Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Selektive betablokkere er mindre toksiske enn de uselektive, men ved overdoser vil betaselektiviteten ha mindre betydning.
Klinikk for gruppen: Se Ikke‑selektive betareseptorantagonister.
Behandling for gruppen: Se Ikke‑selektive betareseptorantagonister.
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Vannløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist.
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Biotilgjengeligheten er 40–60 % ved peroral tilførsel. Denne reduseres noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres ikke. Ca. 95 % utskilles normalt via nyrene. Halveringstiden er 6–9 timer.
Hypertensjon, angina pectoris, arytmier, akutt hjerteinfarkt, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt (mangelfull dokumentasjon), symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse.
Redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Toksisitet: Barn: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 100 mg til 5-åring ga etter kull ingen og 500 mg til 15-åring ga moderat til alvorlig forgiftning.
Voksne: 300–350 mg ga lett og 1 g ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Ikke-selektive betareseptorantagonister, se nedenfor. Fare for økte serumkonsentrasjoner ved nedsatt nyrefunksjon.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol bør unngås ved astma, kardiale rytmeforstyrrelser og AV-blokk. Dødsfall er rapportert. Det skulle være mindre risiko ved å bruke den selektive beta-1-reseptorantagonisten betaksolol enn den ikke-selektive timolol, men da selektiviteten er begrenset, anbefales det å utvise de samme forsiktighetsregler for begge antagonistene.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 100 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 100 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 25 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 100 mg | 105 stk | C | Blå resept | 189,90 |
| Tablett | Atenolol: 25 mg | 105 stk | C | Blå resept | 171,30 |
| Tablett | Atenolol: 50 mg | 105 stk | C | Blå resept | 173,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 25 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 100 mg | 2 x 49 stk | C | Blå resept | 179,90 |
| Tablett | Atenolol: 25 mg | 98 stk | C | Blå resept | 162,30 |
| Tablett | Atenolol: 50 mg | 98 stk | C | Blå resept | 164,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 25 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Atenolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist. Reduserer normalt og forhøyet intraokulært trykk. Gir ikke mioser eller akkomodasjonskramper og derav følgende endringer i skarpsynet. Betoptic S er en suspensjon og er mer viskøs enn Betoptic øyedråper. Kan anvendes i lavere doser. Trykksenkende effekt sees 30 minutter etter instillasjon i øyet og varer ca. 12 timer (se også Øyesykdommer).
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Okulær tilførsel gir lav systemisk eksponering. Absorbert substans metaboliseres i stor grad i leveren til inaktive metabolitter. 15 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 12–22 timer.
Glaukom.
1 dråpe × 2.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Som for Ikke‑selektive betareseptorantagonister, se nedenfor.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol bør unngås ved astma, kardiale rytmeforstyrrelser og AV-blokk. Dødsfall er rapportert. Det skulle være mindre risiko ved å bruke den selektive beta-1-reseptorantagonisten betaksolol enn den ikke-selektive timolol, men da selektiviteten er begrenset, anbefales det å utvise de samme forsiktighetsregler for begge antagonistene.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Øyedråper, oppløsning | Betaksolol: 5 mg/1 ml | 5 ml | C | Blå resept | 86,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Øyedråper, suspensjon | Betaksolol: 2.5 mg/1 ml | 3 x 5 ml | C | Blå resept | 200,70 |
| Øyedråper, suspensjon | Betaksolol: 2.5 mg/1 ml | 5 ml | C | - | |
| Øyedråper, suspensjon | Betaksolol: 2.5 mg/1 ml | 5 ml | C | Blå resept | 91,10 |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist.
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Eliminasjon ved metabolisme (ca. 50 %) og ved utskillelse via nyrene (ca. 50 %). Halveringstiden er 10–13 timer, men forlenges ved kronisk hjertesvikt.
Hypertensjon, angina pectoris, hjertesvikt. Særlig egnet hos pasienter med hjertesvikt og samtidig obstruktiv lungesykdom, pga. høy beta-1-reseptorselektivitet.
