Jørgen Bramness
Jørgen Bramness
Andre benzodiazepiner, se Klobazam, Klonazepam og Midazolam.
Har angstdempende, sederende, hypnotisk, muskelrelakserende og krampestillende effekt. Residualeffekt («hangover»), retro- og anterograd amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, reboundeffekt, toleranseutvikling og fare for skadelig bruk og avhengighet er bivirkninger man kan finne hos alle benzodiazepiner og benzodiazepinlignende anxiolytika og hypnotika i varierende grad.
Virker på spesifikke reseptorer og øker den hemmende virkning av GABA (gammaaminosmørsyre) i sentralnervesystemet. Virkningen vil ofte oppleves behagelig, delvis alkohollignende, og høye doser gir en euforiserende ruseffekt. Alle minsker REM-søvn og deltasøvn. Benzodiazepiner gjør dette mer enn benzodiazepinlignende hypnotika (zopiklon og zolpidem), men den kliniske betydningen av denne forskjellen er usikker. Hemmende virkning på søvnsentre kan forklare den hypnotiske effekten. Hemning av amygdala antas å svare for den anxiolytiske effekten.
De ulike benzodiazepinene har mange av de samme egenskapene. Dette gjelder både ønskede og uønskede virkninger. Man bør derfor lære seg å bruke ett eller noen få benzodiazepiner og holde seg til disse framfor å introdusere nye, som man mener har bedre egenskaper. Det er i hovedsak forskjeller i dose som gjør at man får en anxiolytisk effekt (lav dose), hypnotisk effekt (middels dose) eller antiepileptisk effekt (høy dose). Klinisk erfaring kan tyde på at det er for lite oppmerksomhet på de store potensforskjellene som finnes mellom de ulike benzodiazepinene, slik at man har en tendens til å dosere de høypotente benzodiazepinene relativt sett høyere enn de lavpotente. Dette kan forklare at både behandler, pasient og den med skadelig bruk synes de høypotente virker bedre. Forskrivning av flere benzodiazepiner samtidig bør unngås.
Midlene skiller seg noe ved forskjellig absorpsjonshastighet, fordelingshastighet til sentralnervesystemet, nedbrytningshastighet og dannelse av biologisk aktive metabolitter. Dette kan i noen grad forklares med forskjeller i fettløselighet. Se Tabell: Anxiolytika og hypnotika. Absorbsjonshastighet og halveringstid. Grunnet fenomenet akutt toleranse er det dårligere samsvar mellom terminal halveringstid og virketid for en del av effektene enn det vi ser for andre medikamenter. Det er store individuelle forskjeller mellom serumkonsentrasjon og klinisk effekt for disse midlene. Toleransefenomener kompliserer dette ytterligere. Rask absorpsjon og fordeling til sentralnervesystemet gir rask innsettende effekt og forkorter innsovningstiden, men gir også større mulighet for ruseffekt og avhengighet. Lang halveringstid gir akkumulasjon, men også jevnere effekt ved gjentatt dosering. Dette gir sederende og angstdempende effekt som kan være ønsket ved angst og uro, men som hypnotikum uønsket resteffekt på dagtid. Midlene har langsommere utskillelse hos eldre og ved leversykdommer. Mer langtrukket effekt hos eldre skyldes relativt større distribusjonsvolum for fettløselige legemidler, økt eliminasjonstid og i tillegg er reseptorfølsomheten ofte økt. Se for øvrig under de enkelte substansene.
Ikke førstevalg annet enn i akutte situasjoner. Angstlidelser – kortvarig behandling. Søvnvansker ledsaget av angst – kortvarig behandling. Det er ikke indikasjoner for bruk hos barn og ungdom ved angst eller depresjon. Krampeanfall. Preoperativ sedasjon. Ved alvorlige depresjoner kan benzodiazepiner være indisert i noen tid inntil effekten av den antidepressive medikasjon begynner å gjøre seg gjeldende. Alkoholisk delir og benzodiazepindelir er de eneste absolutte indikasjonene for bruk av benzodiazepiner.
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker. Det utvikles ikke fullstendig toleranse for de på kognitive og psykomotoriske effektene av benzodiazepiner.
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Mange eldre bruker disse legemidlene. Fast bruk bør unngås på grunn av toleranseutvikling. Lengre halveringstid hos eldre gir fare for akkumulasjon og abstinenser uforholdsmessig lenge etter seponering eller dosereduksjon. Nedsatt hukommelse og andre kognitive bivirkninger kan være ugunstig, spesielt og kognitivt marginalt fungerende. Forvirringstilstander ses. Øket fare for fall hos brukere bør mane til forsiktighet.
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
Helsekrav for førerkortgruppe 1 er oppfylt ved bruk av inntil 30 mg oksazepam eller 10 mg diazepam per døgn. Helsekrav for førerkortgruppe 1 er også oppfylt ved bruk av inntil 7,5 mg zopiklon eller 10 mg zolpidem eller nitrazepam per døgn så lenge det har gått minst 8 timer siden inntak. Helsekrav for førerkortgruppe 1 er ikke oppfylt ved bruk av andre benzodiazepiner.
For førerkortgruppe 2 er helsekravene kun oppfylt ved sporadisk bruk i en periode på maksimum fem døgn per måned av inntil 7,5 mg zopiklon eller 10 mg zolpidem eller nitrazepam så lenge det har gått minst 8 timer siden inntak. Helsekrav for førerkortgruppe 2 er ikke oppfylt ved bruk av andre benzodiazepiner.
Noen legemidler kan påvirke evnen til å kjøre bil og er uforenelig med helsekravene til førerkort, se NHI.no Førerkort medisintabell. Det pålegger legen å sette seg inn i og å overholde de til enhver tid gjeldende bestemmelser på dette området.
Bramness JG, Vøyvik T. Rasjonell bruk av angst- og sovemedisiner. Universitetsforlaget, Oslo 2017.
Ashton H. Guidelines for the rational use of benzodiazepines. When and what to use. Drugs. 1994;48(1):25-40.
Bjorner T, Laerum E, Dybwad TB, Kjolsrod L, Eskerud J, Sundene G, et al. Factors associated with high prescribing of benzodiazepines and minor opiates. A survey among general practitioners in Norway. Why are some doctors high-prescribers of benzodiazepines and minor opiates? A qualitative study of GPs in Norway. [Control of prescriptions of B-preparations. A registry study of B-preparations in Oslo and Akershus]. Scand J Prim Health Care. 2003;21(2):115-20.
Bramness J, Skurtveit S, Morland J. Clinical impairment of benzodiazepines-relation between benzodiazepine concentrations and impairment in apprehended drivers. Drug and alcohol dependence. 2002;68(2):131-41.
Griffiths AN, Jones DM, Richens A. Zopiclone produces effects on human performance similar to flurazepam, lormetazepam and triazolam. Br J Clin Pharmacol. 1986;21(6):647-53.
Hajak G, Müller WE, Wittchen HU, Pittrow D, Kirch W. Abuse and dependence poyential for the non-benzodiazepine hypnotics zolpidem and zopiclone: a review of case-reports and epidemiological data. Addiction. 2003;98(1371-1378).
Thibaut F. Anxiety disorders: a review of current literature. Dialogues Clin Neurosci. 2017;19(2):87-8.
