Lidokain

Se også Lidokain (antiarytmika).

Relativt kort anslags- og virketid. Se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Tabell 2 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år.

Lidokain kan administreres på flere måter, inkludert lokalt, topikalt, intravenøst og som plaster. Lidokain som appliseres via plaster penetrerer hud og fremkaller anestesi i epidermale og dermale hudlag og har vist effekt på nevropatiske smerter (postherpetisk nevralgi). Lidokain virker primært ved å blokkere spenningsstyrte natriumkanaler i nervecellemembraner. I tillegg spiller trolig NMDA-reseptorer en viktig rolle i lidokains virkningsmekanisme, spesielt når det gjelder lidokains analgetiske og antihyperalgesiske effekter ved at lidokain har vist seg å hemme aktivering av NMDA-reseptorer.

Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP1A2 og CYP3A4. Aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 10 % umetabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 1,5–2 timer, noe lengre for metabolittene.

Infiltrasjons-, lednings-, spinal- og epiduralanestesi med rask effekt og kort virketid. Postherpetisk nevralgi (medisinsk plaster).

Reseptfri bruk: Overflatiske smertefulle hudskader. Smertelindring ved undersøkelser og instrumentering. Overflateanestesi av gommer.

Systemisk bruk brukes også ved behandling av kroniske smertetilstander samt postoperativ smertelindring ved flere norske sykehus, men ansees som off-label bruk.

Tilpasses prosedyre og respons. Dosering, se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Tabell 2 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år.

Dosering ved odontologisk bruk, se Tabell 3 Maksimal dosering av lokalanestetika i odontologisk praksis.

Lokal bruk (krem), ved hemoroider: Bør bare brukes kortvarig (2–3 dager) mot smerte og sterk kløe.

Øyegel: Lokalanestesi under oftalmiske prosedyrer.

Dermal bruk (lidokain 5 % medisinsk plaster) ved nevropatiske smerter: Maksimal dosering er 3 plastere à 700 mg. Plastre skal ikke sitte på huden lenger enn 12 timer. Det systemiske opptaket av dermalt applisert lidokain fra plaster er ca 5 %.

Reseptfri bruk: Krem og salve påsmøres tynt. Forsiktighet ved åpne sår. Se doseringsanvisning.

Toksisitet:

• Peroral administrering: Barn: < 50 mg forventes ingen symptomer. 75 mg til 2-åring ga lett, 100 mg til barn 5 måneder ga alvorlig, 300 mg × 2 i løpet av 4 timer til 3½-åring ga alvorlig til svært alvorlig og 400–500 mg til 2-åring og 1 g i løpet av 12 timer til 1-åring ga svært alvorlig forgiftning.
  Voksne: 600 mg ga lett og 2 g ga moderat forgiftning. Symptomer ofte innen 1 time.
• Parenteral administrering: Barn: 50 mg intravenøst til barn 1 måned ga svært alvorlig forgiftning. Voksne: 200–400 mg infiltrasjon ga alvorlig, 500 mg til 80-åring og 1 g intravenøst ga svært alvorlig forgiftning.
• Topikal administrering: Barn: 8,6–17,2 mg/kg ga ved applikasjon på brannskadet hud alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for Amider, se nedenfor.

Felles for Amider:

Klinikk for gruppen: Først CNS-eksitasjon, senere CNS-depresjon. Ved store doser kan raskt innsettende kramper være første kliniske tegn. Uro, svimmelhet, synsforstyrrelser, periorale parestesier og kvalme. Ataksi, tinnitus og hørselsforandring, forvirring, talevansker, blekhet, kramper, koma og ev. respirasjonsdepresjon. Arytmier, hovedsakelig bradyarytmier (ved store doser også ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer, breddeøkt QRS-kompleks og AV-blokk). Hjertesvikt og hypotensjon. Methemoglobinemi i enkelte tilfeller, oftest beskrevet for prilokain. 

