Salbutamol

For mer informasjon og vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og informasjon til pasient, se Adrenerge beta-2-reseptoragonister

Selektiv kortvirkende beta-2-agonist. Virker i terapeutiske doser hovedsakelig på beta-2-reseptorene i bronkialmuskulaturen.

Kun 10–25 % av inhalert dose når lungene. Resten festes til slimhinner i munn og svelg og svelges. Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Plasmakonsentrasjonen etter inhalert salbutamol er lavere enn etter peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren og sannsynligvis i tarmveggen til inaktiv sulfatforbindelse. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstid er 3–5 timer. Ved inhalasjon inntrer effekt etter få minutter og varer i 4–6 timer.

Bronkospasme ved astma, KOLS og andre lungesykdommer hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende faktor.

Ved astma hos barn >6 år skal ikke korttidsvirkende beta 2 brukes uten samtidig inhalasjonssteroid, ref. GINA 2023 Box 3-13 side 66.

1. Inhalasjon: Gis ved behov. Er egnet ved akutte anfall av luftstrømobstruksjon og til forebyggende bruk for å unngå anfall ved forventet eksponering for kjent anfallsutløsende agens som kald luft, anstrengelser, røyk etc.
2. Peroralt: Til pasienter som ikke klarer eller ikke vil bruke inhalasjonsmidler eller som har nattlige astmasymptomer til tross for optimal behandling med inhalasjonsglukokortikoider og salmeterol/formoterol. Bør bare brukes unntaksvis.

I følge WADA's dopingreglement er maksimalt tillatt inhalert døgndose ved bruk innen idretten 1.6 mg (1600 μg). Oral bruk er ikke tillatt i det hele tatt.

1. Inhalasjonsaerosol: 0,1 mg/dose: 2–4 doser ved behov, vanligvis inntil × 6. For barn < 12 år er maks. dose 0,8 mg/dag, for voksne maks 0,6 mg x 4 i samråd med lege. For inhalasjonsaerosol er anbefalt inhalasjonsdose ved behov for voksne 0,2 mg (2 inhalasjoner).
2. Inhalasjonspulver:
   1. Voksne: 0,2-0,4 mg ved behov (Ventoline 0,2-04 mg, Buventol 0,1-04 mg)
   2. Barn 6-11 år: anbefalt dose inhalasjonspulver 0,1-0,2 mg ved behov inntil x 4. (Ventoline 0,1-0,2 mg, Buventol 0,1-0,2 mg).
3. Inhalasjonsvæske: Doseringen fastsettes av spesialist
4. Peroralt:
   1. Voksne: 10 ml (4 mg) 3–4 ganger daglig. For å unngå tremor, kan det være en fordel å starte med en lavere dose, f.eks. 5 ml (2 mg) 3–4 ganger daglig. Etter et par ukers behandling økes dosen gradvis
   2. Barn ≥12 år: 5-10 ml (2-4 mg) 3-4 ganger daglig.
   3. Barn: 2–6 år: 2,5–5 ml (1–2 mg) 3–4 ganger daglig. 6–12 år: 5 ml (2 mg) 3–4 ganger daglig. Brukes i prinsippet ikke til andre enn barn med spinal muskelatrofi. Ikke anbefalt ved astma hos barn.

Toksisitet: 

Barn og voksne: Vurder tiltak ved perorale doser > 1 mg/kg.

Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer. 10–30 mg til 3½-åringer ga etter ventrikkeltømming lett, 40 mg til 4-åring ga etter kull lett til moderat, 40–50 mg til 2-åringer ga etter ventrikkeltømming moderat og 100 mg til 15-åring ga moderat forgiftning.

Voksne: 80 mg ga moderat, 160 mg ga etter ventrikkeltømming lett og opp til 240 mg ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Adrenerge beta-2-reseptoragonister nedenfor.

Felles for Adrenerge beta-2-reseptoragonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inhalasjonseksponering gir som regel lette forgiftningssymptomer.

Klinikk for gruppen: Takykardi, skjelvinger, hypokalemi (ofte forbigående) og kvalme er vanlig. Hodepine, uro, irritabilitet, eksitasjon, ev. somnolens og kramper. Hyper- eller hypotensjon. Ved store doser ev. supraventrikulære arytmier og hjerteinfarkt. Hyperglykemi. Ev. metabolsk acidose, rabdomyolyse og nyresvikt.

Behandling for gruppen: Skyll munnen og spytt ut ved nylig inhalasjon. Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Følg blodtrykk og puls. Kontinuerlig EKG ved store doser. Ved symptomgivende takykardi kan uselektiv betablokker forsøkes hos ikke-astmatikere. Korriger hypokalemi og metabolsk acidose. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Se gruppeomtalen Adrenerge beta-2-reseptoragonister. Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte premature etter beta₂-agonist
behandling av moren. Økning av fosterets hjertefrekvens er påvist ved iv
administrasjon av beta₂-stimulatorer i behandling av premature rier. Salbutamol i store
doser kan hemme uteruskontraksjonen hos fødende. Dyrestudier med høye doser har
vist at beta₂-agonister har gitt typiske klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet,
ganespalte, forsinket forbeining). Lang klinisk erfaring ved bruk av beta₂-agonister har
ikke gitt holdepunkter for at dette har klinisk betydning ved terapeutiske doser.
Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.

Amming: Se gruppeomtale Adrenerge beta-2-reseptoragonister. Det er ikke kjent hvor mye av salbutamol som går over i morsmelk. Det er lite
sannsynlig at barn som ammes kan påvirkes i terapeutiske doser.

Fertilitet:
Det foreligger ingen informasjon om effekter av salbutamol på fertilitet hos
mennesker. Det er ikke sett noen uønskede effekter på fertilitet hos dyr (se SPC pkt 5.3, side 6)

Se SPC for utdypende og oppdatert informasjon.