Jørgen Bramness
Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner, men er betydelig mer potent (mellom 10 og 20 ganger diazepam).
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer for vanlige tabletter, 5–11 timer for depottabletter. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4. Svakt aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 12 timer.
Panikklidelse hos voksne.
Vanlige tabletter: 3–4 ganger i døgnet, depottabletter: 1–2 ganger. Start med lav dosering, 0,5–1 mg/døgn som kan økes opptil 6 mg/døgn (4,5 mg/døgn hos eldre). Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens. Behandlingsperioden bør være så kort som mulig. Nødvendigheten av behandlingen og egnet dose bør revurderes jevnlig. Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert for barn under 18 år. Det er ikke indikasjoner for bruk hos barn og ungdom ved angst eller depresjon.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter. Risiko for rus og avhengighet.
Toksisitet: En av de mer toksiske benzodiazepinene. Individuell variasjon. Eventuell tilvenning kan ha stor betydning.
Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1 mg til 1½-åring og 2 mg til 3-åring ga lett, 0,3 mg/kg til 8-åring ga moderat til alvorlig og 10 mg til 13-åring ga moderat forgiftning.
Voksne (ikke-tilvendte): < 6 mg forventer lett forgiftning. 20-40 mg ga moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Benzodiazepiner, se nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Seponeringsproblemer er blitt rapportert etter langvarig eksponering (> 9 måneder). Alternativt benzodiazepin bør benyttes.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Alprazolam: 3 mg | 100 stk | B | 506,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Alprazolam: 0.5 mg | 100 x 1 stk | B | 134,- | |
| Tablett | Alprazolam: 1 mg | 100 stk | B | 180,60 | |
| Tablett | Alprazolam: 2 mg | 100 stk | B | 356,- | |
| Tablett | Alprazolam: 2 mg | 20 stk | B | 119,20 |
Jørgen Bramness
Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.
Biotilgjengelighet: Injeksjonsvæske (emulsjon) intravenøst og tabletter opptil 100 %, rektalvæske 50–90 %, stikkpiller 50–75 %. Tid til maksimal plasmakonsentrasjon etter tilførsel: Intravenøst 3–8 minutter, intramuskulært 45–60 minutter, rektalløsning 10 minutter, tabletter 1–2 timer, stikkpiller 1,5 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP2C19 og CYP3A4. Aktive hovedmetabolitter (desmetyldiazepam og nordazepam) metaboliseres deretter videre til oksazepam. Halveringstid: Voksne: 20–50 timer, eldre 70–100 timer. Barn: Premature: 40–110 timer, nyfødte fullbårne: ca. 30 timer, inntil 1 år: ca. 10 timer, > 1 år: ca. 20 timer. Utskilles i urinen.
Angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Insomni, særlig ledsaget av angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Akutt psykotisk angst og uro. Epileptiske anfall og feberkramper. Abstinenssymptomer. Preoperativ bruk. Som for alle benzodiazepiner vil dosen variere med indikasjon: lavest for angst, høyere for insomni, høyest for epilepsi.
Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.
Se Risikolegemidler i Eldre og legemidler
Toksisitet: Barn: < 1,5 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer. 20–25 mg til 2-åringer ga lett til moderat og 30–40 mg til 2- og 3-åringer ga etter ventrikkeltømming moderat forgiftning. 50 mg til 14-åring ga lett, 75 mg til 14-åring ga lett til moderat og 200 mg til 13-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 100–200 mg ga lett til moderat og 500 mg ga moderat til alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Benzodiazepinderivater, se nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker. Det utvikles ikke fullstendig toleranse for de på kognitive og psykomotoriske effektene av benzodiazepiner.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Tilbakeholdenhet anbefales. Letargi og vekttap er blitt rapportert i brysternærte barn. Dagsdose bør ikke overskride 10 mg.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Stikkpille | Diazepam: 10 mg | 5 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, emulsjon | Diazepam: 10 mg/2 ml | 10 x 2 ml | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, emulsjon | Diazepam: 10 mg/2 ml | 10 x 2 ml | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, emulsjon | Diazepam: 5 mg/1 ml | 10 x 2 ml | B | Blå resept | 506,30 |
| Rektalvæske, oppløsning | Diazepam: 10 mg/2.5 ml | 5 x 2.5 ml | B | Blå resept | 319,80 |
| Rektalvæske, oppløsning | Diazepam: 5 mg/2.5 ml | 5 x 2.5 ml | B | Blå resept | 283,20 |
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 25 stk | B | Blå resept | 104,70 |
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 50 stk | B | Blå resept | 149,30 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 25 stk | B | Blå resept | 104,70 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 50 stk | B | Blå resept | 149,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Rektalvæske, oppløsning | Diazepam: 5 mg/2.5 ml | 5 x 2.5 ml | B | Blå resept | 283,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 25 stk | B | Blå resept | 104,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 20 stk | B | Blå resept | 95,70 |
| Tablett | Diazepam: 2 mg | 50 stk | B | Blå resept | 149,30 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 238,60 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 20 stk | B | Blå resept | 95,70 |
| Tablett | Diazepam: 5 mg | 50 stk | B | Blå resept | 149,30 |
Jørgen Bramness
Samme generelle egenskaper mht. til effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Forkorter innsovningstiden. Effektvarighet tilsvarende en normal natts søvn, men med risiko for residualeffekt (sedasjon, «hangover») neste dag. Rask absorpsjon, fordeling til hjernen og initial toppeffekt disponerer i uttalt grad for ruseffekt og tilvenning. Spesielt risikabelt i rus sammen med opioider (respirasjonshemming). Flunitrazepam har ikke markedsføringstillatelse i Norge, men kan fås på registreringsfritak, men har ingen fordeler framfor midler som har markedsføringstillatelser i Norge. Flunitrazepam er svært potent (10-20 ganger diazepam) og dette er noe av grunnen til at det er i reseptgruppe A.
Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Denne reduseres opptil 50 % ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren av P450-isoenzymer. Delvis aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 15–35 timer.
Akutte og alvorlige søvnvansker. Bør aldri være førstevalg.
0,5–1(–2 mg) (sjelden høyere). Hos eldre halv normaldose. Tas en halv time eller kortere før sengetid. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.
Se pkt D i tabellen STOPP.
Toksisitet: Det mest potente benzodiazepinderivatet. Få tabletter sammen med alkohol kan gi alvorlige symptomer (respirasjonsdepresjon).
Barn: 0,25–0,5 mg til 3-åringer ga lett, 1 mg til 1-åring ga etter ventrikkeltømming moderat, 2 mg til 3-åring ga moderat til alvorlig, 2 mg til 6-åring ga moderat og 8 mg til 13-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 10 mg ga moderat og 13 mg (sammen med alkohol), 20 mg og 4 mg til eldre ga alvorlig forgiftning.
Klinikk: Se Benzodiazepiner nedenfor. Raskt innsettende CNS-depresjon. I tillegg er uregelmessig respirasjon og apnéperioder karakteristisk allerede ved moderat forgiftning. Ev. bradykardi.
