Linagliptin

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Hemmer enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) som normalt nedbryter inkretinhormonene glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropt polypeptid (GIP).

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Effektiv halveringstid bestemt ved gjentatt dosering er ca. 12 timer. Plasmakonsentrasjonen avtar på en trifasisk måte med en lang terminal halveringstid (> 100 timer). Metabolisme spiller en underordnet rolle i eliminasjonen. Elimineres via feces (80 %) og urin (5 %).

Diabetes mellitus type 2 hos voksne for å bedre glykemisk kontroll:

1. Som monoterapi der metformin og/eller sulfonylurea er uhensiktsmessig pga. intoleranse eller er kontraindisert (f.eks. pga. nedsatt nyrefunksjon og/eller uttalt hypoglykemi).
2. I kombinasjon med metformin, ev. metformin og sulfonylureapreparat, når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med metformin og/eller sulfonylureapreparat ikke gir adekvat glykemisk kontroll.
3. I kombinasjon med insulin med eller uten metformin når denne behandlingen alene sammen med diett og fysisk aktivitet ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Anbefalt dose er 5 mg en gang daglig.

Når linagliptin legges til metformin, bør metformindosen fastholdes. Når linagliptin brukes i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin, kan en lavere dose av sulfonylurea eller insulin vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi. Kan tas til eller utenom måltid når som helst på dagen. Ved uteglemt dose skal dosen tas så snart pasienten husker det. Det må ikke tas dobbel dose i løpet av én dag.

Begrenset erfaring med pasienter > 80 år. Ingen data fra behandling av barn i aldersgruppen fra nyfødt til < 18 år. Farmakokinetikkstudier antyder at det ikke er nødvendig med dosejustering hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, men klinisk erfaring hos slike pasienter mangler. Ingen dosejustering nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Toksisitet: Voksne: Enkeltdose på inntil 600 mg har vært godt tolerert.

Klinikk og behandling: Som for Gliptiner (DPP-4-hemmere), se nedenfor.

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Toksisitet for gruppen: Se de enkelte virkestoffene. Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Hypoglykemi. Kvalme, magesmerte og diaré. Hodepine og svimmelhet. Ev. parestesier, ødem, økte leverenzymer og økt kreatininkinase.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ved større inntak følg blodglukosen.

1. Vanlige: Hypoglykemi (særlig ved kombinasjon med sulfonylurea)
2. Også rapportert: Nasofaryngitt, hoste, økning av amylase, pankreatitt, obstipasjon, utslett, angioødem, urtikaria.

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.

Se også Perorale blodglukosesenkende midler.

Skal ikke brukes av pasienter med diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Pasienter må informeres om karakteristiske symptomer ved akutt pankreatitt, bl.a. vedvarende kraftige magesmerter. Ved mistanke om pankreatitt skal behandling med linagliptin og ev. andre mistenkte legemidler avsluttes.