Kristine Mørch
Kristine Mørch
Et benzimidazol. Bredspektret middel mot innvollsmark og noen protozoer med effekt på barnemark, spolmark, piskemark, hakemark og Giardia duodenalis. Mebendazol blokkerer glukoseopptaket hos markene. Dårligere vevspenetrasjon enn albendazol, men har tilfredsstillende effekt ved de fleste former for innvollsmark (se «Indikasjoner» nedenfor).
Absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen, øker ved samtidig inntak av fettrik mat. Biotilgjengelighet 10–20 %. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren via P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles i liten grad via nyrene. Halveringstiden er 2–8 timer. Hovedmengden utskilles umetabolisert i feces.
Barnemark (Enterobius vermicularis), spolmark (Ascaris lumbricoides), piskemark (Trichuris trichiura) og hakemark (Ancylostoma duodenale og Necator americanus). Piskemark er vanskeligere å behandle, og her anbefales høyere dose.
Spolmark: Voksne og barn >1 mnd: 100 mg × 2 i 3 dager, eller 500 mg som engangsdose til voksne. Off-label til barn < 2 år.
Hakemark: Voksne og barn >1 mnd: 100 mg × 2 i 3 dager. Off-label for barn < 2 år.
Piskemark: Voksne: 500mg x 1 i 3 dager. Barn 1 mnd-18 år: 100mg x 2 i 3 dager. Off-label til barn < 2 år.
Barnemark: Voksne: 100 mg x 1 i 1-3 dager. Kuren gjentas etter 14 dager. Barn 1 mnd-18 år: 100mg x 1 dag 0 og 14. Off-label til barn < 2 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Sannsynlig lav akutt toksisitet. Ufullstendig absorpsjon (20 %).
Klinikk: Milde GI-symptomer som kvalme, brekninger og diaré mest sannsynlig. Ev. forsterkning av bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Lite eller ingen bivirkninger ved korte kurer. Doseavhengig. Diaré, magesmerter.
Sjelden: hepatitt, alopeci, hodepine, kramper.
Svært sjelden: benmargssuppresjon, allergisk hudreaksjon, Steven-Johnson syndrom.
Graviditet: Data på bruk hos et begrenset antall (557) gravide kvinner i 1. trimester indikerer ingen skadelige effekter av mebendazol på svangerskapsforløpet eller på helsen til fosteret/det nyfødte barnet. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelige i dag. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Risikoen ved bruk av mebendazol under graviditet er ukjent og må veies opp mot den forventede terapeutiske fordelen. WHO godkjenner bruk a mebendazol i 2. og 3. trimester.
Amming: Begrensede data fra kasuistikker viser at en liten mengde mebendazol skilles ut i morsmelk etter peroral administrering. Mebendazol har lav systemisk absorpsjon. Det er ikke kartlagt om barn som ammes kan påvirkes og forsiktighet bør derfor utvises ved bruk under amming
Barn under 2 år behandles off-label med mebendazol.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Mebendazol: 20 mg/1 ml | 30 ml | F | - | |
| Tablett | Mebendazol: 100 mg | 6 stk | F | - |
Kristine Mørch
Et benzimidazol. Bredspektret middel mot en rekke innvollsmark (bl.a. barnemark, spolmark, piskemark, hakemark og Strongyloides), Giardia duodenalis, ekinokokkose og cysticerkose. Den aktive metabolitten, albendazol sulfoksid, induserer ødeleggelse av cytoplasmatiske mikrotubuli og blokkerer opptak av glukose i markene. Albendazol er mer effektivt enn mebendazol ved behandling av noen innvollsmark (se Indikasjoner nedenfor).
Uregistrert og svært kostbart i Norge, men ved langvarig bruk kan man søke om refusjon via blåreseptforskriften §3.
Absorberes dårlig fra tarm, men opptaket øker flerfoldig (4-5 ganger) ved samtidig inntak av fettholdig mat. Albendazol metaboliseres i lever til sin aktive metabolitt albendazol-sulfoxid. God vevspenetrasjon, inkludert til ekinokokkcyster og cerebrospinalvæske (40-50 % av plasmanivå). Halveringstid er 8–10 timer. Utskilles hovedsakelig via gallen i avføring.
