Felles for Aminoglykosider:
Aminoglykosider har en rask og bredspektret baktericid effekt på aerobe bakterier, men er også blant de mest toksiske antibiotika. Aminoglykosidene hemmer bakterienes proteinsyntese, og de har i tillegg en destabiliserende virkning på yttermembranen hos gramnegative bakterier. Bakteriedrapet er konsentrasjonsavhengig slik at høy dosering gir økt behandlingseffekt, men dette må veies mot faren for bivirkninger og et forholdsvis smalt terapeutisk vindu. Høye konsentrasjoner av aminoglykosider finnes bare i renale cortex og i det indre øret. Dette kan forklare risikoen for nefro- og ototoksisitet. Ved klinisk bruk anbefales måling av serumkonsentrasjoner for å optimalisere behandlingen og unngå bivirkninger. Aminoglykosidene elimineres via nyrene med liten effekt på tarmfloraen, og dette fører til at midlene har en relativt liten økoskygge (se Om bruk av antimikrobielle midler). Resistens mot aminoglykosider (inkludert kryssresistens) er vanlig i mange land, men i Skandinavia er dette foreløpig lite utbredt bortsett fra hos enterokokker.
Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved intramuskulær injeksjon. Metaboliseres i liten grad. Utskilles via nyrene, 70-80 % umetabolisert. Halveringstiden er 1,5-2 timer.
Spesialantibiotikum til bruk som alternativ behandling av gonoré ved allergi eller resistens mot andre aktuelle midler.
Ved gonoré: 2 g intramuskulært som engangsdose.
Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Voksne: 8 g daglig i 5 dager ga ikke alvorlige symptomer.
Klinikk: Forsterkning av bivirkninger som GI-symptomer, svimmelhet, hodepine, kløe og urtikaria.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Graviditet: Ingen holdepunkter for skadelige effekter ved graviditet.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se A.
Felles for Aminoglykosider:
Graviditet: Kan skade fosterets 8. hjernenerve. Må bare brukes i nødsfall og over kortest mulig tidsrom, med nøyaktig kontroll av plasmakonsentrasjonen.
Amming: Liten absorpsjon fra barnets tarmkanal. Risiko for påvirkning av barnet ved amming er liten ved bruk av terapeutiske doser. Nyere aminoglykosider bør brukes med forsiktighet pga. liten klinisk erfaring hos ammende.
Se aminoglykosider Aminoglykosider. Ved enkel dose, intramuskulær tilførsel, er det få bivirkninger. Vanligst er smerter på innstikkstedet, urtikaria, frysninger, feber, svimmelhet, kvalme, søvnløshet.
Felles for Aminoglykosider:
Vanlige: Kløe og utslett. Proteinuri, stigning i serumkreatinin og urea. Vestibularispåvirkning med kvalme, svimmelhet og balanseforstyrrelser. Potensielt alvorlige: Konsentrasjonsrelatert skade av nyretubuli, vestibularisapparatet og hørselen. Nefrotoksisitet forekommer hyppig, men er som oftest reversibel. I sjeldne tilfeller er nyretoksisitet manifest først etter avsluttet behandling. Et Fanconilignende syndrom (proksimal renal tubulær dysfunksjon) kan også forekomme. Ototoksisiteten (vestibularis, hørsel) er vanligvis irreversibel, men forekommer sjeldnere. Nevromuskulær blokade- og perifer nevropati er ikke så vanlig og sees først og fremst hos pasienter med underliggende risiko. Mest potent er neomycin og streptomycin. Anemi, levkopeni, trombocytopeni og akutt forvirringstilstand forekommer sjelden. Svært sjelden alvorlige hudreaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Det må påregnes full kryssallergi innen gruppen. Aminoglykosider kan gi hypomagnesemi, særlig hos eldre. Injeksjonsvæsken kan inneholde sulfitt, forsiktighet hos astmatikere pga. økt risiko for sulfittintoleranse som kan gi hypersensitivitetsreaksjoner hos enkelte.
Felles for Aminoglykosider:
Sterkt nedsatt nyrefunksjon, nylig behandling med aminoglykosider eller cisplatin.
Felles for Aminoglykosider:
Risiko for toksiske reaksjoner er størst hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, eldre (over 60 år) og dehydrerte som får høye doser og behandles over lang tid. Vær spesielt oppmerksom ved behandling av pasienter med stigende kreatinin. Stabilt redusert nyrefunksjon håndteres med dosereduksjon. Aminoglykosider kan forverre muskelsvakhet og bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nevromuskulære lidelser som f.eks. myasthenia gravis, Parkinsons sykdom eller botulisme hos spedbarn. Informer anestesiavdeling før en operasjon hvis pasienten får et aminoglykosid.