Hypertensjon, angina pectoris: 5–10 mg daglig, dosert en gang i døgnet. Kan ev. økes til 20 mg daglig. Kan tas sammen med mat. Ved alvorlig redusert nyre- eller leverfunksjon bør døgndosen ikke overskride 10 mg. Hjertesvikt: Startdose 1,25 mg, titreres langsomt (uker) opp til måldose 10 mg en gang daglig, dersom tolereres.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 140 mg ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Ikke‑selektive betareseptorantagonister, se nedenfor.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol bør unngås ved astma, kardiale rytmeforstyrrelser og AV-blokk. Dødsfall er rapportert. Det skulle være mindre risiko ved å bruke den selektive beta-1-reseptorantagonisten betaksolol enn den ikke-selektive timolol, men da selektiviteten er begrenset, anbefales det å utvise de samme forsiktighetsregler for begge antagonistene.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 1.25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 150,80 |
| Tablett | Bisoprolol: 1.25 mg | 20 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 227,80 |
| Tablett | Bisoprolol: 2.5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 148,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 1.25 mg | 20 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 227,80 |
| Tablett | Bisoprolol: 2.5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 148,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 1.25 mg | 20 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 231,10 |
| Tablett | Bisoprolol: 2.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 70,70 |
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 161,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 148,30 |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
For utfyllende legemiddelomtale, se Bisoprolol og Hydroklortiazid.
Kombinasjon av den selektive betareseptorantagonisten bisoprolol og hydroklortiazid, for å utnytte den synergistiske effekten ved behandling av hypertensjon.
Hypertensjon.
Tablettene inneholder en variabel mengde (2,5–10 mg) bisoprolol og en fast hydroklortiaziddose (6,25 mg). Doseringen tilpasses etter behov: 1 tablett daglig eller 2 tabletter daglig for å oppnå 12,5 mg hydroklortiazid. Kan tas sammen med mat.
Se Bisoprolol og Hydroklortiazid.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg Hydroklortiazid: 6.25 mg | 90 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Bisoprolol: 2.5 mg Hydroklortiazid: 6.25 mg | 90 stk | C | Blå resept | 172,- |
| Tablett | Bisoprolol: 5 mg Hydroklortiazid: 6.25 mg | 90 stk | C | Blå resept | 172,- |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Vannløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist. Administreres kun intravenøst og brukes bare når man trenger rask effekt som om nødvendig kan avbrytes i løpet av kort tid.
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Metaboliseres omtrent fullstendig i de røde blodlegemene ved esteraser. Inaktive metabolitter. Halveringstiden er ca. 9 minutter.
Supraventrikulære takyarytmier (bortsett fra preeksitasjonssyndromer), rask frekvenskontroll ved atrieflimmer eller flutter, særlig i forbindelse med operasjon og innledning av anestesi, perioperativ takykardi og hypertensjon. Sykehusbehandling under løpende overvåkning.
Doseres intravenøst. Initialt gis en startdose (f.eks. 500 μg/kg kroppsvekt over 1 minutt). Deretter gis vedlikeholdsdose (f.eks. 50 μg/kg/minutt) som om nødvendig økes inntil ønsket effekt er oppnådd. Maksimal vedlikeholdsdose 200–300 μg/kg/minutt. Doseringen er den samme for barn. Effekt inntrer i løpet av 6–10 minutter etter startdosen. Ved bivirkninger reduseres infusjonshastigheten, eller behandlingen avbrytes midlertidig og gjenopptas om nødvendig med lavere vedlikeholdsdose. Ved avbrudd reduseres effektene betydelig i løpet av 20 minutter. Se spesiallitteratur for detaljerte opplysninger om doseringen og forholdsregler ved ulike tilstander og om løsningens blandbarhet med andre løsninger.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Hurtigvirkende betablokker med kort halveringstid (ca. 9 minutter).
Klinikk og behandling: Som for Ikke‑selektive betareseptorantagonister, se nedenfor.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol bør unngås ved astma, kardiale rytmeforstyrrelser og AV-blokk. Dødsfall er rapportert. Det skulle være mindre risiko ved å bruke den selektive beta-1-reseptorantagonisten betaksolol enn den ikke-selektive timolol, men da selektiviteten er begrenset, anbefales det å utvise de samme forsiktighetsregler for begge antagonistene.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Garnock-Jones KP. Esmolol: a review of its use in the short-term treatment of tachyarrhythmias and the short-term control of tachycardia and hypertension. Drugs. 2012 Jan 1;72(1):109-32. doi: 10.2165/11208210-000000000-00000.
