Pt ikke tilgjengelig i Norge på resept, se norsk SPC.
Døgnrytmeregulerende medikament som justerer kroppens biologiske klokke i den suprachiasmatiske kjernen. Dobbel melatoninreseptoragonist med en selektiv agonistaktivitet på MT1- og MT2-reseptorene. Den indre biologiske klokken regulerer døgnrytmen til blant annet hormoner som melatonin og kortisol, og samkjører/synkroniserer de fysiologiske prosessene av søvn/våkenhetsrytmen og metabolsk og kardiovaskulær homeostase.
Tasimelteon og metabolittene har ingen merkbar affinitet for andre farmakologisk relevante reseptorer. Maksimal verdi (Tmaks) etter 0,5 time etter oral administrering. Både Cmaks og Tmaks påvirkes betydelig ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet av tasimelteon er 38 %. Utskilles metabolisert i urin.
Non-24 timers søvnvåkenhetsrytme («non-24-hour sleep-wake disorder») hos blinde voksne.
20 mg (1 kapsel) daglig, som tas ca 12 timer før ønsket oppvåkningstidspunkt.
- Svært vanlige: Hodepine
- Vanlige: Søvnforstyrrrelse, søvnløshet, unormale drømmer, somnolens, svimmelhet, dyspepsi, kvalme, tørr munn, fatigue, økte ALAT, ASAT og GGT.
- Mindre vanlig: Mareritt, dysgeusi, tinnitus, pollakisuri, omtåkethet.
Det er begrenset klinisk erfaring med effektene av en overdose tasimelteon.
Som med behandling av andre overdoser skal generelle symptomatiske og støttende tiltak iverksettes, om nødvendig med umiddelbar pumping av magesekken. Intravenøse væsker administreres ved behov. Respirasjon, puls, blodtrykk og andre relevante vitale tegn skal overvåkes, og generelle støttende tiltak skal iverksettes.
Selv om hemodialyse var en effektiv metode for å skille ut tasimelteon og mesteparten av de viktigste metabolittene hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke kjent om hemodialyse gir en effektiv reduksjon i eksponering i et overdoseringstilfelle.
Se også overdoseringsinfo for melatonin nedenfor.
Felles for Melatonin:
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. 300 mg daglig til voksne har gitt ingen eller få bivirkninger.
Klinikk: Tretthet og hodepine. Ev. hudrødme, magesmerter og diaré.
Behandling: Lite aktuelt. Kull og observasjon ved massive doser. Ev. symptomatisk behandling.