Behandling: Se Benzodiazepiner nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter. Risiko for avhengighet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker. Det utvikles ikke fullstendig toleranse for de på kognitive og psykomotoriske effektene av benzodiazepiner.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Seponeringsproblemer er blitt rapportert etter langvarig eksponering (> 9 måneder). Alternativt benzodiazepin bør benyttes.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Flunitrazepam: 1 mg | 30 stk | A | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Flunitrazepam: 1 mg | 20 stk | A | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Flunitrazepam: 1 mg | 10 stk | A | - |
Jørgen Bramness
For mer informasjon, se også Benzodiazepiner
Benzodiazepin. Samme generelle egenskaper mht. til effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Generelt dempende effekt inkludert anxiolytisk og antikonvulsivt. Bindes til benzodiazepinreseptoren og øker den hemmende virkning av GABA. Lorazepam er omtrent 5 ganger så potent som diazepam og har en farmakokinetikk som ligner på alprazolams. Lorazepam finnes som intramuskulær injeksjon. Dette har gjort at det brukes til parenteral administrasjon, spesielt i psykiatrien. Det finnes også som smeltetabletter og noen mener at det derigjennom er lettere å administrere. Utover det har det ingen spesifikke fordeler framfor andre benzodiazepiner.
Halveringstiden er 10–20 timer. Ingen aktive metabolitter.
Insomni, muskelspasmer, primær angst, panikkangst, angst ved depresjoner. Til injeksjon ved status epilepticus, akutt behandling av alvorlig angst, alkoholisk delir og andre akuttpsykiatriske tilstander. Ikke førstehåndsbehandling hverken for angstlidelser eller insomni.
1–2 mg per dag i 2–3 doser. Eldre kan være mer sensitive for høyere doser. Noen får umiddelbar effekt, men det er rapportert at det hos andre kan ta uker før terapeutisk effekt med daglig inntak. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens. Akuttpsykiatriske tilstander kan behandles med 1–2 (4) mg i.m. injeksjon. Dette kan repeteres etter én time om manglende effekt. Man bør ikke kombinere i.m. injeksjoner av lorazepam med i.m. injeksjoner av olanzapin.
Toleranseutvikling og avhengighet. Respirasjonshemning, særlig i kombinasjon med andre CNS-hemmende stoffer. Forsiktighet tilrås hos pasienter med lungesykdommer eller søvnapné. Injeksjon er kontraindisert ved søvnapné. Forverring av selvmordstanker hos deprimerte er rapportert. Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, talevansker, ataxi og svakhetsfølelse, hypotensjon. Mange opplever glemsomhet og konfusjon. Hallusinasjoner og konversjon til mani/hypomani er rapportert. Eufori kan lede til senere skadelig bruk.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. En av de mer potente benzodiazepinderivatene.
Barn: < 1 mg forventes ingen eller lette symptomer. 2–5 mg til 6-åring ga lett til moderat og 9 mg til 3-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 15 mg ga lett og 20 mg ga moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Benzodiazepiner, se nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Ved kronisk angstlidelse og insomni pga. toleranseutvikling og fare for avhengighet.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Sublingvaltablett | Lorazepam: 0.5 mg | 100 stk | B | - | |
| Sublingvaltablett | Lorazepam: 1 mg | 100 stk | B | - | |
| Sublingvaltablett | Lorazepam: 2 mg | 100 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 20 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 100 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Lorazepam: 4 mg/1 ml | 10 x 1 ml | B | 2 515,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 100 x 1 stk | B | 1 738,80 | |
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 30 x 1 stk | B | 563,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lorazepam: 0.5 mg | 30 stk | B | 563,60 | |
| Tablett | Lorazepam: 0.5 mg | 30 x 1 stk | B | 563,60 | |
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 100 stk | B | 1 738,80 | |
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 100 x 1 stk | B | 1 738,80 | |
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 30 stk | B | 563,60 | |
| Tablett | Lorazepam: 1 mg | 30 x 1 stk | B | 563,60 | |
| Tablett | Lorazepam: 2.5 mg | 30 stk | B | 946,10 | |
| Tablett | Lorazepam: 2.5 mg | 30 x 1 stk | B | 946,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Lorazepam: 1 mg | 50 stk | B | - | |
| Smeltetablett | Lorazepam: 2.5 mg | 50 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Lorazepam: 1 mg | 20 stk | B | - | |
| Smeltetablett | Lorazepam: 2.5 mg | 20 stk | B | - |
Jørgen Bramness
Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Har omtrent samme potens som diazepam og deler også mange andre farmakologiske egenskaper med diazepam, men har ikke aktive metabolitter. Risiko for residualeffekt når brukt som sovemiddel.
Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2 timer. Metaboliseres i leveren via P450-isoenzymer og via glukuronidering. Svakt aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 20–30 timer.
Akutte og alvorlige søvnvansker. Bør ikke være førstevalg. Epilepsi; Absenser og atypiske absenser. Hypsarytmier.
Søvnmiddel: Voksne: 2,5–5 mg, ev. opptil det dobbelte. Hos eldre anbefales halv dose. Antikonvulsivum: Fordeles på 3–4 doser. Voksne: 15–30 mg daglig. Barn (Apodorm): 1–3 år: 2,5–10 mg. 3–14 år: 15 mg. Barn (Mogadon): 0–1 år: 5–10 mg daglig. 1–14 år: 15 mg daglig.
Se Risikolegemidler i Eldre og legemidler
Toksisitet: Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer. 30 mg til 1½-åring ga moderat, 20–25 mg til 4½-åring ga lett til moderat, 10–30 mg til 13-åring ga ingen og 50 mg til 14-åring ga moderat forgiftning. Voksne: 50–150 mg ga lett, 150–500 mg ga moderat og 225 mg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Benzodiazepiner nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter også dagen derpå. Risiko for avhengighet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker. Det utvikles ikke fullstendig toleranse for de på kognitive og psykomotoriske effektene av benzodiazepiner.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 176,- |
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 20 stk | B | Blå resept | 83,20 |
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 50 stk | B | Blå resept | 118,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 20 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 100 stk | B | - | |
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 50 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 20 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitrazepam: 5 mg | 28 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Nitrazepam: 2.5 mg/5 ml | 70 ml | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Nitrazepam: 0.5 mg/1 ml | 100 ml | B | - |
Jørgen Bramness
Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner, men gir grunnet litt lavere fettløselighet og langsommere innsettende virkning, muligens mindre ruseffekt og frister i mindre grad til overforbruk. Oksazepam har ikke aktive metabolitter og en kortere halveringstid enn diazepam. Grunnet den lange halveringstiden for diazepam hos eldre, er oksazepam å foretrekke hos personer over 70 år.
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–4 timer. Metaboliseres i leveren ved glukuronidering. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 50 % umetabolisert. Halveringstiden er 5–15 timer.
Angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Søvnvansker.
10–15 mg × 3–4. Ved søvnvansker doseres tidlig pga. langsom absorpsjon og fordeling til hjernen.
Se Risikolegemidler i Eldre og legemidler
Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter også dagen derpå. Risiko for avhengighet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker. Det utvikles ikke fullstendig toleranse for de på kognitive og psykomotoriske effektene av benzodiazepiner.
Toksisitet: Barn: 15 mg til 2½-åring ga lett, 50 mg til 3-åring ga etter ventrikkeltømming lett, 75 mg til 3-åring ga etter ventrikkeltømming moderat og 250 mg til 5-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 300–500 mg har gitt lette til moderate symptomer.
