Eskild Lundeby
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
Eskild Lundeby
Blokkerer perifere muskarinreseptorer. Vannlatingstrangen utsettes og urinblærens kapasitet økes. Har avslappende effekt på blæremuskulaturen, overaktivitet hemmes og vannlatingen skjer mer kontrollert. Behandlingen er symptomatisk.
Motorisk overaktiv blære. Hyppig vannlatingstrang og urgeinkontinens.
Man må prøve seg frem med doseringen. Ved manglende effekt kan dosen økes inntil bivirkninger inntrer og så reduseres noe.
Som for spasmolytika i urologien, se nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
Bivirkningene er doseavhengige og skyldes stoffenes antikolinerge virkning. Bivirkningene er reversible ved seponering. Munntørrhet og forstoppelse er hyppigst. Akkomodasjonsforstyrrelse, tørre øyne, hodepine og ufullstendig blæretømning er vanlig. Urinveisinfeksjon og urinretensjon kan forekomme. Noen eldre menesker kan bli forvirret, For mange er munntørrheten den dosebegrensende bivirkningen.
Når oksybutynin administreres transdermalt, er lokale reaksjoner på applikasjonsstedet en svært vanlig bivirkning.
Graviditet: Det mangler erfaring med bruk av nyere antikolinergika under svangerskapet. En enkelt epidemiologisk studie har pekt på en mulig økt risiko for mindre misdannelser. Det mangler studier som bekrefter eller avkrefter denne mistanken. Antikolinerge midler gitt nær fødsel kan gi effekter på fosterets hjerterytme.
Amming: Det brysternærte barnet bør observeres for mulige antikolinerge effekter. Det er teoretisk mulighet for at antikolinergika kan ha negativ effekt på melkeproduksjonen.
Legemiddelgruppen er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemidler som bør unngås til pasienter >65 år.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter med avløpshinder i nedre urinveier, f.eks. prostatahypertrofii og hos pasienter med gastrointestinal obstruksjon, ulcerøs kolitt, og diaré. Forsiktighet bør også utvises hos pasienter med takyarytmi, hjertesvikt og koronarsykdom og hos pasienter med demens og andre organiske hjernesykdommer, samt pasienter med redusert kognitiv funksjon (risiko for delirium).
Solifenacin og tolterodin kan gi forlenget QT-tid, for tolterodin er spesielt langsomme omsettere via CYP2D6 utsatt. I varme strøk kan det være risiko for overoppheting (feber og heteslag pga. redusert svette). Samtidig bruk av flere legemidler med antikolinerg effekt kan øke faren for bivirkninger. I akuttsituasjoner med f.eks. hoftebrudd eller infeksjon øker risikoen for urinretensjon og delirium hos eldre. Midlertidig seponering av antikolinergika bør vurderes.
Urinretensjon. Ventrikkelretensjon. Ubehandlet trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig ulcerøs kolitt eller toksisk megakolon.
Hvis det ikke oppnås ønsket effekt etter 1–2 måneders behandling, kan preparatet seponeres uten nedtrapping, og et annet middel kan ev. forsøkes. Dersom symptomlindring oppnås, er den videre behandlingen avhengig av den kliniske tilstanden og ev. bivirkninger. Ved seponering vil motorisk overaktivitet vanligvis ta seg opp igjen.
Tablettene svelges hele i ikke-liggende stilling og med rikelig vann pga. risiko for skader i spiserøret. Risiko for akkomodasjonsforstyrrelse (trafikkfare).
Eskild Lundeby
Biotilgjengeligheten er 15–25 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig doseavhengig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Inaktiv metabolitt. Metaboliseres av CYP3A4 også i tarmveggen. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert, i omtrent like store mengder. Halveringstiden er 13–19 timer.
Startdose er 7,5 mg en gang daglig. Dosen kan økes til 15 mg en gang daglig. Tablettene må svelges hele.
Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 30 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 75 mg ga lett forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Darifenacin: 15 mg | 98 stk | C | Blå resept | 1 082,- |
| Depottablett | Darifenacin: 7.5 mg | 98 stk | C | Blå resept | 999,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Darifenacin: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 335,- |
| Depottablett | Darifenacin: 15 mg | 98 stk | C | Blå resept | 1 082,- |
| Depottablett | Darifenacin: 7.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 311,50 |
| Depottablett | Darifenacin: 7.5 mg | 98 stk | C | Blå resept | 999,60 |
Eskild Lundeby
Etter peroral administrasjon hydrolyseres fesoterodin raskt og i stor utstrekning til sin aktive metabolitt. Den aktive metabolittens biotilgjengelighet er ca. 50 %. Den metaboliseres ytterligere i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Fesoterodin utskilles ved levermetabolisme og via nyrene. Halveringstiden er ca. 7 timer.
Anbefalt startdose er 4 mg en gang daglig. Basert på individuell respons kan dosen økes til 8 mg en gang daglig som er maksimal daglig dose. Virkningen hos den enkelte pasient bør evalueres etter 8 uker.
Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 28 stk | C | Blå resept | 254,60 |
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 84 stk | C | Blå resept | 689,30 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 28 stk | C | Blå resept | 255,80 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 84 stk | C | Blå resept | 689,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 100 stk | C | - | |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 84 stk | C | - | |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 84 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 28 stk | C | Blå resept | 254,60 |
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 84 stk | C | Blå resept | 689,30 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 28 stk | C | Blå resept | 255,80 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 84 stk | C | Blå resept | 689,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 1 x 28 stk | C | Blå resept | 254,60 |
| Depottablett | Fesoterodin: 4 mg | 1 x 84 stk | C | Blå resept | 689,30 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 1 x 28 stk | C | Blå resept | 255,80 |
| Depottablett | Fesoterodin: 8 mg | 1 x 84 stk | C | Blå resept | 689,70 |
Eskild Lundeby
Er ved peroral tilførsel gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme ved CYP3A4 i tarmveggen og i leveren. Delvis aktive metabolitter. Utskilles metabolisert via nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer. Transdermal tilførsel skjer ved passiv diffusjon til systemisk sirkulasjon, og metaboliseringen ved CYP3A4 reduseres betydelig. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter 48 timer, steady state oppnås under andre dosering. Biotilgjengeligheten ved intravesikal tilførsel viser store interindividuelle variasjoner.
Transdermalt: Depotplasteret festes på tørr og intakt hud på abdomen, hofte eller sete. Anbefalt dose er ett depotplaster som skiftes to ganger ukentlig (hver 3.–4. dag). Applikasjonsstedet må varieres. Lokal instillasjon: Se spesiallitteratur.
Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer. 15 mg til 9-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 100 mg ga alvorlig forgiftning. 250–300 mg i løpet av 3 dager ga moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksybutynin: 5 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksybutynin: 5 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Sirup | Oksybutynin: 1 mg/1 ml | 250 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Oksybutynin: 3.9 mg/24 timer | 8 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intravesikaloppløsning | Oksybutynin: 0.25 mg/1 ml | 10 x 20 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksybutynin: 5 mg | 60 stk | C | Blå resept | 801,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intravesikaloppløsning | Oksybutynin: 0.5 mg/1 ml | 10 x 20 ml | C | Blå resept | 2 698,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Oksybutynin: 5 mg | 60 stk | C | - |
Eskild Lundeby
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig metabolisert via nyrene. Halveringstiden er 40–70 timer.
Vanlig dosering er 5 mg en gang daglig. Kan økes til 10 mg daglig ved behov. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatinin clearance < 30 ml/minutt) må dosen ikke overstige 5 mg.
Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 100 mg ga lett forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 974,80 |
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 30 stk | C | Blå resept | 327,20 |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 795,- |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 263,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 974,80 |
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 30 stk | C | Blå resept | 327,20 |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 795,- |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 263,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 974,80 |
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 30 stk | C | Blå resept | 327,20 |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 795,- |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 263,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Solifenacin: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | 310,80 | |
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 30 stk | C | Blå resept | 327,20 |
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 90 stk | C | Blå resept | 881,- |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 263,90 |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 90 stk | C | Blå resept | 719,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Solifenacin: 10 mg | 90 stk | C | Blå resept | 881,- |
| Tablett | Solifenacin: 5 mg | 90 stk | C | Blå resept | 719,20 |
Eskild Lundeby
Biotilgjengeligheten er 17–65 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor grad av førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Genetisk betinget variasjon i metabolismekapasiteten. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er normalt 2–4 timer, ved mangel på CYP2D6 er den 6–10 timer.
Dosen reduseres ved plagsomme bivirkninger
Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 12,8 mg ga lett og 20–40 mg ga moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tolterodin: 1 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 2 mg | 28 stk | C | Blå resept | 160,50 |
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 84 stk | C | Blå resept | 491,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tolterodin: 1 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 2 mg | 28 stk | C | Blå resept | 160,50 |
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 2 mg | 60 stk | C | Blå resept | 302,50 |
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 60 stk | C | Blå resept | 361,30 |
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 84 stk | C | Blå resept | 491,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotkapsel, hard | Tolterodin: 4 mg | 28 stk | C | - |
Eskild Lundeby
En klasse legemidler som virker ved å stimulere beta-3-adrenerge reseptorer i urinblæren. Gruppen utgjør et viktig behandlingsalternativ for pasienter med overaktiv blære, særlig når antikolinerge legemidler ikke gir tilstrekkelig effekt eller forventes å gi uakseptable bivirkninger.
For farmakokinetikk, dosering og administrasjon, samt preparater for de spesifikke virkestoffene, se de individuelle omtalene for Mirabegron og Vibegron.
Selektive β3-adrenerge reseptoragonister. Ved å stimulere β3-reseptorer i blærens detrusormuskulatur, induseres muskelavslapning under fyllingsfasen. Dette øker blærens lagringskapasitet uten å påvirke trykket ved vannlating (miksjon).
Symptomatisk behandling av overaktiv blære (OAB) hos voksne med symptomer som hastverksinkontinens, hyppig vannlating og sterk vannlatningstrang. Mirabegron er også indisert for nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn over 3 år.
Vanlige bivirkninger inkluderer urinveisinfeksjoner, hodepine, diaré, kvalme og svimmelhet. For mirabegron er det rapportert om takykardi/palpitasjoner og økt blodtrykk.
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:
Overfølsomhet for virkestoffet eller hjelpestoffer. Mirabegron er kontraindisert ved alvorlig ukontrollert hypertensjon (systolisk ≥ 180 mmHg og/eller diastolisk ≥ 110 mmHg).
Symptomer forventes relatert til adrenerg stimulering, som hjertebank og forhøyet blodtrykk. Behandling er symptomatisk og støttende.
Mirabegron er en moderat hemmer av CYP2D6, noe som kan øke plasmakonsentrasjonen av legemidler som i stor grad metaboliseres via dette enzymet (f.eks. metoprolol eller trisykliske antidepressiva). Vibegron har færre kjente klinisk relevante enzyminteraksjoner.
Pasienten bør informeres om at full effekt ofte først oppnås etter 4–8 ukers behandling.
Eskild Lundeby
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Selektive β3-adrenerge reseptoragonister. Ved å stimulere β3-reseptorer i blærens detrusormuskulatur, induseres muskelavslapning under fyllingsfasen. Dette øker blærens lagringskapasitet uten å påvirke trykket ved vannlating (miksjon).
Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Omdannes delvis via CYP-enzym-metabolisme og delvis ved glukuronidering. Ca. 45 % utskilles umetabolisert i urin. Halveringstiden er ca. 50 timer.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Symptomatisk behandling av overaktiv blære (OAB) hos voksne med symptomer som hastverksinkontinens, hyppig vannlating og sterk vannlatningstrang. Mirabegron er også indisert for nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn over 3 år.
