Tolterodin

Biotilgjengeligheten er 17–65 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor grad av førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Genetisk betinget variasjon i metabolismekapasiteten. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er normalt 2–4 timer, ved mangel på CYP2D6 er den 6–10 timer.

• Vanlig dosering: 4 mg × 1 ev. 2 mg × 2. Ingen endring ved mangel på CYP2D6
• Ved nedsatt leverfunksjon: 2 mg × 1

Dosen reduseres ved plagsomme bivirkninger

Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 12,8 mg ga lett og 20–40 mg ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.

Felles for Spasmolytika i urologien:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.