Dag Kvale
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Dag Kvale
Felles for Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B):
Abakavir brukes ved hiv-infeksjon og har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet overfor abakavir hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse.
Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i stor grad i leveren ved alkoholdehydrogenase og glukuronyltransferase. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 1–2 timer.
Hiv-infeksjon etter gjeldende indikasjoner, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
300 mg × 2. Kan gis som 600 mg × 1.
Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Toksisitet: Barn: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 1,8 g/døgn ga ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Som for Nukleosid- og nukleotidanaloger, se nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, hodepine, letargi og tretthet. Generelt angis disse bivirkningene å være forbigående, men de kan også være de første symptomene på en mer alvorlig overfølsomhetsreaksjon som kan fås hos ca. 2–3 % av pasientene. Feber og utslett er de viktigste symptomer på en slik overfølsomhetsreaksjon. Reaksjonen opptrer vanligvis i løpet av de første 6 ukene etter terapistart. Seponering etterfulgt av provokasjonsforsøk eller gjenopptak av behandling med abakavir er absolutt kontraindisert da det har gitt fatale reaksjoner. Før oppstart av behandling bør pasienten testes for vevstype (HLA-B*5701) som er forbundet med hypersensitivitetsreaksjoner. Overfølsomhetsreaksjoner ved gjenopptak av behandlingen kan også forekomme hos pasienter som har sluttet med abakavir uten å ha hatt symptomer på overfølsomhet tidligere. I sjeldne tilfeller laktacidose og leversteatose.
Felles for Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B):
Erfaring med bruk hos gravide og ammende er begrenset. Dyreforsøk har vist fosterskadelige effekter. Se også generelt Antivirale midler.
Abakavir bør ikke gis til pasienter med hepatomegali, hepatitt, eller nedsatt leverfunksjon, og brukes med forsiktighet og dosejustert ved nyresvikt. Pasienter med høy kardiovaskulær risiko bør unngå abakavir. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Felles for Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B):
Behandling bør startes og følges av spesialist i infeksjonsmedisin med erfaring i behandling av pasienter med hiv-infeksjon.
Pasienten må instrueres i å lese pakningsvedlegget og alltid ha advarselskortet med seg.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Abakavir: 20 mg/1 ml | 240 ml | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Abakavir: 300 mg | 60 stk | C | H-resept | 2 683,20 |
Dag Kvale
Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Emtricitabin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Effekten er svarende til effekten av lamivudin. Resistensutvikling skjer raskt ved mutasjon i samme kodon som for lamivudin, og det er derfor kryssresistens mellom disse to midlene. Emtricitabin er også effektivt mot hepatitt B-virus ved hemning av HBV-replikasjonen, men er ikke førstevalg ved kronisk hepatitt B.
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Metaboliseres i liten grad i leveren ved oksidering og glukuronidering. Utskilles via nyrene, 80–90 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 8–10 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid ca. 40 timer.
Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler.
Emtriva kapsler 200 mg peroralt en gang daglig til voksne og barn med vekt over 33 kg. Emtriva mikstur 10 mg/ml kan brukes til mindre barn, dosering 6 mg/kg en gang daglig. Dosereduksjon ved redusert nyrefunksjon med kreatininclearance < 50 ml/minutt. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Toksisitet: Barn: < 400 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 1,2 g ga ingen symptomer (kliniske studier).
Klinikk og behandling: Som for Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere, se nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Emtricitabin gir generelt få bivirkninger. Kvalme, diaré, hodepine, slapphet, utslett og økt kreatinkinase er rapportert.
Erfaring fra behandling av gravide og ammende mangler. Se for øvrig generelt Antivirale midler.
Ved behandling av pasienter med kronisk hepatitt B eller C er det sett økt hyppighet av alvorlig levertoksisitet. Ved seponering av emtricitabin hos pasienter med både hiv og kronisk hepatitt B kan det etter seponering sees akutt oppblussing av hepatitten. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Emtricitabin: 200 mg | 30 stk | C | H-resept | 2 384,20 |
Dag Kvale
Entekavir er en guanosinnukleosidanalog som virker på HBV-polymerase og hemmer reverstranskripsjon av HBV DNA. Entekavir har i de anvendte doser ingen effekt på hiv. Lamivudinresistente stammer har nedsatt følsomhet for entekavir og kan derfor lettere utvikle entekavir-restistens.
Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes noe ved samtidig inntak av mat. Dette har bare betydning ved virusstammer med nedsatt følsomhet for lamivudin. Metaboliseres ved glukuronidering og sulfatkonjugering. Utskilles via nyrene, 60–70 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 5–6 døgn.
Kronisk hepatitt B hos voksne med kompensert leversykdom, aktiv viral replikasjon, vedvarende forhøyet ALAT og histologiske tegn til aktiv inflammasjon og/eller fibrose. Vanligvis forlanges HBV DNA > 2000 IU/ml, men vurderes sammen med ALAT-nivå, HBeAg og grad av leverstivhet.
Nukleosidnaive pasienter: 0,5 mg en gang daglig peroralt, med eller uten mat. Lamuvidinresistente pasienter (pasienter som har viremi under behandling med lamivudin/påvist lamivudinresistens): 1 mg en gang daglig, må tas fastende. Tilsvarende, 1 mg daglig ved dekompensert leversykdom. Redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance under 30 ml/minutt.
De vanligste bivirkninger er hodepine, tretthet, svimmelhet og kvalme. Forbigående økning i ALAT-verdier er vanlig. Alvorlig forverring av hepatitt kan sees, særlig hos pasienter med dekompensert cirrhose. Forverring av hepatitt med økning i ALAT er også vanlig etter seponering av entekavir. Denne forverring er vanligvis forbigående.
Toksisitet: Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 40 mg ga ingen symptomer (kliniske studier).
Klinikk og behandling: Som for Nukleosid- og nukleotidanaloger, se nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Se generelt Antivirale midler.
Pasientens leverfunksjon bør overvåkes med regelmessig kontroll under behandling. Man bør være spesielt forsiktig hos pasienter med cirrhose. Da entekavir er en nukleosidanalog, kan risiko for laktacidose ikke utelukkes. Den vil ev. kunne gi ytterligere økning i ALAT. Behandlingen må da avbrytes. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Entekavir: 0.5 mg | 90 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Entekavir: 0.5 mg | 30 x 1 stk | C | H-resept | 4 432,30 |
| Tablett | Entekavir: 1 mg | 30 x 1 stk | C | H-resept | 4 742,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Entekavir: 0.05 mg/1 ml | 210 ml | C | H-resept | 5 756,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Entekavir: 1 mg | 30 x 1 stk | C | H-resept | 4 742,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Entekavir: 0.5 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 432,30 |
| Tablett | Entekavir: 1 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 742,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Entekavir: 0.5 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 432,30 |
Dag Kvale
Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Lamivudin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse. Rask resistensutvikling som bare krever en mutasjon. Denne mutasjonen kan imidlertid øke følsomheten for zidovudin hos zidovudin-resistente stammer. Er også effektivt mot hepatitt B-virus ved hemning av HBV-replikasjonen, men ikke førstevalg (se Indikasjoner).
Biotilgjengeligheten er 80–85 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, men lavere til cerebrospinalvæsken enn andre nukleosidanaloger. Metaboliseres i liten grad i leveren. Utskilles via nyrene, hovedsakelig umetabolisert. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 3–7 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid 12–18 timer.
Voksne og barn over 12 år: 150 mg × 2 eller 300 mg × 1. Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres dosene (se pakningsvedlegg). Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Toksisitet: Barn: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 6 g ga ingen symptomer.
Klinikk og behandling: Se Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Lamivudin gir få bivirkninger. Kvalme, diaré, hodepine, magesmerter, muskel- og leddsmerter er rapportert, men det er usikkert om disse bivirkninger skyldes lamivudin eller om de skyldes de midler lamivudin har vært kombinert med. Alvorlige bivirkninger er sjeldne.
Graviditet: Ingen holdepunkter for skadelige effekter.
Se Antivirale midler.Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Se generelt for Antivirale midler.
