Dette er midler som binder seg til østrogenreseptorer og interfererer med østrogeneffekter. Generelt har alle disse stoffene antiøstrogene virkninger og blokkerer endogene østrogeners effekter, men de har litt ulik virkningsprofil og ulikt bruksområde. Den viktigste forskjellen mellom dem er at noen av forbindelsene også er partielle reseptoragonister, slik at de, i tillegg til å hemme østrogeners virkninger, selv har svake østrogene egeneffekter. Disse kan også manifesteres forskjellig i ulike vev. Grunnlaget for slik vevsspesifisitet antas å være ulik fordeling av de to subtypene (ER-α og ER-β) av østrogenreseptorer.
Klomifen og tamoksifen er nært beslektete forbindelser, som begge er nonsteroide antiøstrogener (trifenyletylenderivater). De har en svak egenstimulerende virkning på østrogenreseptorer og virker hovedsakelig ved å blokkere østrogenreseptorer. Klomifen brukes for å indusere ovulasjon og virker hovedsakelig ved å blokkere østrogenreseptorer i hypothalamus og hypofysen. Tamoksifen brukes i kreftbehandling og har et komplekst spekter av antiøstrogene- og østrogenlignende effekter i ulike vev.
Fulvestrant er et antiøstrogen av steroidtype (østradiolderivat). Til forskjell fra tamoksifen er det en ren antagonist, uten noen østrogen egeneffekt. Det er markedsført for bruk i kreftbehandling.
Raloksifen er et nonsteroid molekyl som betegnes som en «selektiv østrogenreseptormodulator» fordi stoffet gir lette østrogene effekter i noen vev, mens det i andre vev er den antiøstrogene virkningskomponenten som dominerer. Stoffet er markedsført til osteoporoseprofylakse.