Levetiracetam

Hemmer synaptisk vesikkelprotein 2A som påvirker og hemmer eksocytose av nevrotransmittere som glutamat i synapsespalten og gir dermed en dempende effekt. Antagelig også hemming av AMPA/kainatreseptorer som kan forklare psykiske bivirkninger.

Biotilgjengeligheten er tilnærmet 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun lite ved enzymatisk hydrolyse, ved esteraser i blodet, til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 66 % umetabolisert. Halveringstid, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Halveringstiden er direkte korrelert til kreatininclearance.

Monoterapi av fokale epileptiske anfall med eller uten generalisering hos pasienter > 16 år. Tilleggsbehandling av fokale epileptiske anfall med eller uten generalisering i alle aldre ned til spebarn > 1 måned og av myoklone og tonisk-kloniske anfall hos voksne og ungdom > 12 år med genetisk (idiopatisk) generalisert epilepsi.

Serumkonsentrasjonene kan forutsies ut fra peroral dose uttrykt som mg/kg kroppsvekt. Det anbefales å starte med 250 mg × 2. Etter behov kan døgndosen økes med 500 mg hver eller hver 2. uke inntil 1500 mg × 2. Hos barn > 4 år 10 mg/kg × 2 som startdose. De fleste barn greier seg med opptrapping av dosen til 20–30 mg/kg/døgn. Infusjonsvæske til intravenøst bruk fortynnes i minst 100 ml NaCl 0,9 % og gis over 15 minutter. Tentativ terapeutisk serumkonsentrasjon, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser, men sannsynligvis lav akutt toksisitet.

Barn: < 2 g forventes ingen eller lette symptomer. 3 g til 5-åring ga lett forgiftning.

Voksne: > 15 g til sykehus. 30 g ga alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Se generelt for Andre antiepileptika nedenfor. Leukopeni og trombocytopeni er sett.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2025) om endring av sprøytevolum og tilhørende risiko for overdosering av mikstur til barn.

Felles for Andre antiepileptika:

Toksisitet: Individuelle variasjoner. Generelt lav til moderat akutt toksisitet. For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk: CNS-fenomener dominerer.

Ved lett forgiftning: Hodepine, svimmelhet, nystagmus, dobbeltsyn, tremor, ataksi, letargi, GI-symptomer og lett takykardi.

Ved moderat og alvorlig forgiftning: Ufrivillige bevegelser, økt muskeltonus, refleksbortfall, hyperrefleksi, myoklonus, agitasjon, forvirring, hallusinasjoner, koma, kramper, takykardi eller bradykardi, hypertensjon eller hypotensjon, elektrolyttforstyrrelser og ev. rabdomyolyse, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Forsiktig med kull prehospitalt (antiepileptika kan gi CNS-depresjon og uro/rykninger/kramper).

Symptomatisk behandling. Hemodialyse er teoretisk aktuelt for flere av virkestoffene, men vil sjelden være indisert.

De hyppigst bivirkningene er nasofaryngitt, somnolens, hodepine, fatigue og svimmelhet. Psykiske bivirkninger som bl.a. nervøsitet/irritabilitet, depresjon og følelsesmessig labilitet og nevrologiske som amnesi og dyskinesi kan forekomme. Bloddyskrasier er rapportert.

Se generelt om graviditet og amming ved Epilepsi.
Graviditet: Første trimester-data fra mer enn 1000 graviditeter har ikke gitt holdpeunkter for teratogene effekter, men risiko kan ikke helt utelukkes.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Preliminære undersøkelser har vist svært lav konsentrasjon levetiracetam i blodet hos ammebarn. Barna bør observeres for sedasjon eller dårlig vektøkning.

Nedsatt nyrefunksjon.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2025) om risiko for overdosering av mikstur til barn etter endring av sprøytevolum.

Nyrefunksjonskontroll, særlig hos eldre.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Bivirkninger. Graviditet og amming.