Ceftriakson

Felles for Cefalosporiner:

Cefalosporinene tilhører gruppen betalaktamantibiotika. De er baktericide og lite toksiske. Som andre betalaktamantibiotika virker de ved å binde seg til penicillinbindende proteiner (PBP) og hemme celleveggsyntesen. For alle betalaktamantibiotika gjelder at bakteriedrapet er tidsavhengig og at den postantibiotiske effekten er kortvarig. Det er derfor avgjørende at konsentrasjonen av midlene holdes høyere enn minste hemmende konsentrasjon (MIC) i lengst mulig tid.

Biotilgjengeligheten er 100 % ved intramuskulær tilførsel. Penetrasjon til vev og kroppsvæsker som andre cefalosporiner (se under cefalotin), men god penetrasjon til cerebrospinalvæsken. 50 % utskilles umetabolisert via nyrene ved glomerulær filtrasjon. Utskilles også metabolisert via gallen i feces. Halveringstiden er 6-8 timer. Trenger ikke dosejusteres ved nyresvikt.

Har omtrent samme antibakterielle spektrum som cefotaksim med god effekt på blant annet gramnegative intestinale stavbakterier, streptokokker, pneumokokker, gonokokker og Borrelia.

Som for cefotaksim og i tillegg brukt ved nevroborreliose. Midlet passerer blod-hjerne-barrieren og er et alternativ ved bakteriell meningitt (annenlinjesmiddel). Det har ingen effekt mot Listeria monocytogenes, enterokokker eller meticillinresistente stafylokokker. Ceftriakson er anbefalt førstevalg ved behandling av gonoré.

Ceftriakson administreres intravenøst ved behandling av meningitt, nevroborreliose, urinveis- og luftveisinfeksjoner. Ceftriakson har relativt lang halveringstid og kan doseres en gang i døgnet.

1. Voksne:
   1. Meningitt: 4 g i døgnet
   2. Nevroborreliose: 2 g i døgnet
   3. Urinveis- og luftveisinfeksjon: 1-2 g i døgnet
2. Barn:
   1. 15 dager-12 år: 20-80 mg/kg kroppsvekt en gang daglig; ved meningitt inntil 100 mg/kg per døgn
   2. Premature og nyfødte (inntil 14 dager): Bør om mulig unngås pga. fare for bilirubinencefalopati. Dosen må ikke overskride 50 mg/kg kroppsvekt per døgn

Ved behandling av gonoré: 500 mg intramuskulært/intravenøst som engangsdose.

Felles for Cefalosporiner:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Høye doser parenteralt har gitt nevrologiske symptomer hos personer med nedsatt nyrefunksjon.
Barn: < 2 g cefaleksin eller cefuroksim forventes ingen eller lette symptomer. 2,5 g cefaleksin til 3-åring ga hematuri og krystalluri.
Voksne: < 2 g cefiksim ga ingen eller lette symptomer.

Klinikk for gruppen: Se Betalaktamantibakterielle midler, penicilliner. I tillegg ev. koagulopati og forverring av allerede nedsatt nyrefunksjon.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.

Se cefalosporiner generelt Cefalosporiner. Ceftriakson kan utfelles i galleveiene og gi pseudolithiasis. Kan gi falsk positiv test på enkelte laboratorieprøver som Coombs' test, test for galaktosemi og glukose i urinen.

Felles for Cefalosporiner:

Cefalosporinene har til dels de samme bivirkningene som penicillinene (se Betalaktamasefølsomme penicilliner), men er gjennomgående mer nyretoksiske og har større økoskygge (se Om bruk av antimikrobielle midler). Det er derfor betydelig risiko for resistensutvikling, påvirkning av normalfloraen og utvikling av Clostridioides difficile-diaré. Ved omfattende bruk av cefalosporiner ser man på avdelings- og sykehusnivå økt forekomst av infeksjoner med enterokokker og cefalosporinresistente gramnegative stavbakterier. Cefalosporiner har ingen effekt mot Listeria monocytogenes, enterokokker eller meticillinresistente stafylokokker (unntatt ceftarolin). Gramnegative stavbakterier med bredspektret betalaktamaseproduksjon (ESBL) eller AmpC-enzymer kan i enkelte tilfeller være følsomme in vitro for cefalosporiner, men det er betydelig risiko for resistensutvikling under pågående behandling. Man bør derfor unngå monoterapi ved alvorlige infeksjoner. Cefalosporiner virker sterkt resistensdrivende og skal kun brukes når mer smalspektret behandling ikke gir adekvat dekning. Etter påvisning av etiologisk agens kan man i de fleste tilfeller seponere cefalosporiner til fordel for mer smalspektrede alternativer.

Cefalosporiner kan adsorberes til overflaten av røde blodceller og reagere med antistoffer rettet mot legemidlet. Dette gir positiv Coombs test og noen ganger en mild hemolytisk anemi.

Ceftriakson kan felles ut i galleveiene og gi pseudolithiasis og symptomer på gallestein. Risiko økt hos spedbarn og små barn som vanligvis får relativt sett høyere dose.

Se pakningsvedlegg eller spør på nærmeste sykehusapotek.

Felles for Cefalosporiner:

Kjent allergi mot cefalosporiner og straksallergi overfor penicilliner eller karbapenemer. Kryssallergi mellom cefalosporiner og penicilliner forekommer hos 5–7 %. Hvis et cefalosporin gis til en penicillin- eller karbapenemallergiker, må det initialt gis en liten prøvedose og pasienten må overvåkes nøye i 10–20 minutter. En anafylaktisk straksreaksjon er livstruende. (Behandling se Anafylaktiske reaksjoner.)

Felles for Cefalosporiner:

Graviditet: Generelt anses cefalosporiner som trygge under graviditet. Begrenset klinisk erfaring med nyere midler.

Amming: Generelt anses cefalosporiner som trygge under amming. Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende. Begrenset klinisk erfaring med nyere midler.

Felles for Cefalosporiner:

Ceftriakson og enkelte andre cefalosporiner kan fortrenge bilirubin fra serum-albumin. De bør derfor ikke brukes til nyfødte med gulsott eller pasienter med hypoalbuminemi eller acidose. Spesiell forsiktighet hos premature. Nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for alvorlige, doserelaterte bivirkninger.

Pasienter med diabetes som behandles med ceftriakson, skal stoppe å bruke blodsukkerapparatene Accu-Chek Compact teststrimler og Accu-Chek Mobile tester pga. fare for interaksjon. Pasienten skal bruke et alternativt bGM-system så lenge ceftriaksonbehandlingen varer.