Doseres en gang daglig. Normal dose er 50 mg daglig. Kan tas med eller uten mat. Tablettene er depottabletter og bør derfor ikke knuses eller tygges.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Vanlige bivirkninger inkluderer urinveisinfeksjoner, hodepine, diaré, kvalme og svimmelhet. For mirabegron er det rapportert om takykardi/palpitasjoner og økt blodtrykk.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Inntil 300 mg per dag i 10 dager ga takykardi og hypertensjon. Enkeltdose på 400 mg ga takykardi.
Klinikk: Forventer takykardi, hypertensjon, hudutslett, ev. arytmier og leverpåvirkning. Se også Spasmolytika i urologien.
Behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.
Felles for Spasmolytika i urologien:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Overfølsomhet for virkestoffet eller hjelpestoffer. Mirabegron er kontraindisert ved alvorlig ukontrollert hypertensjon (systolisk ≥ 180 mmHg og/eller diastolisk ≥ 110 mmHg).
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Mirabegron er en moderat hemmer av CYP2D6, noe som kan øke plasmakonsentrasjonen av legemidler som i stor grad metaboliseres via dette enzymet (f.eks. metoprolol eller trisykliske antidepressiva). Vibegron har færre kjente klinisk relevante enzyminteraksjoner.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Pasienten bør informeres om at full effekt ofte først oppnås etter 4–8 ukers behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Mirabegron: 25 mg | 30 stk | C | Blå resept | 437,80 |
| Depottablett | Mirabegron: 25 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 115,90 |
| Depottablett | Mirabegron: 50 mg | 30 stk | C | Blå resept | 437,80 |
| Depottablett | Mirabegron: 50 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 115,90 |
Eskild Lundeby
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Selektive β3-adrenerge reseptoragonister. Ved å stimulere β3-reseptorer i blærens detrusormuskulatur, induseres muskelavslapning under fyllingsfasen. Dette øker blærens lagringskapasitet uten å påvirke trykket ved vannlating (miksjon).
Omdannes i relativt liten grad, i hovedsak via CYP-enzymer og glukuronidering. Omtrent 50 % utskilles umetabolisert i urin. Terminal halveringstid er 59-94 timer hos unge og eldre, og effektiv t1/2 er ca. 31 timer i alle populasjoner.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Symptomatisk behandling av overaktiv blære (OAB) hos voksne med symptomer som hastverksinkontinens, hyppig vannlating og sterk vannlatningstrang. Mirabegron er også indisert for nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn over 3 år.
Normaldosering er 75 mg 1 gang daglig. Kan tas med eller uten mat. Svelges i regelen hele, men kan også knuses, blandes med en spiseskje (ca. 15 ml) myk mat (f.eks. eplemos) og inntas umiddelbart sammen med et glass vann.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Vanlige bivirkninger inkluderer urinveisinfeksjoner, hodepine, diaré, kvalme og svimmelhet. For mirabegron er det rapportert om takykardi/palpitasjoner og økt blodtrykk.
Det er rapportert tilfeller av overdosering ved doser mellom 100 og 375 mg daglig. Alle bivirkningene som ble observert i forbindelse med disse tilfellene var ikke-alvorlige. De rapporterte reaksjonene omfattet gastrointestinale plager, hodepine og pustevansker. Ved mistanke om overdosering anbefales det å gi symptomatisk og støttende behandling.
Se DMP legemiddelsøk vibegron for oppdatert preparatomtale.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Overfølsomhet for virkestoffet eller hjelpestoffer. Mirabegron er kontraindisert ved alvorlig ukontrollert hypertensjon (systolisk ≥ 180 mmHg og/eller diastolisk ≥ 110 mmHg).
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Mirabegron er en moderat hemmer av CYP2D6, noe som kan øke plasmakonsentrasjonen av legemidler som i stor grad metaboliseres via dette enzymet (f.eks. metoprolol eller trisykliske antidepressiva). Vibegron har færre kjente klinisk relevante enzyminteraksjoner.
Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:
Pasienten bør informeres om at full effekt ofte først oppnås etter 4–8 ukers behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Vibegron: 75 mg | 30 stk | C | Blå resept | 438,50 |
| Tablett | Vibegron: 75 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 203,70 |