Mazzolai L, Teixido-Tura G, Lanzi S, Boc V, Bossone E, Brodmann M, Bura-Rivière A, De Backer J, Deglise S, Della Corte A, Heiss C, Kałużna-Oleksy M, Kurpas D, McEniery CM, Mirault T, Pasquet AA, Pitcher A, Schaubroeck HAI, Schlager O, Sirnes PA, Sprynger MG, Stabile E, Steinbach F, Thielmann M, van Kimmenade RRJ, Venermo M, Rodriguez-Palomares JF. 2024 ESC Guidelines for the management of peripheral arterial and aortic diseases: Developed by the task force on the management of peripheral arterial and aortic diseases. Eur Heart J. 2024;45(36):3538-3700. doi: 10.1093/eurheartj/ehae179.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Infusjonsvæske, oppløsning | Esmolol: 10 mg/1 ml | 250 ml | C | 1 736,30 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Esmolol: 10 mg/1 ml | 5 x 10 ml | C | 601,50 |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist.
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Biotilgjengelighet: Vanlige tabletter ca. 50 %, depottabletter ca. 30–40 %. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Inaktive metabolitter. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme (ca. 90 %). 5–10 % utskilles umetabolisert via nyrene. Halveringstiden er 3–4 timer.
Hypertensjon, angina pectoris, arytmier, akutt hjerteinfarkt, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, hjertesvikt, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse.
Døgndosen er den samme ved bruk av depottabletter og vanlige tabletter. Type tablett må spesifiseres da disse kan ha samme navn, men brukes forskjellig. Ved bruk av depottabletter er det vanligvis tilstrekkelig med dosering én gang i døgnet, mens den som regel bør deles på 3 doser ved bruk av vanlige tabletter. Den oppgitte doseringen gjelder per døgn, når ikke noe annet er skrevet eksplisitt. Depottabletter bør foretrekkes. Dosering til barn: Se KOBLE
Toksisitet: Barn: < 50 mg (100 mg depot) forventes ingen eller lette symptomer. 100 mg til 5-åring ga etter ventrikkeltømming ingen og 450 mg til 12-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 1,4 g ga moderat, 2,5 g ga alvorlig og 7,5 g ga svært alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Ikke‑selektive betareseptorantagonister, se nedenfor.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Genotyping: Metoprol metaboliseres via CYP2D6. Ved genvarianter av CYP2D6 som gir redusert metabolisme, kan pasienter få økt serumkonsentrasjon og økt risiko for bivirkninger (f.eks. bradykardi og kalde ekstremiteter) av disse legemidlene. Ved duplikasjon av CYP2D6-genet vil pasienter få økt metabolisme og dermed risiko for terapisvikt. Ved bruk av metoprolol ved hjertesvikt anbefales det å redusere oppstartsdosen med 50 % eller 75 % ved henholdsvis ett eller to inaktive CYP2D6-allel.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 444,80 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 622,30 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 260,50 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 30 stk | C | Blå resept | 109,20 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 260,50 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 30 stk | C | Blå resept | 103,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Metoprolol: 1 mg/1 ml | 5 x 5 ml | C | 163,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 105 stk | C | Blå resept | 465,20 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 105 stk | C | Blå resept | 651,60 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 30 stk | C | Blå resept | 109,20 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 105 stk | C | Blå resept | 271,80 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 32 stk | C | Blå resept | 108,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Metoprolol: 10 mg/1 ml | 100 ml | C | - | |
| Mikstur, suspensjon | Metoprolol: 2 mg/1 ml | 100 ml | C | - | |
| Mikstur, suspensjon | Metoprolol: 4 mg/1 ml | 100 ml | C | - | |
| Mikstur, suspensjon | Metoprolol: 5 mg/1 ml | 100 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 444,80 |
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 444,80 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 622,30 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 622,30 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 260,50 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 30 stk | C | Blå resept | 109,20 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 260,50 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 260,50 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 30 stk | C | Blå resept | 103,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Metoprolol: 100 mg | 100 stk | C | - | |
| Tablett | Metoprolol: 100 mg | 50 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 444,80 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 622,30 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 3 x 30 stk | C | Blå resept | 238,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Metoprolol: 100 mg | 98 stk | C | Blå resept | 436,70 |
| Depottablett | Metoprolol: 200 mg | 98 stk | C | Blå resept | 610,60 |
| Depottablett | Metoprolol: 25 mg | 28 stk | C | Blå resept | 104,30 |
| Depottablett | Metoprolol: 50 mg | 98 stk | C | Blå resept | 256,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Metoprolol: 1 mg/1 ml | 5 x 5 ml | C | Blå resept | 163,80 |
Geir Øystein Andersen og Finn Olav Levy
Kun tilgjengelig på godkjenningsfritak. Fettløselig beta-1-selektiv reseptorantagonist. Den mest beta-1-reseptorselektive antagonisten. Har også en vasodilaterende effekt ved å potensere frigjøringen og effekten av endotelialt NO. Dette kan bidra til den blodtrykkssenkende virkningen, samt redusere aggregasjon av blodplater, men i hvilken grad dette bidrar til den kliniske effekten er usikkert.
