Sunitinib

Sunitinib er en multispesifikk hemmer av reseptortyrosinkinaser, med effekt på c-Kit, PDGF-reseptor-α og -β, VEGF-reseptor 1, 2 og 3, FLT3 og RET. Dette danner grunnlag for effekt på tumor, både direkte på de maligne cellene og via stroma med angiogenese. Sunitinib har i prekliniske og kliniske studier vist effekt ved flere tumorformer.

Data for biotilgjengelighet mangler. Metaboliseres i stor grad i leveren (av CYP3A4). Hovedmetabolitten er aktiv. Utskillelsen skjer hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–4 dager.

Gastrointestinal stromal tumor (GIST). Nyrekreft. Pankreatisk nevroendokrin tumor (pNET).

Gis peroralt. Vanlig dosering er 50 mg daglig i 6-ukers sykluser, der det gis sunitinib i 4 uker og hvileintervall i 2 uker før ny syklus.

Se Proteinkinasehemmere nedenfor. Misfarging av hud under behandling.

Felles for Proteinkinasehemmere:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter, brekninger, diaré og ev. ulcerasjon. Tretthet, hodepine, hudutslett, muskelspasmer, væskeretensjon, leverskade, beinmargsdepresjon, økt blødningstendens (bl.a. pga. redusert antall blodplater), hjerteeffekter, infeksjon og lungetoksisitet. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger. 

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Vurder gjentatt kulldosering (også ved parenteral administrering). Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Vanligst er slapphet og gastrointestinale bivirkninger med diare, anoreksi, dyspepsi, stomatitt, kvalme og brekninger. En betydelig del av pasientene får beinmargsdepresjon, med nøytropeni og anemi. Hypertensjon er ikke uvanlig. Andre bivirkninger, bl.a. dermatologiske reaksjoner, omfatter et hånd-fot-syndrom og utslett.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Teratogent i forsøksdyr. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Prevensjon. Graviditet. Bivirkninger. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Sunitinib (Sutent): Adjuvant behandling til kirurgi hos pasienter med høy risiko for residiv av nyrecellekarsinom