Førstehåndsmiddel ved cysticerkose og ekinokokkose. Annenhåndsmiddel (etter mebendazol og ivermektin) ved en rekke andre innvollsmark. Metronidazolresistent giardiasis (i kombinasjon med metronidazol, se Giardiasis).
Ved behandling av cysticerkose og ekinokokkose må spesialistlitteratur konsulteres.
Tas med fettholdig mat.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Sannsynligvis lav akutt toksisitet. Lav absorpsjon.
Klinikk: Milde GI-symptomer som kvalme, brekninger og diaré mest sannsynlig. Ev. forsterkning av bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Doseavhengig; få eller ingen bivirkninger ved korte behandlingskurer for tarmparasitter. Ved langvarig behandling må pasienten følges opp med kontroll av hematologiske parametre og leverfunksjonsprøver.
> 10 %: Hodepine, unormale leverfunksjonsprøver.
1-10 %: Magesmerter, kvalme, oppkast, alopesi (reversibel), svimmelhet, økt intrakranielt trykk eller meningisme (ved neurocysticerkose).
< 1 %: Benmargssuppresjon, feber, utslett, urticaria, hepatitt, akutt leversvikt, akutt nyresvikt.
Graviditet: Albendazol er teratogent og embryotoxisk hos forsøksdyr, det foreligger ikke rapporter om fosterskadelig effekt hos mennesker. Unngå bruk til gravide, kun hvis nytte oppveier risiko. Langvarig behandling er kontraindisert. WHO godtar bruk i 2. og 3. trimester i massebehandlingsprogrammer.
Amming: Minimal overgang til morsmelk. Anbefales ikke ved amming pga manglende erfaring.
Pasienter på langtidsbehandling må følges regelmessig (1–2 ganger per måned i starten) med hematologiske parametre og leverfunksjonsprøver. Serumkeronsentrasjonsmåling kan være aktuelt ved langvarig behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Albendazol: 400 mg | 12 stk | C | - | |
| Tablett | Albendazol: 400 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Albendazol: 4 % w/v | 10 ml | C | - | |
| Tablett | Albendazol: 400 mg | 1 stk | C | - | |
| Tablett | Albendazol: 400 mg | 3 stk | C | - | |
| Tyggetablett | Albendazol: 400 mg | 1 stk | C | - |
Kristine Mørch
Benznidazol er et nitroimidazol-derivat med effekt på parasitten Trypanosoma cruzi. Benznidazol hemmer syntese av DNA, RNA og proteiner i parasitten.
Uregistrert i Norge.
Behandling av Chagas sykdom (amerikansk trypanosomiasis).
Bivirkninger er vanlig (50 %) og ca 10 % må avbryte behandling pga alvorlige bivirkninger.
Vanlige: Myalgi/artralgi, allergisk makuløst utslett, vekttap, magesmerter, redusert appetitt, diaré, kvalme, oppkast, hodepine, leukopeni pga benmargssuppresjon, eosinofili, transaminasestigning.
Mindre vanlige: Urticaria, palmo-plantart utslett, erytematøst utslett, utslett i ansikt, anoreksi, forhøyet bilirubin og LD.
Sjelden: Feber, frysninger, sår hals, forvirring, svimmelhet, uro, forbigående hukommelsestap, søvnforstyrrelser, konsentrasjonsvansker, kramper, agranulocytose, trombocytopeni, unormal blødning, Steven Johnson syndrom.
Voksne: 5-7 mg/kg/dag fordelt på to doser i 60 dager. Alternativt 5 mg/kg/dag fordelt på to doser (maks 300 mg/dag) i 60 dager. >60 kg: total dose kalkuleres og behandlingen forlenges utover 60 dager (65 kg: 300 mg/dag i 65 dager, 70 kg: 300 mg/dag i 70 dager).
Barn: 5 - 8 mg/kg/dag oralt fordelt på to doser i 60 dager. Maks dose: 200 mg/dose (noe begrensede data for barn <2 år og >12 år)
Absorpsjon: Rask. Proteinbinding: ~44-60 %. Tas med mat for å redusere gastrointestinale bivirkninger.
Metabolisme: I lever. Nitroreduksjon etterfulgt av glukuronidering.
