Repaglinid

Felles for Glinider (Meglitinider):

Øker insulinfrisettingen fra pankreas, forutsatt at en viss evne til insulinproduksjon er bevart. Virkningen er raskere og kortere enn for sulfonylurea. Midlene skal gis til måltidene. Effekten på insulinfrisettingen kommer innen 30 minutter og vedvarer under hele måltidet.

Biotilgjengeligheten er 55–60 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres fullstendig i leveren via CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er ca. 1 time.

Type 2-diabetes der man ikke oppnår tilstrekkelig blodglukosekontroll ved kostregulering, fysisk aktivitet eller vektreduksjon alene. Kan kombineres med metformin. Kombinasjoner med andre blodglukosesenkende legemidler er ikke dokumentert.

Anbefalt startdose er 0,5 mg som titreres opp med 1–2 ukers intervall i henhold til effekten på postprandiale blodglukosenivåer. Anbefalt maksimal enkeltdose er 4 mg, tatt rett før hovedmåltidene, inntil 4 ganger daglig. Maksimal døgndose er 16 mg. Ikke anbefalt hos pasienter < 18 år eller > 75 år grunnet manglende kliniske studier av disse pasientgrupper.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Spedbarn: Til sykehus. Barn: > 1 mg oppfølging sykehus.
Voksne: Lav terskel for observasjon sykehus ved inntak over terapeutisk dose.

Klinikk og behandling: Som for Sulfonylureaderivater, se nedenfor.

Felles for Sulfonylureaderivater:

Toksisitet for gruppen: Høy toksisitet ved overdose. Se de enkelte virkestoffene.

Barn og eldre har økt risiko for alvorlige sekveler. Ikke-diabetikere har økt risiko for hypoglykemi.

Klinikk for gruppen: Hypoglykemi er hoveproblemet og vil som regel være etablert innen 8 timer. Tilstanden kan være langvarig og vanskelig å behandle. Sekundære symptomer er irritabilitet, hodepine, svette, skjelvinger, sultfølelse, kvalme, forvirring, angst, koordinasjonsproblemer, koma, kramper, hypertensjon og takykardi, ev. respirasjonsdepresjon, metabolsk acidose, arytmier og kardiovaskulært kollaps.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Karbohydratrik mat/drikke. Lav terskel for sykehusobservasjon i 24 timer med hyppige glukosemålinger. Ved hypoglykemi gi bolusinjeksjon(er) av glukose og kontinuerlig infusjon av glukose ved behov. Langvarig behandling kan bli nødvendig. Vurder oktreotid ved vedvarende hypoglykemi. Symptomatisk behandling.

Felles for Glinider (Meglitinider):

Glinider kan på samme måte som andre insulinstimulerende midler gi hypoglykemi. Pga. den korte virketiden er risikoen for alvorlig hypoglykemi sannsynligvis mindre enn med sulfonylurea. Gastrointestinalt besvær, isolerte tilfeller av leverenzymstigning og hypersensitivitetsreaksjoner (hud) er rapportert.

Felles for Glinider (Meglitinider):

Alvorlig leversvikt.

Felles for Glinider (Meglitinider):

Klinisk erfaring vedrørende graviditet mangler. Se Perorale blodglukosesenkende midler og SPC repaglinid.

Felles for Glinider (Meglitinider):

Økt risiko for hypoglykemi gitt sammen med metformin. Forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Repaglinid utskilles hovedsakelig via gallen, og effekten er lite påvirkelig av nyrefunksjonen. Man bør likevel utvise forsiktighet ved doseøkning ved nedsatt nyrefunksjon.