Se tabellen Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Graden er avhengig av om man er rask (EM) eller langsom (PM) «metabolizer». Biotilgjengeligheten av modersubstansen er henholdsvis 12 % og 96 %. Aktive metabolitter kompenserer imidlertid for denne forskjellen. På tross av den uttalte levermetabolismen, er eliminasjonshastigheten redusert ved uttalt nyresvikt der dosereduksjon anbefales.
Hypertensjon. Alternativ ved behandling av kronisk hjertesvikt hos eldre > 70 år.
Hypertensjon: 5 mg daglig. Hos eldre eller ved redusert nyrefunksjon anbefales startdose på 2,5 mg daglig.
Hjertesvikt: Startdose 1,25 mg daglig. Økes (dobles) med 1-4 ukers intervall til høyeste tolerable dose, maksimalt 10 mg/dag.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 5 mg forventer ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 50 mg forventer ingen eller lette symptomer. 400-500 mg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Som for Ikke‑selektive betareseptorantagonister, se nedenfor.
Felles for Ikke‑selektive betareseptorantagonister:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Yngre hjertefriske tolererer ofte overdoser godt. Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. kalsiumantagonister), potenserer forgiftningen.
Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Kardiale fenomener er hypotensjon, bradykardi, AV-blokk (I-III), ev. forlenget PQ-intervall, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid (spesielt sotalol). Arytmier og asystole. Hyperglykemi. CNS-fenomener er CNS-depresjon, kramper og respirasjonsdepresjon (spesielt propranolol).
Mer sjelden er parestesier, bronkospasme, øsofagusspasme, hypoglykemi (spesielt barn) og elektrolyttforstyrrelser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ved forgiftning med depottabletter kan ytterligere 1 dose kull etter 4 timer være aktuelt.
Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering), og alltid til pasienter som allerede har bradykardi.
Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning.
Glukagon i.v. indisert ved fare for moderat til alvorlig forgiftning. Tilfør kalsium i.v. Vurder høydose insulin-glukosebehandling. Vurder inotroper/vasopressorer.
Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling.
Ved asystole er langvarig gjenoppliving indisert. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Varierer individuelt med dose og med midlenes reseptorselektivitet og sannsynligvis deres distribusjon til CNS. Alvorlige bivirkninger er sjeldne ved adekvat valg og dosering av betareseptorantagonist. Selektive beta-1-reseptorantagonister kan i høyere doser gi bivirkninger også pga. beta-2-reseptorblokade. Hyppigste bivirkninger er tegn på nedsatt perifer sirkulasjon pga. vasokonstriksjon/nedsatt dilatasjon og nedsatt minuttvolum (muskeltretthet/stivhet ved anstrengelser (kan også skyldes blokade av musklenes beta-2-reseptorer), kalde hender og føtter, minst uttalt ved beta-1-reseptorselektive antagonister), sentralnervøse (tretthet, depresjon, konsentrasjonsproblemer, mareritt, urolig søvn, svimmelhet) og gastrointestinale plager (kvalme, brekninger, diaré). Impotens, nedsatt libido og allergiske hudlidelser er mindre vanlig. Hjertesvikt kan utløses hos pasienter med latent svikt, eller forverres, hvis dosen initialt er for høy eller trappes for raskt opp. Symptomgivende bradykardi, sinusknutedysfunksjon og AV-blokk kan forekomme. Sotalol kan gi økning av QT‑tiden og kan av og til gi alvorlige ventrikulære arytmier (proarytmisk effekt, se Sotalol). Hypotensjon, ev. sjokk, kan forekomme.
Ikke‑selektive betareseptorantagonister forlenger ev. hypoglykemi og kan maskere flere viktige hypoglykemisymptomer (obs. diabetikere, alkoholikere, langvarig faste, store fysiske anstrengelser). Kollapsreaksjoner etter større fysiske anstrengelser er beskrevet ved bruk av ikke‑selektive antagonister som også kan fasilitere utvikling av hypotermi. Ikke-selektive betareseptorantagonister kan forverre obstruktiv lungesykdom, ev. utløse astmatisk besvær hos pasienter uten tidligere kjent obstruktiv lungesykdom, men i motsetning til tidligere oppfatninger tolereres selektive betareseptorantagonister som regel godt og kan ha gunstige kliniske effekter hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom.
Kan gi økning i serum-triglyserider, glukose (mindre for karvedilol, ikke for nebivolol) og urinsyre og lett reduksjon i HDL-kolesterol. Den kliniske betydning er sannsynligvis liten, selv om det er observert økning av nyoppstått diabetes for noen betareseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol øyedråper gir sjelden bivirkninger selv om effekter av systemisk betareseptorblokade er observert. Se avsnittet Forsiktighetsregler.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
AV blokk grad II og III, dårlig sinusknutefunksjon (uten innlagt pacemaker). Uttalt dekompensert hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon, hypotensjon). Vasospastiske tilstander. Gangrenøse sår. Feokromocytom (alfa-1-reseptorantagonist må i så fall gis samtidig).
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Graviditet: Ved bruk gjennom store deler av svangerskapet kan neonatal hypoglykemi og intrauterin vekstrestriksjon opptre. Behandling av preeklampsi eller alvorlig hypertensjon i siste trimester synes ikke å medføre risiko for skadelige effekter, bortsett fra forbigående lett bradykardi. Til behandling av hypertensjon i svangerskapet er labetalol best dokumentert og førstevalg. Ved bruk av øyedråper er systemisk eksponering lav, men systemiske bivirkninger er likevel rapportert.
Amming: De fleste betareseptorantagonister går over i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter på barnet er liten ved bruk av terapeutiske doser. Barnet bør for sikkerhets skyld observeres for bradykardi og andre symptomer på betablokade (hypotensjon, slapphet). Fordi sotalol og atenolol går over i morsmelk i større grad enn de andre, bør alternative betareseptorantagonister brukes når det er mulig. Øyedråper: Når opplysninger om overgang til morsmelk mangler, anbefales forsiktighet. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, anses lokalbehandling (øyedråper) for akseptabelt.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Ved alvorlig obstruktiv lungesykdom er ikke-selektive betareseptorantagonister kontraindisert, mens selektive beta-1-reseptorantagonister kan brukes. Forsiktig oppstart hos pasienter med lavt blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt. Ved risiko for hypoglykemi brukes fortrinnsvis selektive beta-1-reseptorantagonister.
Øyedråper: Timolol og betaksolol bør unngås ved astma, kardiale rytmeforstyrrelser og AV-blokk. Dødsfall er rapportert. Det skulle være mindre risiko ved å bruke den selektive beta-1-reseptorantagonisten betaksolol enn den ikke-selektive timolol, men da selektiviteten er begrenset, anbefales det å utvise de samme forsiktighetsregler for begge antagonistene.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Spesielle tiltak før behandling: Nøyaktig anamnese og organstatus med tanke på ev. kontraindikasjoner/forsiktighetsregler. Puls, EKG, vekt, ev. urinsyre, blodglukose og serumlipider. Dersom serumlipid-verdiene øker tydelig ved behandling av mild og ukomplisert hypertensjon, bør andre legemidler overveies. Ved hjertesvikt må pasienten følges spesielt nøye, særlig ved oppstart av behandlingen.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Må ikke seponere plutselig. Orienter om mulige bivirkninger (redusert fysisk arbeidskapasitet, muskeltretthet, økt kuldefølelse i hender og føtter, risiko for søvnforstyrrelser og mage tarmplager) og om at bivirkningene ofte avtar etter 1–2 ukers behandling.
Felles for Adrenerge betareseptorantagonister og alfa-1/betareseptorantagonister:
Etter langvarig behandling bør seponering om mulig skje gradvis (vanligvis over 1–3 uker) pga. risiko for rebound hypertensjon, pulsøkning, angstsymptomer, angina pectoris og hjerteinfarkt. Behandlingen gjenopptas hvis symptomer på dette oppstår/tiltar under seponeringen. Betareseptorantagonister skal ikke seponeres forut for operasjoner hos hemodynamisk stabile pasienter. Perioperativ bruk beskytter mot kardiovaskulære hendelser i forbindelse med hjertekirurgi, men oppstart før ikke-kardial kirurgi gir ingen beskyttelse og er ikke anbefalt. Ved innleggelse for dekompensert hjertesvikt (unntak kardiogent sjokk) kan det være gunstig å forsøke å beholde en liten dose og dermed unngå full seponering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nebivolol: 5 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nebivolol: 5 mg | 100 stk | C | - |