Halveringstid: ca 13 timer.
C etter ca 2 timer.
Utskillelse: Urin (~68 %) og feces (~21 %).
Graviditetstest anbefales før oppstart av behandling hos fertile kvinner. Kvinner i fertil alder må informeres om å bruke effektiv prevensjon under behandling og i 5 dager etter siste dose med benznidazol.
Overfølsomhet ovenfor innholdsstoffene, andre nitroimidazolderivater.
Samtidig inntak av alkohol må unngås pga disulfiram-liknende effekt.
Bruk av disulfiram fra 2 uker før benznidazolbehandling (risiko for psykotisk reaksjon).
Blodcelletelling og total- og differensialtelling av leukocytter før, under (21 dager etter oppstart) og etter behandling.
Karsinogent/genotoksisk: Karsinogenitet har blitt observert hos dyr behandlet langvarig med nitromidazolderivater, som er strukturelt like benznidazol. Liknende data har ikke blitt rapportert for benznidazol. Det er ukjent om benznidazol er assosiert med karsinogenitet hos mennesker. En studie av barn med Chagas sykdom har vist genotoksisk effekt.
CNS-effekter: Rapportert parestesi og/eller perifer nevropati. Hodepine og svimmelhet er rapportert. Behandling seponeres ved nevrologiske tegn eller symptomer.
Dermatologiske reaksjoner: Alvorlige og store hudreaksjoner er rapportert. Oppstår ca 10 dager etter behandlingsstart. Behandlingen seponeres ved første tegn til alvorlig kutan- eller hudreaksjon med systemiske tegn/symptomer.
Hematologiske reaksjoner: Benmargsdepresjon som gikk tilbake etter seponering er rapportert. Brukes med forsiktighet hos pasienter med tegn til benmargsdepresjon. Se også «Kontroll og oppfølging».
Unngå bruk av benznidazol samtidig med disulfiram da benznidazol kan øke toksiske effekter av disulfiram. Risikoen for CNS toksisitet som psykose kan være økt.
Graviditet: Teratogen effekt i dyrestudier. Fosterskadelig effekt hos mennesker er ukjent og benznidazol anses kontraindisert under graviditet.
Amming: Overgang til i morsmelk er ukjent.
Lascano et al. Review of pharmacological options for the treatment of Chagas disease. Br J Clin Pharmacol. 2022;88(2):383-402. doi: 10.1111/bcp.14700
Neumayr, A. Antiparasitic treatment recommendations. Swiss tropical and public health institute. Second edition 2018.
UpToDate: Drug information: Benznidazole. [Hentet 15.01.2025]
Kristine Mørch
Triklabendazol er et benzimidazol-derivat som er virksomt mot leverikter. Data tyder på at triklabendazol og dens aktive metabolitter absorberes via tegumentet hos umodne og modne mark, hvilket reduserer membranpotensialet, hemmer motilitet, ødelegger overflaten og hemmer spermatogenese og vittelinceller.
Fascioliasis (Fasciola hepatica- og Fasciola gigantica-infeksjon).
Vanligvis godt tolerert. Bivirkninger kan være symptomer relatert til destruksjon av parasitten i galleganger. Fatigue, feber, gallegangskolikk, magesmerter, kvalme, oppkast, kløe, forstørret lever og reversibelt forhøyede transaminaser og kreatinin. Obstruktiv ikterus.
Oral: 10 mg/kg/dose x 1 i 2 dager. Dosen rundes opp til nærmeste halve (125 mg) eller hele (250 mg) tablett. Ved behandlingssvikt/resistens økes dosen til 20 mg/kg/dose x 1 i 2 dager.
Gis sammen med mat.
Absorpsjon: Fettrik mat øker AUC og Cmax av triklabendazol og sulfoksidmetabolitt henholdsvis 2 og 3 ganger. Triklabendazol skal tas med mat.
Proteinbinding: Triklabendazol: 96.7%; Sulfoksidmetabolitt: 98.4%; Sulfonmetabolitt: 98.8% i plasma
Metabolisme: Primært metabolisert via CYP1A2 (~64 %) til aktiv sulfoksidmetabolitt og til mindre grad via CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A, og FMO (flavin-containing monooxygenase). Sulfoksidmetabolitt metaboliseres videre via CYP2C9 til aktiv sulfonmetabolitt.
