Terbutalin

For mer informasjon og vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og informasjon til pasient, se Adrenerge beta-2-reseptoragonister

Selektiv korttidsvirkende beta2-agonist.

Terbutalin er ikke tillatt brukt innen idretten unntatt etter særskilt søknad (Therapeutic Use Exemption (TUE).

Kun 20–30 % av den avgitte dosen når lungene ved inhalasjon. Resten festes til slimhinner i munn og svelg og svelges. Biotilgjengeligheten er 10–15 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i tarmvegg og i leveren ved sulfatkonjugering. Inaktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 16 timer. Ved inhalasjon raskt inntredende effekt som varer i 4–6 timer. Ved inntak av depottabletter varer effekten inntil 12 timer.

Ved astma hos barn >6 år skal ikke korttidsvirkende beta 2 brukes uten samtidig inhalasjonssteroid, ref. GINA 2023 Box 3-13 side 66.

1. Inhalasjon: Obstruktiv lungesykdom ev. i kombinasjon med inhalasjonsglukokortikoider. Gis ved behov. Er egnet ved akutte anfall av luftstrømobstruksjon og til anfallshindrende bruk for å unngå anfall ved forventet eksponering for kjent anfallsutløsende agens som kald luft, anstrengelser, røyk etc.
2. Peroral administrasjon:
   1. Obstruktiv lungesykdom (eller annen lungesykdom hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende faktor). Til pasienter som ikke klarer eller ikke vil bruke inhalasjonsmidler eller som har nattlige symptomer på luftveisobstruksjon til tross for optimal behandling med inhalasjonsglukokortikoider og langtidsvirkende beta2-agonist.
3. Parenteral administrasjon:
   1. Alvorlig forverring av obstruktiv lungesykdom, dvs. sliten pasient med taledyspné, takypné, takykardi og ev. lite å høre over lungene.
   2. Preterm riaktivitet

1. Obstruktiv lungesykdom:
   1. Inhalasjonspulver: Voksne og barn > 12 år:0,5–1 mg (1–2 doser) ved behov, × 4. Barn 5–12 år: 0,25–0,5 mg (1 mg) ved behov eller hver 6. time. Maksimalt 4 mg pr døgn. For Bricanyl turbuhaler er anbefalt dose til voksne og barn >12 år 0,25-0,5 mg ved behov inntil x 4 . I alvorlige tilfelle inntil 1,5 mg pr doseringstilfelle.
   2. Inhalasjonsvæske: Skal brukes i forstøverapparat med eller uten assistert ventilasjon ved akutte eller subakutte forstyrrelser hvor konvensjonelle inhalatorer er utilstrekkelige og i vedlikeholdsbehandling ved alvorlige bronkoobstruktive tilstander.
      1. >20 kg: Vanlig dosering: 5 mg (2 ml, 1 endosebeholder) inhaleres inntil 4 ganger pr. døgn.
      2. Barn <20 kg: Vanlig dosering: 2,5 mg (1 ml, 1/2 endosebeholder) inhaleres inntil 4 ganger pr. døgn.
   3. Injeksjonsvæske: Intravenøs infusjon: Voksne: 1–2 mg (2–4 ml) gis over 24 timer som en kontinuerlig infusjon. En initial støtdose på opp til 0,10 mg (0,2 ml) kan gis over 10 minutter. Barn: Opp til 25 µg/kg kroppsvekt (0,05 ml/kg kroppsvekt) gis over 24 timer som en kontinuerlig infusjon. En initial støtdose på opp til 1,5 µg/kg kroppsvekt (0,003 ml/kg kroppsvekt) kan gis over 10 minutter. Injeksjonsløsningen fortynnes med sterilt fysiologisk saltvann opp til 10 ml og gis langsomt intravenøst over 5 minutter. Dosen kan måtte gjentas med korte intervaller (et par timer). Døgndosen (24 timer) bør ikke overskride 2 mg (voksne).
      Døgndosen terbutalin kan ved behov også deles i minst 4 doser og distribueres som gjentatte i.v eller s.c injeksjoner. Injeksjonsoppløsningen fortynnes da med sterilt fysiologisk saltvann opptil 10 ml og gis langsomt i.v. over 5 minutter.
   4. Peroralt:
      1. Voksne: 2,5–5 mg × 3
      2. Barn: 75 μg/kg kroppsvekt inntil × 2–3
2. Preterm riaktivitet: Truende preterm fødsel

Toksisitet: Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1,35 mg (subkutant) til 1-åring ga lett forgiftning. Hos barn 2–4 år ga 5–10 mg lett, 10–30 mg lett til moderat og 30–45 mg moderat forgiftning.
Voksne: 1,75 mg (subkutant) ga lett forgiftning. 150–250 mg ga etter ventrikkeltømming moderat og 350 mg ga etter ventrikkeltømming moderat til alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Adrenerge beta-2-reseptoragonister nedenfor.

Felles for Adrenerge beta-2-reseptoragonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inhalasjonseksponering gir som regel lette forgiftningssymptomer.

Klinikk for gruppen: Takykardi, skjelvinger, hypokalemi (ofte forbigående) og kvalme er vanlig. Hodepine, uro, irritabilitet, eksitasjon, ev. somnolens og kramper. Hyper- eller hypotensjon. Ved store doser ev. supraventrikulære arytmier og hjerteinfarkt. Hyperglykemi. Ev. metabolsk acidose, rabdomyolyse og nyresvikt.

Behandling for gruppen: Skyll munnen og spytt ut ved nylig inhalasjon. Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Følg blodtrykk og puls. Kontinuerlig EKG ved store doser. Ved symptomgivende takykardi kan uselektiv betablokker forsøkes hos ikke-astmatikere. Korriger hypokalemi og metabolsk acidose. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Se gruppeomtalen Adrenerge beta-2-reseptoragonister.

Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Se gruppeomtalen Adrenerge beta-2-reseptoragonister.

Se SPC for utdypende og oppdatert informasjon.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.