120 mg til eldre ga moderat til alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Benzodiazepiner nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 100 stk | B | Blå resept | 118,60 |
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 25 stk | B | Blå resept | 92,60 |
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 500 stk | B | Blå resept | 352,90 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 100 stk | B | Blå resept | 216,20 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 25 stk | B | Blå resept | 99,10 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 500 stk | B | Blå resept | 841,10 |
| Tablett | Oksazepam: 5 mg | 500 stk | B | Blå resept | 352,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 100 stk | B | Blå resept | 118,60 |
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 25 stk | B | Blå resept | 92,60 |
| Tablett | Oksazepam: 10 mg | 49 x 1 stk | B | Blå resept | 181,50 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 100 stk | B | Blå resept | 216,20 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 25 stk | B | Blå resept | 99,10 |
| Tablett | Oksazepam: 15 mg | 49 x 1 stk | B | Blå resept | 194,20 |
| Tablett | Oksazepam: 25 mg | 100 stk | B | Blå resept | 215,20 |
| Tablett | Oksazepam: 25 mg | 25 stk | B | Blå resept | 104,30 |
| Tablett | Oksazepam: 25 mg | 49 x 1 stk | B | Blå resept | 204,50 |
Jørgen Bramness
Svært korttidsvirkende benzodiazepin. Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andrebenzodiazepiner. Minsker søvnlatens, øker total søvntid og minsker antall oppvåkninger. Bindes til benzodiazepinreseptoren og øker hemmende virkning av GABA. Hemmende virkning på søvnsentre kan forklare den hypnotiske effekten. Grunnet den svært korte halveringstiden er det ikke uvanlig å oppleve angst dagen derpå. Triazolam har ikke markedsføringstillatelse i Norge per i dag, men kan forskrives på registreringsfritak, men har ingen fordeler framfor de midlene som har markedsføringstillatelse i dag og bør derfor ikke være førstevalg.
Halveringstiden er 1,5–5,5 timer. Inaktive metabolitter.
Korttidsbehandling av insomni. Ikke-medikamentelle regimer bør være førstevalg.
0,125–0,25 mg, maksimum døgndose 0,5 mg. Virkningen inntrer på under en time. Hos eldre bør man starte med 0,125 mg. Bruk minste effektive dose. Mange pasienter tolererer ikke 0,5 mg. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. En av de mer potente benzodiazepinderivatene. Eldre er spesielt følsomme.
Barn: < 0,125 mg forventes ingen eller lette symptomer. 0,25–0,5 mg til 3-åringer ga lett forgiftning.
Voksne: 1 mg ga lett forgiftning, 2,5 mg ga etter ventrikkeltømming moderat og 4–5 mg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika) nedenfor. CNS-depresjon dominerer, men kan gi aggressivitet og desorientering med retro- og antegrad amnesi. Ev. bradykardi.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Anterograd amnesi, sedasjon, svimmelhet, legemiddelavhengighet, toleranseutvikling. Ved langtidsbruk opptrer toleranseutvikling og søvnvansker siste del av natten. Rebound insomnia etter seponering. Forverring av suicidaltanker hos deprimerte er blitt rapportert. Hos pasienter med søvnapné eller svekket respirasjon kan triazolam virke sterkt hemmende på respirasjonen. Atferdsavvik og hallusinasjoner er rapportert.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Legemidlene er trafikkfarlige, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Dette innebærer at bare bruk av noen spesifikke benzodiazepiner er forenelig med å oppfylle helsekravene. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning, informasjon til pasienten og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.
Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir, se Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet. Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.
I all informasjon om benzodiazepiner og i Helsedirektoratets veileder står det at bruken av benzodiazepiner bør være korttidsbehandling. Dette er antagelig et godt råd for de fleste. Imidlertid er det relativt mange pasienter som bruker benzodiazepiner over lengre tid. Noe av disse bruker det intermitterende og det må anses å være multiple korttidsbehandlinger som slik sett er i tråd med anbefalingene. Imidlertid er det noen som bruker det jevnt (ikke intermitterende) over år. For mange av dem som har et slikt bruksmønster vil det være mulig og gunstig å slutte med bruken, selv om det vil innebære en periode med avvenning inklusive abstinenssymptomer), mens for noen vil dette antagelig ikke være ønskelig eller mulig. Noen pasienter vil altså kunne bruke benzodiazepiner på en måte som faller utenfor de fleste anbefalinger. Dette er imidlertid omdiskuterte og komplekse problemstillinger.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Triazolam: 0.25 mg | 30 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Triazolam: 0.25 mg | 10 stk | B | - | |
| Tablett | Triazolam: 0.25 mg | 20 stk | B | - |
Jørgen Bramness
Zopiklon og zolpidem (z-hypnotika) er førstevalg om man skal velge legemidler for innsovningsvansker. Begge har raskt innsettende hypnotisk effekt.
Merk:
Kjemisk er midlene forskjellige fra benzodiazepinene, men de binder seg til benzodiazepinreseptorkomplekset og virker på samme måte som benzodiazepiner via GABA systemet. Innsovningstid forkortes. I terapeutiske doser har zopiklon en effektvarighet som nesten tilsvarer en natts normal søvnlengde. REM-søvn og dyp søvn er lite påvirket, uten at den kliniske betyningen av dette er klarlagt. Det er klar toleranseutvikling for den hypnotiske effekten. Risiko for tilvenning og avhengighet er muligens noe mindre enn for benzodiazepinene, men all klinisk erfaring tyder på omfattende toleranseutvikling. Studier viser betydelig risiko for avhengighetsutvikling på for zopiklon og zolpidem.
Begge midlene har en sedativ effekt som er sammenlignbar med vanlig brukte benzodiazepiner. Zopiklon er også angitt å ha en viss anxiolytisk, muskelrelakserende og antikonvulsiv effekt som benzodiazepinene, mens disse virkningene ikke er så uttalte for zolpidem (spesielt ikke muskelrelakserende effekt). Som andre hypnotika skal de ikke brukes over lang tid.
Raskt innsettende hypnotisk effekt (innen 30 minutter). Se under de enkelte substanser.
Forbigående, kortvarige søvnvansker. I korte perioder ved kroniske søvnproblemer.
Risiko for tilvenning. Fare for skadelig bruk. Bivirkninger er ellers som for benzodiazepiner.
Bruken bør være kortvarig ev. intermitterende. Skal forskrives i små mengder. Hvis man får kunnskap eller mistanke om mer langvarig bruk, må pasienten innkalles til kontroll. Etter lengre tids bruk, gradvis seponering. Dosereduksjon ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. Det anbefales tilbakeholdenhet hos personer med skadelig bruk av alkohol- og legemidler. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Søvnapné. Alvorlig leversvikt. Respiratorisk insuffisiens. Myasthenia gravis. Ellers som ved Benzodiazepiner.
Mange eldre bruker disse legemidlene. Fast bruk bør unngås på grunn av toleranseutvikling. Nedsatt hukommelse og andre kognitive bivirkninger kan være ugunstig, spesielt hos kognitivt marginalt fungerende. Forvirringstilstander ses. Øket fare for fall hos brukere bør mane til forsiktighet.
Følge opp forbruk.