Halveringstid: 11-12 timer for triklabendazol-sulfoxid.
C etter 3,0 ± 0,4 timer.
Overfølsomhet ovenfor innholdsstoffene eller andre benzimidazolderivater.
Pasienter med forlenget QTc-tid, elektrolyttforstyrrelser (f.eks hypokalemi), risiko for økt serumkonsentrajon av triklabendazol og/eller metabolitter (leversvikt, CYP1A2 hemmere) eller som bruker medikamenter som forlenger QTc-tid skal overvåke hjerterytme med EKG-monitorering.
Forlenget QTc-tid kan forekomme. Se «Kontroll og oppfølging».
Ved samtidig bruk av andre medikamenter som øker QTc-tid (f.eks haloperiodol) bør QTc tid og ventrikulære arytmier overvåkes.
Graviditet: Ingen informasjon om bruk hos gravide. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Mindre enn 1 % overgang til morsmelk. Bruk ved amming veies opp mot mulig risiko.
Neumayr, A. Antiparasitic treatment recommendations. Swiss tropical and public health institute. Second edition 2018.
UpToDate: Drug information: Triclabendazole. [Hentet 15.01.2025]
UpToDate: Fasciola hepatica. [Hentet 26.01.2025]
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Triklabendazol: 250 mg | 4 stk | C | - |
Kristine Mørch
Er et pyrazinokinolin som ble utviklet for behandling av schistosomiasis. Bredspektret antihelmintmiddel mot trematoder og cestoder. Uavklart virkningsmekanisme, men antas å paralysere parasitten ved å øke cellemembranens permeabilitet for kalsium-ioner. Antas å ha bedre effekt på larvestadiene til Ekinokokk-bendelmark enn albendazol.
God absorpsjon (80 %) fra mage-tarmkanalen. Denne øker ved samtidig inntak av fettrik mat. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken (25% av plasmanivå). Metaboliseres i stor grad i leveren via P450-systemet. Inaktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer.
Schistosomiasis. Clonorchiasis, paragonimiasis og fasciolopsiasis. Supplement til albendazol ved cystisk ekinokokkose ved risiko for spredning av larver/cystelekkasje i forbindelse med invasive inngrep. Bendelmark og dvergbendelmark. Parenchymal nevrocysticerkose i kombinasjon med albendazol og sterioder.
Tas med mat.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 60 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Doser opptil 50 mg/kg har vært godt tolerert.
Klinikk: GI-symptomer, hodepine og svimmelhet. Ev. arytmier ved alvorlig forgiftning.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
10 %: Magesmerter, kvalme, oppkast, hodepine, fatigue, svimmelhet og urticaria.
1-10 %: Diareé, anoreksi, utslett, myalgi, feber, vertigo og somnolens.
< 0.01 %: Kløe (Manzotti reaksjon), hikke, polyserositt, ødem, kramper og arytmi.
Graviditet: Ikke vist fosterskadelig effekt i dyrestudier. Ikke rapportert fosterskadelig effekt hos mennesker etter utbredt bruk i mer enn 20 år. Anbefales til gravide for behandling av schistosomiasis (WHO).
Amming: Mindre enn 0.1 % overgang i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter hos brysternærte barn anses som liten.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Prazikvantel: 600 mg | 6 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Prazikvantel: 600 mg | 6 stk | C | - |
Kristine Mørch
Bredspektret middel mot nematoder (rundormer) og ektoparasitter (skabb og lus). Ingen effekt på trematoder og cestoder. Hemmer parasittens nevrotransmisjon. Ved lokal bruk virker ivermektin på kloridkanaler og har gjennom påvirkning av lipopolysakkarid-indusert produksjon av cytokiner en antiinflammatorisk effekt.
Absorberes godt fra tarm. Krysser ikke blodhjernebarrieren. Halveringstid 12–35 timer. Metaboliseres i lever (> 95 %), utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Absorpsjonen fra hud er lav ved topikal bruk.
Førstehåndsmiddel ved strongylodiasis, kutan larva migrans, samt alvorlig («norsk») skabb. Behandling av onkocerkiasis (elveblindhet) i samråd med spesialist i infeksjonssykdommer/tropemedisin. Lokal bruk: Inflammatorisk rosacea (papler og pustler).
