For mer informasjon samt vedrørende graviditet og amming, se Kalsiumantagonister.

Diltiazem ble avregistrert i 2025, men kan forskrives på godkjenningsfritak.

Se tabellen Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Utgjør en egen gruppe av kalsiumantagonistene. Diltiazem gir både vasodilatasjon, reduksjon av hjertets frekvens og kontraksjonskraft. Reduksjonen av hjertefrekvensen er mest uttalt under muskelarbeid. Blodtrykksnedsettelsen skyldes således både nedsatt perifer karmotstand og lett reduksjon av hjertets pumpekraft. Diltiazem har litt svakere negativ inotrop effekt enn verapamil, reduserer hjertefrekvensen muligens noe mer enn verapamil og forsinker AV overledningen noe mindre enn verapamil, men har vist minst like god effekt på frekvensregulering av atrieflimmer. Totalt sett har diltiazem en liten karselektivitet som ligger mellom selektivitetene til nifedipin og verapamil.

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel, lett økning ved samtidig inntak av grapefruktjuice. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved deacetylering. Delvis aktive metabolitter som hovedsakelig utskilles via gallen i feces. Halveringstiden er 3–6 timer, tilsynelatende halveringstid for depottabletter er 4–10 timer.

Hypertensjon, stabil angina pectoris. Virkningsprofilen tilsier effekt ved supraventrikulære arytmier, inkludert frekvenskontroll ved atrieflimmer.

Vanlige tabletter brukes ikke ved hypertensjon. Depottabletten svelges hel.

1. Hypertensjon: Cardizem Retard: 120 mg × 2. Kan økes til 360 mg/døgn. Cardizem Uno én gang daglig: 240–480 mg
2. Angina pectoris: Cardizem Retard: 90–180 mg × 2. Cardizem Uno én gang daglig: 180–360 mg

Toksisitet: Barn: < 90 mg (depot) forventes ingen eller lette symptomer. 2,4 g til 15-åring ga alvorlig forgiftning.
Voksne: < 270 mg (depot) forventes ingen eller lette symptomer. 1,2 g ga etter ventrikkeltømming lett til moderat, 1,8 g ga moderat til alvorlig, 2,6 g til eldre ga alvorlig, 4,2 g og 10,8 g ga svært alvorlig forgiftning. Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Klinikk og behandling: Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Felles for Kalsiumantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. betablokkere), potenserer forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene komme sent (12-18 timer) og alvoret blir undervurdert.
Verapamil og diltiazem gir ofte mer alvorlig sirkulasjonspåvirkning (større påvirkning på hjertet), men alle kalsiumantagonister kan gi hjertepåvirkning ved store doser. Hypotensjon er vanlig (kan se kompensatorisk takykardi tidlig i forløpet), bradykardi (mest uttalt tidlig for verapamil og diltiazem), ev. AV-blokk og perifer vasodilatasjon. Ved alvorlig forgiftning i tillegg hyperglykemi, sirkulasjonssvikt, arytmier (eks. alle typer bradyarytmier) og asystole.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, vurder også senere i forløpet. Ved forgiftning med depottabletter vurder ytterligere 1-2 doser kull med 4 timers mellomrom. Gi atropin før ventrikkeltømming (pga. risiko for vagusstimulering) til pasienter som allerede har bradykardi. Tarmskylling kan vurderes (depot). Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning. Kalsium i.v., glukagon, høydose insulin-glukosebehandling og inotroper/vasopressorer vurderes ved moderat til alvorlig forgiftning. Hemodynamisk overvåkning (PICCO, Swan-Ganz) er særlig nyttig i alvorlige tilfeller. Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved alvorlige tilfeller.

Gruppekarakteristiske bivirkninger, se Kalsiumantagonister. AV‑blokk og uttalt sinusknutedepresjon og forverring av hjertesvikt hos disponerte pasienter. Kan gi leverenzymforhøyelse.

Forsiktighet ved ledningsforstyrrelser (se kontraindikasjoner). Diltiazem bør ikke gis til pasienter med hjertesvikt. Dosereduksjon ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Kontraindisert ved akutt hjerteinfarkt, sinusknutedysfunksjon og AV blokk grad II eller III. Atrieflimmer hos pasienter med WPW-syndrom.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kan kombineres med andre antihypertensiva for å øke den blodtrykkssenkende effekten. Kombinasjon med betareseptorantagonist forsterker hjerteeffektene og -bivirkningene (obs. AV-blokk). Dosene av diltiazem og betareseptorantagonist må tilpasses hverandre.