Bruken bør begrenses så mye som mulig. Fare for skadelig bruk og tilvenning. Anbefalt hvileperiode etter inntak min. 8 timer før bilkjøring, bruk av maskiner eller arbeid i høyden.
Se Kilder i Benzodiazepiner
Jørgen Bramness
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Zopiklon og zolpidem (z-hypnotika) er førstevalg om man skal velge legemidler for innsovningsvansker. Begge har raskt innsettende hypnotisk effekt.
Merk:
Kjemisk er midlene forskjellige fra benzodiazepinene, men de binder seg til benzodiazepinreseptorkomplekset og virker på samme måte som benzodiazepiner via GABA systemet. Innsovningstid forkortes. I terapeutiske doser har zopiklon en effektvarighet som nesten tilsvarer en natts normal søvnlengde. REM-søvn og dyp søvn er lite påvirket, uten at den kliniske betyningen av dette er klarlagt. Det er klar toleranseutvikling for den hypnotiske effekten. Risiko for tilvenning og avhengighet er muligens noe mindre enn for benzodiazepinene, men all klinisk erfaring tyder på omfattende toleranseutvikling. Studier viser betydelig risiko for avhengighetsutvikling på for zopiklon og zolpidem.
Begge midlene har en sedativ effekt som er sammenlignbar med vanlig brukte benzodiazepiner. Zopiklon er også angitt å ha en viss anxiolytisk, muskelrelakserende og antikonvulsiv effekt som benzodiazepinene, mens disse virkningene ikke er så uttalte for zolpidem (spesielt ikke muskelrelakserende effekt). Som andre hypnotika skal de ikke brukes over lang tid.
Biotilgjengeligheten er 70 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Er gjenstand for moderat førstepassasjemetabolisme i leveren, bl.a. av CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også i feces (ca. 40 %). Halveringstiden er 1–4 timer.
10 mg kort tid før sengetid. Halv dose ved nedsatt leverfunksjon og til eldre.
Pediatrisk populasjon: Klinisk dokumentasjon hos barn og unge under 18 år mangler. Bør ikke forskrives til denne aldersgruppen.
Toksisitet:
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 100 mg ga lett, 100–400 mg ga lett eller moderat og 700–800 mg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Benzodiazepiner nedenfor.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Se også Benzodiazepiner og Benzodiazepinlignende hypnotika.
I tillegg er svimmelhet og hodepine vanlig. Kvalme og diaré forekommer, og det er rapportert om tilfeller av hallusinasjoner ved bruk av høye doser.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Søvnapné. Alvorlig leversvikt. Respiratorisk insuffisiens. Myasthenia gravis. Ellers som ved Benzodiazepiner.
Graviditet: Begrenset erfaring med bruk hos gravide. Som for benzodiazepiner kan ikke uheldige virkninger på fosteret eller det nyfødte barn utelukkes. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende over kortere tidsperioder.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Bruken bør være kortvarig ev. intermitterende. Skal forskrives i små mengder. Hvis man får kunnskap eller mistanke om mer langvarig bruk, må pasienten innkalles til kontroll. Etter lengre tids bruk, gradvis seponering. Dosereduksjon ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. Det anbefales tilbakeholdenhet hos personer med skadelig bruk av alkohol- og legemidler. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Følge opp forbruk.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Bruken bør begrenses så mye som mulig. Fare for skadelig bruk og tilvenning. Anbefalt hvileperiode etter inntak min. 8 timer før bilkjøring, bruk av maskiner eller arbeid i høyden.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zolpidem: 10 mg | 14 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zolpidem: 10 mg | 14 stk | B | Blå resept | 82,30 |
| Tablett | Zolpidem: 10 mg | 28 stk | B | Blå resept | 104,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zolpidem: 10 mg | 30 stk | B | Blå resept | 107,70 |
| Tablett | Zolpidem: 10 mg | 7 stk | B | Blå resept | 71,10 |
| Tablett | Zolpidem: 5 mg | 30 stk | B | Blå resept | 83,90 |
Jørgen Bramness
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Zopiklon og zolpidem (z-hypnotika) er førstevalg om man skal velge legemidler for innsovningsvansker. Begge har raskt innsettende hypnotisk effekt.
Merk:
Kjemisk er midlene forskjellige fra benzodiazepinene, men de binder seg til benzodiazepinreseptorkomplekset og virker på samme måte som benzodiazepiner via GABA systemet. Innsovningstid forkortes. I terapeutiske doser har zopiklon en effektvarighet som nesten tilsvarer en natts normal søvnlengde. REM-søvn og dyp søvn er lite påvirket, uten at den kliniske betyningen av dette er klarlagt. Det er klar toleranseutvikling for den hypnotiske effekten. Risiko for tilvenning og avhengighet er muligens noe mindre enn for benzodiazepinene, men all klinisk erfaring tyder på omfattende toleranseutvikling. Studier viser betydelig risiko for avhengighetsutvikling på for zopiklon og zolpidem.
Begge midlene har en sedativ effekt som er sammenlignbar med vanlig brukte benzodiazepiner. Zopiklon er også angitt å ha en viss anxiolytisk, muskelrelakserende og antikonvulsiv effekt som benzodiazepinene, mens disse virkningene ikke er så uttalte for zolpidem (spesielt ikke muskelrelakserende effekt). Som andre hypnotika skal de ikke brukes over lang tid.
Biotilgjengeligheten er 80 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–1,5 time. Metaboliseres omtrent fullstendig i leveren av CYP2C8 og CYP3A4. Delvis aktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3,5–7 timer.
Vanlig dosering: 3,75–7,5 mg kort tid før sengetid. Start med lavest mulig dose. Halv dose ved nedsatt leverfunksjon og til eldre. Pediatrisk populasjon: Klinisk dokumentasjon hos barn og unge under 18 år mangler. Bør ikke forskrives til denne aldersgruppen.
Se Risikolegemidler i Eldre og legemidler
Toksisitet:
Barn: < 7,5 mg forventes ingen eller lette symptomer. 22,5 mg til 4-åring ga lett til moderat og ca. 30 mg til 6-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 22,5–50 mg ga lett, 40 mg til eldre ga lett, 50–100 mg ga lett til moderat, 100 mg ga alvorlig (dyp bevisstløshet) og 187 mg sammen med alkohol ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Benzodiazepiner nedenfor. Respirasjonsdepresjon særlig i kombinasjon med alkohol eller CNS-depressive legemidler. Ev. bradykardi, AV-blokk og elektrolyttforstyrrelser.
Felles for Benzodiazepiner (anxiolytika, hypnotika):
Toksisitet for gruppen: Individuelle variasjoner. Toleranseutvikling. Samtidig inntak av alkohol og CNS-depressive legemidler potenserer de toksiske effektene. For toksiske doser se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Ataksi, dysarti, svimmelhet, kvalme, muskelsvakhet, somnolens, men også irritabilitet, agitasjon og hallusinasjoner. Ev. mydriasis eller miose. Ved store doser koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi, ev. hypotensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling ofte tilstrekkelig. Observasjon med vekt på bevissthet og respirasjon.
Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Se også Benzodiazepinlignende hypnotika. I tillegg forekommer bitter metallsmak, ev. med munntørrhet. Paradoksale urotilstander og forvirring er også beskrevet, men dette er sjelden.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Søvnapné. Alvorlig leversvikt. Respiratorisk insuffisiens. Myasthenia gravis. Ellers som ved Benzodiazepiner.
