Gruppen, som også kalles sentralt virkende antihypertensiva, består av legemidler som hemmer aktiviteten i det sympatiske nervesystem ved å stimulere hemmende adrenerge alfa-2-reseptorer i sentralnervesystemet og presynaptisk på perifere nevroner og/eller ved å stimulere hemmende I1-imidazolinreseptorer i sentralnervesystemet og i binyremarg. De sentralnervøse påvirkningene nedsetter impulsaktiviteten i sympatikusnevronene mens den perifere reseptorstimuleringen reduserer frisetningen av noradrenalin fra nerveendingene og av adrenalin fra binyremargen.
Preparatene har en blodtrykkssenkende effekt som kan komme i tillegg til effekten av andre antihypertensiva (større eller mindre tilleggseffekt avhengig av virkningsmekanisme) og kan brukes som tilleggsmedikasjon ved hypertensjon der man ikke oppnår tilstrekkelig blodtrykkskontroll med andre antihypertensiva. Det foreligger ikke studier som dokumenterer positiv effekt av sympatikushemmere på sykelighet og død, og de er derfor ikke blant førstehåndspreparatene ved hypertensjon. Metyldopa er avregistrert i Norge, men fås på godkjenningsfritak og kan fortsatt brukes i behandling av svangerskapshypertensjon/preeklampsi (tredjevalg i Norge), se Svangerskapsindusert hypertensjon og Preeklampsi.
Den sentralnervøse effekten av klonidin og deksmedetomidin anvendes også til anestesi og til sedering av respiratorpasienter i oppvåkningsfasen for å motvirke uro, takykardi og hypertensjon. Brukes også i behandling av delirium og abstinenssymptomer. Den sedative effekten skyldes stimulering av alfa-2-adrenerge reseptorer i sentralnervesystemet, spesielt i locus coeruleus som medfører redusert frigjøring av noradrenalin og andre eksitatoriske nevrotransmittere. Den sedative effekten er mer uttalt ved bruk av deksmedetomidin, mens klonidin har mer uttalte sirkulasjonseffekter ved tilsvarende oppnådd sedasjon, Deksmedetomidin er best undersøkt i kliniske studier på intensivpasienter, mens klonidin har mindre grad av dokumentasjon (se også Deksmedetomidin).
Cruickshank M, Henderson L, MacLennan G, Fraser C, Campbell M, Blackwood B, Gordon A, Brazzelli M. Alpha-2 agonists for sedation of mechanically ventilated adults in intensive care units: a systematic review. Health Technol Assess. 2016 Mar;20(25):v-xx, 1-117. doi: 10.3310/hta20250
McEvoy JW, McCarthy CP, Bruno RM, Brouwers S, Canavan MD, Ceconi C, Christodorescu RM, Daskalopoulou SS, Ferro CJ, Gerdts E, et al. 2024 ESC Guidelines for the management of elevated blood pressure and hypertension: Developed by the task force on the management of elevated blood pressure and hypertension of the European Society of Cardiology (ESC) and endorsed by the European Society of Endocrinology (ESE) and the European Stroke Organisation (ESO). Eur Heart J. 2024;45:3912-4018. doi: 10.1093/eurheartj/ehae178
Reade MC, Eastwood GM, Bellomo R, Bailey M, Bersten A, Cheung B, Davies A, Delaney A, Ghosh A, van Haren F, Harley N, Knight D, McGuiness S, Mulder J, O'Donoghue S, Simpson N, Young P; DahLIA Investigators; Australian and New Zealand Intensive Care Society Clinical Trials Group. Effect of Dexmedetomidine Added to Standard Care on Ventilator-Free Time in Patients With Agitated Delirium: A Randomized Clinical Trial. JAMA. 2016 Apr 12;315(14):1460-8. doi: 10.1001
Srivastava U, Sarkar ME, Kumar A, Gupta A, Agarwal A, Singh TK, Badada V, Dwivedi Y. Comparison of clonidine and dexmedetomidine for short-term sedation of intensive care unit patients. Indian J Crit Care Med. 2014 Jul;18(7):431-6