Momelotinib

Hemmer av januskinase 1 og 2 (JAK1/JAK2) med aktiv metabolitt M21.

Absorpsjon: T_maks <3 timer. Mat ser ikke ut til å påvirke absorbsjon.

Halveringstid: T_1/2 momelotinib og metabolitten M21 er 4-8 timer.

Metabolisme: Via CYP3A4 (36%), CYP2C8 (19%), CYP2C9 (17%), CYP2C19 (19%) og CYP1A2
(9%).

Utskillelse: Ca 70% i feces, resten i urin hvorav 12% som M21.

Symptomgivende splenomegali eller anemi hos pasienter med primær myelofibrose eller sekundær myelofibrose (post- polyctemia vera eller post- essensiell trombocytemi).

Spesialistoppgave, se SPC.

200 mg oralt én gang daglig med eller uten mat.

Vanligst: trombocytopeni, blødning, bakteriell infeksjon, hoste, asteni, svimmelhet, diaré og kvalme.

For utdypende, se SPC og da spesielt perifer nevropati.

Se G12

Se SLV interaksjonssøk for momelotinib.

Merk spesielt CYP3A-hemmere og induktorer.

Ikke initier behandling hos pasienter med aktiv infeksjon.

Reaktivering av hepatitt B, trombocytopeni, nøytropeni, levertoksisitet, trombose, sekundære maligniteter spesielt hos pasienter med tilleggsrisiko.

Graviditet
Det er ingen data på bruk av momelotinib hos gravide kvinner. Studier på dyr har vist embryoføtal toksisitet ved eksponering som er lavere enn human eksponering ved anbefalt dose (se SPC pkt. 5.3). Basert på virkningsmekanismen kan momelotinib forårsake fosterskader. Som JAK-hemmer har momelotinib vist seg
å forårsake embryoføtal mortalitet og teratogenisitet hos drektige rotter og kaniner ved klinisk relevante eksponeringer. Momelotinib er kontraindisert ved graviditet (se SPC pkt. 4.3). Hvis momelotinib brukes under graviditet, eller hvis pasienten blir gravid mens hun tar dette legemidlet, skal pasienten avbryte
behandlingen og underrettes om den potensielle faren for fosteret.

Amming
Det er ukjent om momelotinib/metabolitter blir skilt ut i morsmelk hos mennesker. Momelotinib var til stede hos rotteunger etter diing fra behandlede mødre, med bivirkninger hos avkommet (se SPC pkt. 5.3). En risiko for barnet som ammes, kan ikke utelukkes. Momelotinib er kontraindisert ved amming (se SPC pkt. 4.3).

Fertilitet Det er ingen data på effektene av momelotinib på fertilitet hos menn eller kvinner. I dyrestudier svekket momelotinib fertiliteten hos hann- og hunnrotter (se SPC pkt. 5.3).

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet og amming.

1. Bivirkninger
2. Kontraindikasjoner
3. Fertile kvinner skal rådes til å unngå å bli gravide mens de får momelotinib. Det er foreløpig ukjent om
   momelotinib kan redusere effekten av systemisk virkende hormonelle prevensjonsmidler. Kvinner som
   bruker systemisk virkende hormonelle prevensjonsmidler, skal derfor i tillegg bruke en barrieremetode
   under behandlingen og i minst 1 uke etter den siste dosen av momelotinib (se SPC pkt. 4.4 og 4.5).
4. Momelotinib har liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet eller uklart syn
   kan forekomme. Pasienter som opplever svimmelhet eller uklart syn etter å ha tatt momelotinib, skal utvise
   forsiktighet ved bilkjøring eller bruk av maskiner (se SPC pkt. 4.8).

Momelotinib ID2023_072