Graviditet: Begrenset erfaring med bruk hos gravide. Som for benzodiazepiner kan ikke uheldige virkninger på fosteret eller det nyfødte barn utelukkes. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende over kortere tidsperioder.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Bruken bør være kortvarig ev. intermitterende. Skal forskrives i små mengder. Hvis man får kunnskap eller mistanke om mer langvarig bruk, må pasienten innkalles til kontroll. Etter lengre tids bruk, gradvis seponering. Dosereduksjon ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. Det anbefales tilbakeholdenhet hos personer med skadelig bruk av alkohol- og legemidler. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Følge opp forbruk.
Felles for Benzodiazepinlignende hypnotika:
Bruken bør begrenses så mye som mulig. Fare for skadelig bruk og tilvenning. Anbefalt hvileperiode etter inntak min. 8 timer før bilkjøring, bruk av maskiner eller arbeid i høyden.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 281,80 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 14 stk | B | Blå resept | 95,40 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 28 stk | B | Blå resept | 130,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 3.75 mg | 30 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 3.75 mg | 20 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 3.75 mg | 14 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 10 stk | B | Blå resept | 94,40 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 281,80 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 30 stk | B | Blå resept | 135,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 5 mg | 10 stk | B | - | |
| Tablett | Zopiklon: 5 mg | 100 stk | B | - | |
| Tablett | Zopiklon: 5 mg | 30 stk | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 10 stk | B | Blå resept | 94,40 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 100 stk | B | Blå resept | 281,80 |
| Tablett | Zopiklon: 7.5 mg | 30 stk | B | Blå resept | 135,80 |
Jørgen Bramness
Jørgen Bramness
Forskjellig fra benzodiazepiner og andre anxiolytika. Er en serotoninagonist, men er også antagonist til dopamin-reseptorer. Har angstdempende effekt som bare utvikles gradvis i løpet av 10–14 dagers behandling og er maksimal etter 4 uker. Den angstdempende effekten er like god som med benzodiazepiner ved generalisert angstlidelse og ved samtidig angst og depresjon. Pasienter som nylig har fått behandling med benzodiazepiner responderer dårligere enn andre. Den angstdempende effekt er ikke ledsaget av sedasjon eller muskelrelaksasjon. Kognitive og psykomotoriske evner blir ikke påvirket. Det er ikke vist tilvenning. Det er ikke vist signifikant effekt hos barn og ungdom.
Biotilgjengeligheten er ca. 5 % ved peroral tilførsel. Denne øker opptil 10 % ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–1,5 time. Er gjenstand for stor grad av førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 2–11 timer.
Generalisert angst (ikke effekt ved panikkangst og ved fobier). Kan forsøkes ved angst knyttet til personlighetsforstyrrelser (her er psykoterapeutiske behandlingsformer og rådgivning viktigst).
Særlig uttalt i initialfasen: Svimmelhet, hodepine, kvalme og diaré, parestesier, uro og rastløshet, søvnforstyrrelser og økt svettetendens er de vanligste. Akatisi, tremor, forvirring, takykardi, allergiske reaksjoner, gynekomasti, galaktoré er sjeldnere. Risiko for ekstrapyramidale bivirkninger kan ikke utelukkes.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 400–2000 mg ga lett til moderat forgiftning.
Klinikk: Hodepine, svimmelhet, dysfori, CNS-depresjon, ev. ekstrapyramidale symptomer og kramper. Kvalme, miose, lett bradykardi og hypotensjon.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger mangler.
Påvirkning av reaksjonsevnen kan ikke utelukkes. Forsiktighet ved bilkjøring anbefales inntil den individuelle reaksjonen er kjent. Brått skifte fra benzodiazepiner til buspiron kan gi abstinenssymptomer. Initiale bivirkninger og for rask seponering av benzodiazepiner fører gjerne til at pasienten blir misfornøyd med behandlingen fordi det tar lang tid før angstdempende effekt inntrer med buspiron og fordi buspiron ikke demper abstinenssymptomene etter benzodiazepiner. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Nedsatt leverfunksjon. Sterkt nedsatt nyrefunksjon. Samtidig behandling med MAO-hemmer.
Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Latenstid for effekt, samtidig som det er risiko for bivirkninger i initalfasen. Langsom seponering av benzodiazepiner etter ev. langvarig benzodiazepinbruk. Buspiron har ikke effekt på abstinenssymptomer. Dårligere terapeutisk effekt hvis personen nylig har stått på benzodiazepiner – tar lang tid før optimal terapeutisk effekt synliggjøres. Forsiktighet med bilkjøring anbefales til den individuelle reaksjon er kjent.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Buspiron: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 420,80 |
| Tablett | Buspiron: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 246,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Buspiron: 10 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Buspiron: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 420,80 |
| Tablett | Buspiron: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 246,80 |
Jørgen Bramness
Se også Histamin H1‑antagonister
Antihistamin (H1- reseptorantagonist) som virker beroligende/sederende i tillegg til å være kløestillende og antiallergisk. Har også antikolinerg og spasmolytisk effekt.
Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–4 timer. Metaboliseres i leveren til aktiv metabolitt. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 15–25 timer. Ytterligere farmakokinetiske data savnes.
Angst, uro og spenning i mindre alvorlig grad hvor andre behandlingsformer ikke er tilgjengelige. Urtikaria.
10–25 mg × 2–3. Hovedmengden kan tas ved sengetid. Maksimal dose hos voksne er 100 mg/døgn, for eldre 50 mg/dag, for barn under 40 kg 2mg/kg/dag.
Ved bruk av doser 25 mg eller mindre per døgn oppfyller vanligvis helsekravene til førerkort. Ved bruk av høyere doser er det restriksjoner. Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk og NHI.no Førerkort medisintabell.
Toksisitet: Barn: < 75 mg forventes ingen eller lette symptomer. 60–100 mg til 2-åring ga lett, 300 mg til 2-åring og 500–625 mg til 1-åring ga alvorlig forgiftning.
Voksne: 1–1,5 g ga lett og 1,5–2,5 g ga moderat forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon, ev. eksitasjon (særlig hos barn). Kramper, kvalme, sinustakykardi, ev. hypotensjon og antikolinerge fenomener (bl.a. tørr rød hud, urinretensjon, mydriase og nedsatt mage/tarmaktivitet).
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Søvnighet, kvalme, munntørrhet. Resteffekt («hangover») neste dag. Hjerterytmeforstyrrelser som QT-forlengelse og torsade de pointes er observert.
Bør ikke kombineres med alkohol. Obs! Mulig antikolinerg effekt, mulig uheldig innvirkning på glaukom og prostataproblemer. Bruk hos eldre bør unngås pga. stor risiko for svimmelhet og fall samt redusert kognitiv funksjon. Forsiktighet ved bilkjøring anbefales til den individuelle reaksjon er kjent. Se Helsekrav til førerkort
Hydroksizin er kontraindisert hos pasienter med kjent ervervet eller medfødt forlenget QT-intervall eller kjente risikofaktorer for forlenget QT-intervall. Hydroksyzin anbefales ikke hos eldre. Se Risikolegemidler i Eldre og legemidler.