Lamivudin ved hiv-infeksjon bør alltid brukes sammen med andre antiretrovirale nukleosidanaloger som zidovudin (Combivir) eller abakavir (Kivexa), eller med integrasehemmer. Samtidig bruk av trimetoprim øker plasmakonsentrasjonen av lamivudin, men dosejustering anses ikke nødvendig. Fare for interaksjoner, se interaksjonssøk (Direktoratet for medisinske produkter) eller www.hiv-druginteractions.org.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Lamivudin: 10 mg/1 ml | 240 ml | C | H-resept | 464,10 |
| Tablett | Lamivudin: 150 mg | 60 stk | C | H-resept | 1 696,70 |
| Tablett | Lamivudin: 300 mg | 30 stk | C | H-resept | 1 697,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lamivudin: 100 mg | 84 stk | C | H-resept | 1 790,50 |
Dag Kvale
Tenofovir er en nukleotidanalog som virker som revers transkriptasehemmer på samme måte som nukleosidanalog revers transkriptasehemmere. Effekt mot hiv-1 og hiv-2 samt mot hepatitt B-virus (HBV). Det er påvist nedsatt følsomhet hos virus fra pasienter som har fått behandling med nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse. Tenofovir gir oftest betydelig reduksjon av HBV DNA hos pasienter med kronisk hepatitt B og pasienter med hiv/HBV koinfeksjon.
Tenofovir (aktiv substans) finnes tilgjengelig som to foresterede prodrugs, hhv. tenofovir disoproksil (TDF) og tenofovir alafenamid (TAF). Begge tas opp og konverteres til tenofovir som fosforyleres intracellulært til aktiv substans (tenofovirdifosfat). Hovedforskjellen er at TAF har en helt annen vevsdistribusjon som gir lavere plasmakonsentrasjoner, men høyere konsentrasjon i relevant vev inkl. lymfoid vev og hepatocytter. Tenofovir som TAF gir derved tilsvarende antiviral effekt i relevant vev selv med ca. 11 % av en TDF-dose. Eksponering av tenofovir med TAF gir derfor reduksjon av uønskede langtidsbivirkninger av tenofovir (nyrevev, beinmetabolisme). TAF synes å være minst like effektiv som TDF ved behandling av HBV-infeksjon.
Biotilgjengeligheten er 25–40 % ved peroral tilførsel. Denne er størst ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til de fleste vev og kroppsvæsker. Høyeste konsentrasjoner i lymfocytter, nyrer, lever og tarminnhold. Metaboliseres i liten grad. Utskilles via nyrene 70–80 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 12–18 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid opp til 50 timer.
Hiv-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler. TDF er p.t. førstevalg i gjeldende nasjonale anbefalinger (04/2025) for behandling av kronisk aktiv hepatitt B både uten og med cirrhose, basert på kostnadsanalyse og gjeldende priser. TAF mot HBV-infeksjon anbefales bare dersom entekavir og TDF ansees som kontraindisert, mens klinisk effekt av de tre midlene ansees som likeverdige.
245 mg × 1 (tenofovir disoproksil) hhv. 25 mg x 1 (tenofovir alafenamid). Tas med mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon og/eller behandling av kronisk hepatitt B.
Tenofovir disoproksil
Toksisitet: Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Nukleosid- og nukleotidanaloger nedenfor.
Tenofovir alafenamid
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk og behandling: Se Nukleosid- og nukleotidanaloger nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Diaré, kvalme og oppkast som sjelden gir grunn til seponering. Hypofosfatemi sees ofte, men er vanligvis forbigående uten behov for fosfattilskudd. Enkelte pasienter kan få alvorligere påvirkning av nyrefunksjonen. Eldre pasienter, pasienter med nedsatt nyrefunksjon og pasienter som får andre potensielt nyretoksiske legemidler bør følges nøye. Hos slike pasienter er det beskrevet akutt nyresvikt, renal tubulær acidose.
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se også generelt Antivirale midler.
Hepatitt B-eksaserbasjon sett etter seponert tenofovir. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk eller www.hiv-druginteractions.org.
Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Kreatinin clearance bør være estimert før oppstart. Nyrefunksjon, fosfat og elektrolytter bør følges minst hver 4. uke i starten hos pasienter med økt risiko for nyretoksisitet.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 3 843,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 3 843,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 3 x 30 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofoviralafenamid: 25 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 932,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tenofoviralafenamid: 25 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 932,30 |
Dag Kvale
Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Zidovudin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse.