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav terskel for sykehusobservasjon.
Barn: 6–9 mg/kg til 1-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: Injeksjon av 10–20 mg ga lokal irritasjon, injeksjon av 40 mg ga lett forgiftning og subkutan injeksjon av 0,2 mg/kg ga lett forgiftning.
Klinikk: Hypotensjon, lett takykardi, brekninger, magesmerter og hudreaksjoner. Ev. CNS-påvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Vurder gjentatt kulldosering (trolig enterohepatisk sirkulasjon). Symptomatisk behandling.
Uvanlige ved engangsdosering. Evt bivirkninger relatert til inflammatorisk reaksjon på døende parasitter. Mindre enn 4 %; takykardi, ødem, svimmelhet, kløe, diareé, kvalme, oppkast, ortostatisk hypotensjon, asteni, magesmerter, anoreksi, obstipasjon, somnolens, tremor, utslett, urticaria, myalgi, hodepine og feber. Ivermektin kan føre til alvorlig livstruende encefalitt hvis det gis til pasienter som samtidig har loiasis (Loa Loa).
Ved behandling av skabb er forbigående forverring av hudkløe ikke uvanlig. Ved lokal bruk: Hudirritasjon.
Graviditet: Teratogen effekt i dyrestudier. Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Bør unngås hos gravide.
Amming: Overgang til morsmelk ca 30 %. Mindre enn 10 % er estimert å bli tatt opp av barnet fra morsmelk og anses å ikke ha klinisk betydning. Gis kun til mødre som ammer hvis forventet fordel oppveier mulig risiko for spebarnet.
Forsiktighet hos pasienter med alvorlig leversvikt.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 12 stk | C | 795,50 | |
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 4 stk | C | 289,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 10 stk | C | 669,- | |
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 4 stk | C | 289,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 12 stk | C | 795,50 | |
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 4 stk | C | 289,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 4 stk | C | 289,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 12 stk | C | 795,50 | |
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 4 stk | C | 289,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Ivermektin: 10 mg/1 g | 30 g | C | 315,40 | |
| Krem | Ivermektin: 10 mg/1 g | 60 g | C | 509,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 20 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ivermektin: 3 mg | 20 stk | C | - |
Kristine Mørch
Bredspektret antiparasittært middel med effekt mot en rekke protozoer og helminter. Påvirker anaerob energimetabolisme.
Data om peroral biotilgjengelighet mangler, men denne øker betydelig når nitazoxanid tas sammen med mat. Omdannes raskt i lever til aktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via galle i feces, men også noe via nyrene. Halveringstid 1–1,5 time.
Førstehåndsmiddel ved kryptosporidiose. Har også effekt mot Giardia duodenalis og en rekke helminter.
Kryptosporidiose:
Immunkompetente:
Immunsvekkede: 500-1000 mg x 2 inntil symptomer klinger av og oocyster er eliminert fra avføring og hvis pasienten har hivinfeksjon, inntil CD4 tall er > 200/µl. Ofte begrenset effekt hvis ikke bedring av immunsvikt.
Tas med mat.
Begrenset erfaring med overdoser.
Vanligvis få og milde. Magesmerter, kvalme og diaré.
Opplysninger om bruk ved graviditet og amming mangler. Ikke vist fosterskadelig effekt i dyrestudier. Overgang til morsmelk er ukjent.
Gis kun til gravide og ved amming hvis fordel oppveier mulig risiko for fosteret.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nitazoksanid: 500 mg | 6 stk | C | - |
Kristine Mørch
Direktoratet for medisinske produkter. Preparatomtaler (SPC) for de enkelte legemidlene. Legemiddelsøk: https://www.legemiddelsok.no/
KOBLE. Kunnskapsbasert oppslagsverk om barns legemidler.https://www.koble.info/
Neumayr A, Swiss Tropical and Public Health Institute. Antiparasitic treatment recommendations. A practical guide to clinical parasitology. Second edition 2018. Publisher: Tredition GmbH, Hamburg, Germany. ISBN 978-3-7469-5001-3
UpToDate. Omtaler for de enkelte legemidlene. https://www.uptodate.com