Graviditet: Det er ingen holdepunkter for at antihistaminer er skadelige for fosteret. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se G8 A.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Hydroksyzin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 114,50 |
| Tablett | Hydroksyzin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 144,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Hydroksyzin: 10 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Hydroksyzin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 114,50 |
| Tablett | Hydroksyzin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 144,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Hydroksyzin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 114,50 |
| Tablett | Hydroksyzin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 144,10 |
Jørgen Bramness
Korttidsvirkende barbituratlignende hypnotikum og sedativum. Krampedempende. Som barbituratlignende legemiddel har det ikke samme «takeffekt» som benzodiazepiner og risikoen for overdosering og toksiske effekter er derfor større. Noe av grunnen til at dette oppfattes som et mer effekt middel enn benzodiazepiner er denne manglende takeffekten.
Biotilgjengeligheten er lav og variabel, 5–60 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor grad av førstepassasjemetabolisme i leveren. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 90 minutter med kapsler, 60 minutter med mikstur. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 4–8 timer.
Delirium tremens og andre vanskelig kontrollerbare abstinenssymptomer etter særlig høyt og langvarig forbruk av alkohol, der man ikke kommer til målet med benzodiazepiner. Søvnforstyrrelser, uro og forvirring hos geriatriske pasienter.
Toksisitet: Samtidig inntak av alkohol potenserer de toksiske effektene. Eldre personer og pasienter med alvorlig levercirrhose har risiko for betydelig høyere serumkonsentrasjoner.
Barn: < 300 mg forventes ingen symptomer.
Voksne: 7,5–9 g ga moderat forgiftning, og et enkeltstående kasus med 10 g ga letal forgiftning.
Klinikk: CNS- og respirasjonsdepresjon, hypotensjon, takykardi, miose og hypotermi. Hypersalivasjon og hypersekresjon i luftveiene.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Irritasjon i nese og øyne, hypotensjon, takykardi, hodepine og gastro-intestinale symptomer. På grunn av sine barbituratlignende effekt har man ved klometiazol en betydelig større risiko for overdosering enn ved for eksempel benzodiazepiner.
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med søvnapnésyndrom, og/eller hjertefunksjon. Kan øke effekten av andre sentralt dempende stoffer. Samtidig bruk med alkohol skal unngås. I motsetning til benzodiazepiner har klometiazol ingen «tak-effekt» og flumazenil virker heller ikke som antidot. Forgiftninger kan derfor forekomme. Etter lang tids bruk, spesielt av høye doser, kan abstinenssymptomer som f.eks. kramper, tremor og delir sees. Det bør vises stor forsiktighet med forskrivning til eldre da det er økt biotilgjengelighet og forsinket eliminasjon. Kan ikke kombineres med bilkjøring.
Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Bør bare brukes over kortere tidsperioder.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Klometiazol: 300 mg | 25 stk | B | Blå resept | 151,- |
| Mikstur, oppløsning | Klometiazol: 50 mg/1 ml | 300 ml | B | Blå resept | 424,10 |
Jørgen Bramness
Doksylamin er et antihistamin, hypnotikum og sedativum som også har noe antiemetisk og antikolinerg aktivitet. Virker via hemming av H1-reseptorer, men sedativ effekt kan også skyldes antagonisme av muskarinerge og serotoninerge reseptorer. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet og søvnvarighet øker. Legemiddelet har mye til felles med andre førstegenerasjonsantihistaminer som alimemazin, deksklorfeniramin og prometazin. Se Førstegenerasjons antihistaminer.
Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 30 minutter og er maksimal 1-3 timer etter administrering. Ved administrering ved leggetid, kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang halveringstid.
Absorberes raskt med Tmaks etter 2-3 timer og rask distribusjon og passasje av blod-hjerne-barrieren. Halveringstiden er ca. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre kan T½ øke til 12-16 timer. Metabolismen er uavklart. Utskilles 60 % uforandret via urin.
Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.
Administrering: Bør ikke tas samtidig med alkohol.
Toksisitet: Barn: < 50 mg forventer ingen eller lette symptomer.
Voksne: Toksisk dose er estimert til ca. 5 mg/kg. 13 mg/kg og 25 mg/kg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon og antikolinerge effekter er hovedproblemet. CNS-eksitasjon kan forekomme (oftere hos barn). Forvirring, hallusinasjoner og ev. psykose. Munntørrhet, ansiktsrødme, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi og ev. arytmier. Både hypotensjon og hypertensjon er rapportert. Kramper (oftere hos barn). Rabdomyolyse og nyresvikt er en alvorlig komplikasjon.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere ved oppstart. Svært vanlige er døsighet og sedasjon. Vanlig er munntørrhet, forstoppelse, økt bronkial sekresjon, urinretensjon, svimmelhet og tåkesyn. Lite vanlige er kvalme, oppkast, diaré, ortostatisk hypotensjon, hudutslett, tinnitus diplopi. asteni, perifert ødem, hemolytisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, tremor, krampeanfall og rastløshet (spesielt hos eldre).
For utfyllende informasjon fra DMP interaksjonssøk, se R06A A09.
Graviditet: Har vært i utstrakt bruk ved svangerskapskvalme. Ingen holdepunkter for fosterskadelig effekt. Se “Antihistaminer, første generasjon” på denne siden. Amming: Anses som forenlig med amming. Se “Antihistaminer, førstegenerasjons på denne siden. For tiltredende og utdypende, se Doxylamine, NIH National Library of Medicine. Drug and Lactation Database (LactMed®) PMID: 29999680. Merk at i SPC pkt 4.3 og 4.6 angis amming som en kontraindikasjon.
Tilleggsstoffet kochenillerød A kan forårsake allergisk reaksjon. Det kan gi astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin). Grapefruktjuice bør unngås.
Bilkjøring/betjening av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring eller bruk av maskiner bør unngås under behandling, og i minst de første 2 dagene av behandlingen.
Overfølsomhet for andre antihistaminer. Kontraindikasjonslisten er omfattende: astma, kronisk bronkitt, lungeemfysem, glaukom, prostatahypertrofi, magesår med stenose, pyloroduodenal obstruksjon, blærehalsobstruksjon, alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Doksylamin: 12.5 mg | 14 stk | C | - | |
| Tablett | Doksylamin: 25 mg | 14 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Doksylamin: 12.5 mg | 14 stk | C | 119,70 | |
| Tablett | Doksylamin: 25 mg | 14 stk | C | 153,10 | |
| Tablett | Doksylamin: 25 mg | 35 stk | C | 299,30 |
Jørgen Bramness
Se også Barbiturater i anestesien og Barbiturater.
Jørgen Bramness
Brukes ved enkelte avdelinger som har lang praksis med delirbehandling, der man ikke når målet med benzodiazepiner. Spesialistoppgave og overvåkning for overdoser må være tilgjengelig. Flumazenil fungerer ikke som antidot som ved benzodiazepiner.
Absorberes raskt og fullstendig ved peroral tilførsel. Absorpsjonen nedsettes noe ved samtidig inntak av mat. Effekt inntrer etter 10–60 minutter avhengig av tilførselsmåten. Metaboliseres ikke signifikant i leveren. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er lang, og utskillelsen skjer over flere dager.
Alvorlig delir.