Biotilgjengeligheten er 60–70 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til ulike vev og kroppsvæsker, også cerebrospinalvæsken. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Hovedmetabolitt er et glukuronid. Aktivitet ikke kjent. Utskilles via nyrene, 15–20 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt ca. 1 time, deretter terminal intracellulær halveringstid 3–4 timer.
Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler.
Vanlig dosering (voksne): 300 mg × 2. Tablettene bør svelges hele. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
De vanligste og mest alvorlige bivirkningene er anemi og levkopeni; opptrer særlig hos pasienter med lavt CD4-tall. Ellers er det beskrevet en rekke bivirkninger som kvalme, brekninger, magesmerter, hodepine, søvnforstyrrelser og appetittløshet. I sjeldne tilfeller alvorlig laktacidose og leversteatose.
Toksisitet: Barn: < 900 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 3 g og 20 g ga lett og 36 g ga moderat forgiftning. 2,5 g daglig i 16 dager ga leverpåvirkning og levkopeni.
Klinikk og behandling: Som for Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere, se nedenfor.
Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Ingen holdepunkter for økt risiko for fosterskade. Se også generelt Antivirale midler.
Blodbildet bør overvåkes nøye. Kontroll anbefales minst hver annen uke gjennom de tre første månedene med behandling, deretter månedlig. Forsøksvis dosejustering ved tegn på anemi. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning | Zidovudin: 10 mg/1 ml | 5 x 20 ml | C | - | |
| Mikstur, oppløsning | Zidovudin: 100 mg/10 ml | 200 ml | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Zidovudin: 100 mg | 100 stk | C | H-resept | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Zidovudin: 100 mg | 100 stk | C | H-resept | - |
Dag Kvale
Lamivudin og zidovudin foreligger her i en fast kombinasjon. Begge stoffene absorberes og metaboliseres som om de var alene, mens den antivirale effekten blir forsterket.
Absorpsjon og farmakokinetikk for kombinasjonspreparatet er ikke forskjellig fra forholdene ved komponentene når disse gis alene.
Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med et tredje virkestoff.
Voksne og barn > 12 år: En tablett (150 mg lamivudin, 300 mg zidovudin) × 2. Sikre data for dosering til barn (< 12 år) og eldre (> 65 år) foreligger ikke. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Se L og Z. Se for øvrig generelt Antivirale midler.
Ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon (kreatininclearance < 50 ml/minutt) og ved beinmargshemning bør lamivudin og zidovudin gis hver for seg. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Overfølsomhet mot lamivudin eller zidovudin; hemoglobin < 7,5 g/100 ml og granulocytter < 0,75⋅109/l.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lamivudin: 150 mg Zidovudin: 300 mg | 60 stk | C | H-resept | 3 494,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lamivudin: 150 mg Zidovudin: 300 mg | 60 stk | C | H-resept | 3 494,50 |
Dag Kvale
Abakavir og lamivudin foreligger her i en fast kombinasjon (Kivexa). Stoffene absorberes og metaboliseres som for enkeltpreparatene, mens den antivirale effekten blir forsterket.
Absorpsjon og farmakokinetikk for kombinasjonspreparatet er ikke forskjellig fra forholdene ved komponentene når disse gis alene.
Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med tredje virkestoff.
Voksne og barn > 18 år: En tablett (abakavir 600 mg, lamivudin 300 mg) daglig. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Graviditet: Dyreforsøk med abakavir har vist fosterskadelige effekter. Se forøvrig generelt Antivirale midler.
Kivexa anbefales ikke til pasienter med høy kardiovaskulær risiko pga abakavir. Kivexa anbefales heller ikke til pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon. Hos slike pasienter bør man ev. bruke enkeltlegemidlene da farmakokinetikken endres i ulik grad for de forskjellige innholdsstoffene. Det kan også være fare for livstruende hypersensitivitetsreaksjon hos pasienter som har avbrutt behandlingen selv om de ikke har hatt tegn til dette før behandlingen ble stoppet. Gjenopptak av behandling må derfor ikke gjøres uten at medisinsk assistanse er lett tilgjengelig. Anbefales ikke brukt til barn eller ungdom. Fare for interaksjoner, se interaksjonssøk (Direktoratet for medisinske produkter).
Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Abakavir: 600 mg Lamivudin: 300 mg | 30 stk | C | H-resept | 4 265,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Abakavir: 600 mg Lamivudin: 300 mg | 30 stk | C | H-resept | - |
Dag Kvale
Emtricitabin og tenofovir foreligger her i to faste kombinasjoner (Truvada eller analog samt Descovy) for behandling av hiv-infeksjon. Descovy inneholder tenofovir alafenamid (TAF) som har høyere effektivitet pga. tropisme til målceller og derfor kan doseres betydelig lavere og med mindre langtidsbivirkninger enn tenofovirsaltet i Truvada, tenofovir disoproksil (TDF).
Absorpsjon og farmakokinetikk for kombinasjonspreparatet er ikke forskjellig fra forholdene ved komponentene når disse gis alene.
Hiv-infeksjon, i kombinasjon med tredje virkestoff. Kan også spesielt vurderes som alternativ ved samtidig kronisk hepatitt B-infeksjon. Truvada har også godkjent behandlingsindikasjon for pre-eksposisjonell profylakse (PrEP) mot hiv etter individuell vurdering.
En tablett daglig.
Truvada(tenofovir-komponent 245 mg) eller Descovy (tenofovir-komponent 25 mg): Truvada tas helst sammen med mat, mens Descovy kan tas med eller uten mat. Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance < 50 ml/minutt må doseringsintervallet forlenges (vanligvis til 48 timer).
Bivirkningene er som ved enkeltstoffene, se emtricitabin Emtricitabin og tenofovir Tenofovir disoproksil, tenofovir alafenamid.
Graviditet: Erfaring fra behandling av gravide mangler. Se også generelt Antivirale midler. Amming: Se Antivirale midler her. Tenofovir: Overgangen til morsmelk er minimal.
Pga. fare for nyreskade og oppblussing av hepatitt bør nyrefunksjonen overvåkes, og hos pasienter med leveraffeksjon må leverfunksjonen kontrolleres regelmessig. Skal ikke brukes ved kreatininclearance < 30 ml/minutt.
Det er økt risiko for virologisk svikt hvis preparatet gis som trippelbehandling bare kombinert med en tredje nukleosid/nukleotidanalog. Skal ikke kombineres med lamivudin.
Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Emtricitabin/tenofovirdisoproksilfumarat (Truvada): Som pre-eksposisjonell profylakse (PrEP) mot HIV-infeksjon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofoviralafenamid: 10 mg | 30 stk | C | H-resept | 6 087,- |
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofoviralafenamid: 25 mg | 30 stk | C | H-resept | 6 087,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 5 771,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 5 771,30 |
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 5 771,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 5 771,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Emtricitabin: 200 mg Tenofovirdisoproksil: 245 mg | 30 stk | C | H-resept | 5 771,30 |
Dag Kvale
Fast kombinasjon av emtricitabin, tenofovir alafenamid (TAF), darunavir og kobicistat.
Kobicistat er potent CYP3A-hemmer og -substrat uten antiviral effekt. Kobicistat hemmer også den normale tubulære sekresjonen av kreatinin med en forventet lett økning av serum-kreatinin.
Se de enkelte komponentene når disse gis alene.
Hiv-1 hos voksne eller ungdom 12 år og eldre.
1 tablett daglig. Tas til mat.
Se Emtricitabin, Tenofovir og Darunavir.
Kobicistat
Begrenset erfaring med forgiftninger.
Se de enkelte stoffene, emtricitabin Emtricitabin, tenofovir Tenofovir disoproksil, tenofovir alafenamid og darunavir Darunavir.
Graviditet: Erfaring fra behandling av gravide mangler.
Amming: Se A
Se også generelt Antivirale midler.
Fare for interaksjoner spesielt pga kobicistat, se interaksjonssøk (Direktoratet for medisiske produkter).
Alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Genotyptesting bør veilede bruken.
Darunavir, kobicistat, emtricitabin, tenofoviralafenamid (Symtuza): Kombinasjonsbehandling av HIV
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Darunavir: 800 mg Kobicistat: 150 mg Emtricitabin: 200 mg Tenofoviralafenamid: 10 mg | 30 stk | C | H-resept | 10 264,30 |