Kalsipotriol

Kalsipotriol er et syntetisk derivat av kalsitriol. Har samme affinitet som kalsitriol på D-vitaminreseptorene, men liten virkning på kalsiummetabolismen.

Absorpsjon gjennom normal hud ved topikal bruk < 1 %, men betydelig mer ved påføring på skadet eller inflammert hud. Metaboliserers raskt, inaktive metabolitter.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Psoriasis.

Påsmøres tynt 2 ganger daglig. Vanlig behandlingstid er 6–8 uker. Behandlingen kan gjentas.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 1/2 teskje (2,5 g salve/krem av 50 µg kalsipotriol) forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Ev. hyperkalsemi og relaterte symptomer.

Behandling: Se Vitamin D og analoger nedenfor. Viktig med opphold i vitamin D-tilskudd i 2-6 uker. Ved inntak av > 1/2 teskje til barn og > 1 teskje (> 5 g salve/krem) til voksne, følg S-kalsium i 24 timer.

Felles for Vitamin D og analoger:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet for vitamin D₂ og D₃. Lite sannsynlig med akutt forgiftning selv ved store enkelteksponeringer. Gjentatt dosering kan gi forgiftning. Kalsitriol, alfakalsidiol og andre analoger er betydelig mer toksiske. Dosene angitt nedenfor gjelder for vitamin D₂ og D₃.

Barn: Toksiske doser er ca. 2000–4000 IE/dag (subakutt). Vurder sykehus ved enkeltdoser over ca. 150 000 IE eller ved symptomer.
Voksne: Toksiske doser er ca. 75 000 IE/dag (subakutt). Vurder ventrikkeltømming og kull ved enkeltinntak > 300 000 IE. Hyperkalsemi eller nyresvikt gir økt risiko. (1 IE = 0,025 μg). Hyperkalsemi eller nyresvikt gir økt risiko.

Klinikk for gruppen: Hovedproblemet er hyperkalsemi som gir tretthet, kvalme, brekninger, nedsatt matlyst, vekttap, tørste, polyuri, ev. nyresvikt, EKG-forandringer og arytmier. 

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Seponering er viktigste tiltak (unngå D-vitamintilskudd i 2–6 uker). Ved store doser vurder å unngå sollys og redusere kalsiuminntaket. Sørg for god diurese. Ved uttalt hyperkalsemi vurder bisfosfonater, laksekalsitonin eller prednisolon. Symptomatisk behandling.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Lokal hudirritasjon (svie, rødhet, kløe). Ev. bivirkninger ved langtidsbehandling er ikke klarlagt.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Hyperkalsemi eller unormal kalsium-metabolisme. Nyre- eller leversvikt.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Hvis kalsipotriolbehandling hos ammende er nødvendig, bør barnets serum-kalsium kontrolleres regelmessig.

Hyperkalsemi er sett hos pasienter som har brukt 200 g kalsipotriol salve (50 μg/g) per uke, og total mengde bør ikke overskride 100 g per uke for voksne, 75 g for barn > 12 år og 50 g for barn 6–12 år. Begrenset erfaring ved behandling av barn < 6 år. Ved nedsatt nyrefunksjon bør plasma-kalsium kontrolleres før og under behandling. Skal ikke brukes ved alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Serum-kalsium bør kontrolleres ved behandling av store hudområder. Men relevant opptak av vitamin D-analoger fra huden med påfølgende patologisk påvirkning av Ca²⁺ er ikke påvist ved daglig bruk med < 30 g (kalsitriol) / 15 g (kalsipotriol) eller at < 35% (kalsitriol) / <30 % (kalsipotriol) av huden er påsmurt hos pasienter uten kjent hyperkalsemi.

Felles for Vitamin D₃-analoger (hud):

Bedring sees etter 2–4 ukers behandling, med maksimal effekt etter 8 uker. Behandlingspause bør da forsøkes, men betydelig residivtendens gjør at vedlikeholdsbehandling er aktuelt hos en del pasienter. Ved manglende effekt etter 4 ukers behandling bør annen behandling vurderes. Kalsipotriol brytes ned av ultrafiolette stråler og bør derfor påføres etter lysbehandling/soling.