Intravenøst i særlig alvorlige tilfeller, med 1–2 timers intervall inntil pasienten sovner. Gi 500 mg initialt, deretter 250 mg hver time inntil søvn inntrer.
Langtidsvirkende barbiturat.
For symptomer og behandling, se Fenobarbital (fenemal) eller kontakt Giftinformasjonen.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Bjørn Bjorvatn
Bjørn Bjorvatn
Melatonin er et hormon som produseres i corpus pineale og i retina. Produksjonen er høyest i mørke og hemmes av lys. Melatonin har trolig flere biologiske effekter. Best dokumentert er effekten på regulering av døgnrytmen. Effekten på insomni er dårligere dokumentert.
Biotilgjengeligheten er svært varierende, 3–75 % ved peroral tilførsel. Denne øker og stabiliseres ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5–4 timer avhengig av tablettformen. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Metaboliseres av CYP1A2 til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 0,5–4 timer avhengig av tablettform.
Forsøksvis til forskyvning av døgnrytme, som f.eks. ved «jet lag», vakt-/turnusarbeid og forsinket søvnfaselidelse. Det er også vist effekt på insomni hos pasienter 55 år eller eldre og depotpreparat 2 mg er godkjent som monoterapi til kortvarig behandling av denne gruppen på denne indikasjonen.
Utover dette er dokumentasjon for melatonin ved insomni mangelfull. Kan forsøkes hos ungdom med innsovningsvansker, men vil være mest aktuelt ved forsinket søvnfaselidelse. Kan forsøkes i doser på 1-6 mg ved søvnproblemer ved ADHD eller ADHD-nære tilstander, og ved insomni forårsaket av behandling av ADHD med sentralstimulerende midler.
Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn, se Aktuelle nettressurser nedenfor.
Melatonin gir vanligvis lite/få bivirkninger, og regnes som et ufarlig preparat. Døsighet er den vanligste bivirkningen.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. 300 mg daglig til voksne har gitt ingen eller få bivirkninger.
Klinikk: Tretthet og hodepine. Ev. hudrødme, magesmerter og diaré.
Behandling: Lite aktuelt. Kull og observasjon ved massive doser. Ev. symptomatisk behandling.
Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler.
Amming: Melatonin går over i morsmelken. Melatonin er av disse grunner ikke anbefalt under graviditet eller amming.
Fertilitet: Teoretisk mulig at melatonin kan påvirke utvikling av gonader ved behandling av barn og ungdom.
Melatoninpreparater unntatt reseptplikt, se R.gr. F nedenfor.
Nasjonalt kompetansenettverk for legemidler til barn: Fastlegen informerer - Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn. Publisert 01.02.2022.
Nasjonalt senter for søvnmedisin – Melatoninbehandling av søvnproblemer - Helse Bergen (helse-bergen.no)
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 2 mg | 30 stk | C | 242,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 2 mg | 30 stk | C | 242,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 200 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 2 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Melatonin: 1 mg | 100 stk | C | Blå resept | 625,60 |
| Tablett | Melatonin: 1 mg | 30 stk | C | Blå resept | 184,50 |
| Tablett | Melatonin: 2 mg | 100 stk | C | Blå resept | 625,60 |
| Tablett | Melatonin: 2 mg | 30 stk | C | Blå resept | 184,50 |
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 100 stk | C | Blå resept | 625,60 |
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 30 stk | C | Blå resept | 184,50 |
| Tablett | Melatonin: 4 mg | 100 stk | C | Blå resept | 625,60 |
| Tablett | Melatonin: 4 mg | 30 stk | C | Blå resept | 226,90 |
| Tablett | Melatonin: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 625,60 |
| Tablett | Melatonin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 226,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - | |
| Smeltetablett | Melatonin: 1 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - | |
| Sugetablett | Melatonin: 5 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 2.5 mg/1 ml | 30 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 118.28 ml | C | - | |
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 59.14 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 10 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Melatonin: 5 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Melatonin: 5 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 20 stk | F | - | |
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 30 stk | C | Blå resept | 184,50 |
| Tablett | Melatonin: 5 mg | 10 stk | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 10 stk | F | - | |
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 20 stk | F | - | |
| Tablett | Melatonin: 5 mg | 10 stk | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 10 stk | F | - | |
| Tablett | Melatonin: 3 mg | 30 stk | C | 184,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 3 mg | 180 stk | C | - | |
| Depottablett | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Melatonin: 0.5 mg | 60 stk | C | - | |
| Kapsel, hard | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Sugetablett | Melatonin: 5 mg Pyridoksin: 335 mikrog | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Sublingvaltablett | Melatonin: 5 mg Pyridoksin: 338 mikrog | 50 stk | C | - | |
| Sugetablett | Melatonin: 5 mg Pyridoksin: 335 mikrog | 100 stk | C | - | |
| Sugetablett | Melatonin: 5 mg Pyridoksin: 335 mikrog | 50 stk | C | - | |
| Sugetablett | Melatonin: 5 mg Pyridoksin: 335 mikrog | 50 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 2 mg | 30 stk | C | 242,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 100 ml | C | Blå resept | 435,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 100 ml | C | Blå resept | 435,50 |
| Mikstur, oppløsning | Melatonin: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | Blå resept | 635,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Melatonin: 3 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Melatonin: 1 mg | 60 stk | C | Blå resept | 515,- |
| Depottablett | Melatonin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 750,90 |
Bjørn Bjorvatn
Pt ikke tilgjengelig i Norge på resept, se norsk SPC.
Døgnrytmeregulerende medikament som justerer kroppens biologiske klokke i den suprachiasmatiske kjernen. Dobbel melatoninreseptoragonist med en selektiv agonistaktivitet på MT1- og MT2-reseptorene. Den indre biologiske klokken regulerer døgnrytmen til blant annet hormoner som melatonin og kortisol, og samkjører/synkroniserer de fysiologiske prosessene av søvn/våkenhetsrytmen og metabolsk og kardiovaskulær homeostase.
Tasimelteon og metabolittene har ingen merkbar affinitet for andre farmakologisk relevante reseptorer. Maksimal verdi (Tmaks) etter 0,5 time etter oral administrering. Både Cmaks og Tmaks påvirkes betydelig ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet av tasimelteon er 38 %. Utskilles metabolisert i urin.
Non-24 timers søvnvåkenhetsrytme («non-24-hour sleep-wake disorder») hos blinde voksne.
20 mg (1 kapsel) daglig, som tas ca 12 timer før ønsket oppvåkningstidspunkt.
Se G12 M.
Jørgen Bramness
Legemiddelsubstans | Absorpsjonshastighet | Plasma- | Plasma- |
|---|---|---|---|
Alprazolam | Middels rask | 12–15 | 12–15 |
Buspiron | Rask | 2–11 | ca. 9 |
Diazepam | Middels rask | 20–100 | 35–200 |
Flunitrazepam | Relativ rask | 20–30 | 30 |
Klonazepam | Middels rask | 20–50 | – |
Lorazepam | Middels rask | 10–20 | – |
Nitrazepam | Relativ rask | 15–40 | – |
Oksazepam | Relativ langsom | 5–15 | – |
Triazolam | Rask | 1,5–5,5 | – |
Zolpidem | Rask | 1–4 | – |
Zopiklon | Rask | 3,5–6 | – |