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Vurder intubering dersom ventrikkelskylling skal utføres. (Brekningsprovokasjon kan være risikabelt pga. slimhinneanestesi og risiko for kramper tidlig i forløpet). Ev. metylenblått ved methemoglobinemi (lavest mulig effektive dose).

Observasjon med vekt på sirkulasjon, respirasjon og bevissthet.
Symptomatisk behandling.
Ved fare for alvorlig forgiftning kan lipidemulsjon intravenøst være aktuell behandling for enkelte fettløselige amider. Kontakt Giftinformasjonen (eller se under antidoter) for behandlingsprosedyre.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Tidligere var det lege artis at LA med adrenalin var kontraindisert i områder der vasokonstriksjonen kan gi iskemi, f.eks. nær endearterier som på fingre, tær, nese, ører eller penis.

Imidlertid har nyere studier og omfattende klinisk erfaring vist at disse bekymringene i stor grad var ubegrunnede. Flere oversiktsartikler konkluderer nå med at lidokain med adrenalin ikke gir økt risiko for iskemisk skade i fingre og tær. Det er dokumentert over en utallige inngrep på fot, hånd, fingre og tær hvor lidokain med adrenalin har blitt brukt uten rapporterte tilfeller av nekrose. Derimot har bruken av adrenalin i lokalanestesi vist seg å ha flere fordeler. Det reduserer blødning under inngrepet, forlenger varigheten av bedøvelsen, minimerer behovet for turniké, og reduserer nødvendigheten av gjentatte injeksjoner. Disse fordelene har bidratt til at mange hånd- og plastikkirurger nå rutinemessig bruker lokalanestesi med adrenalin i disse områdene.

Likevel er det viktig å utvise forsiktighet i visse situasjoner, spesielt ved infiserte fingre eller ved dårlig sirkulasjon. De vanlige kontraindikasjonene og interaksjonene for lidokain med adrenalin gjelder fortsatt.

Som en følge av denne nye kunnskapen har flere retningslinjer og lærebøker begynt å endre sine anbefalinger. Selv om advarselen mot bruk av lokalanestesi med adrenalin i fingre, tær, nese og ører fortsatt finnes i noen medisinske tekster, viser den samlede evidensen at dette ikke er kontraindisert når det brukes korrekt. Det er imidlertid fortsatt viktig å vurdere hver pasients individuelle tilstand og utøve klinisk skjønn i hvert enkelt tilfelle.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Graviditet: Lokalanestesimidler anses generelt som trygge å bruke under graviditet. Det er ikke påvist teratogene effekter eller andre alvorlige uheldige virkninger på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Generelt anbefales noe lavere maksimaldoser til gravide, spesielt ved epiduralanestesi, se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen. Det må utvises spesiell aktsomhet for å unngå intravaskulær injeksjon ved forløsningsanestesi pga. økt følsomhet for kardiovaskulær påvirkning og rask overgang til fosteret.

Amming: Kan brukes i vanlig dosering til ammende.

Ved overflateanestesi kan store doser gi toksiske reaksjoner (f.eks. spraying av luftveiene i forbindlse med bronkoskopi). Risiko for kontaktallergi og andre lokale reaksjoner (erytem, kløe, utslett) ved lokal bruk.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Nedsatt lever‑ og nyrefunksjon øker risikoen for toksiske reaksjoner (dosereduksjon), likedan kardial og nevrologisk sykdom. En bør unngå de mest toksiske LA (spesielt bupivakain) ved blokader med større mengder legemiddel. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hypertensjon må bruk av lokalanestesi tilsatt adrenalin vurderes spesielt og doseres forsiktig, ev. med overvåking av puls og blodtrykk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Terapeutisk plasmakonsentrasjon er vanligvis 1.5-5 μg/mL.

Se Behandling av anafylaktiske og toksiske reaksjoner av lokalanestetika under Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi.