Radium-223

Radium-223 er en alfa-emitterende radionuklid. Aktiv del, radium‑223 (som radium‑223‑diklorid) imiterer kalsium og søker seg selektivt mot skjelettet, danner komplekser med benmineralet hydroksyapatitt og akkumuleres i benvev i områder med høy turnover som skjelettmetastaser. Alfa-stråling er høyenergetisk og skader DNA i nærliggende tumorceller, men har kort rekkevidde (mindre enn 0,1 millimeter), noe som gir lite skade på omkringliggende normalt vev.

Fysisk halveringstid av radium-223 er 11,4 dager. Etter intravenøs injeksjon akkumuleres radium-223 i benvev og skjelettmetastaser. Etter 4 timer gjenfinnes ca. 60% av aktiviteten i skjelettmetastaser. Radium-223 metaboliseres ikke i kroppen. Utskillelsen skjer i feces, 25% av radioaktiviteten er utskilt etter 48 timer.

Monoterapi eller behandling i kombinasjon med gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH)‑analog av voksne med metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) med symptomgivende benmetastaser og ingen kjente viscerale metastaser ved sykdomsprogresjon etter minst 2 tidligere linjer med systemisk behandling av mCRPC (annet enn GnRH‑analoger), eller når annen tilgjengelig systemisk mCRPC‑behandling er uegnet.

Anbefalt dosering av radium-223 er 50 kBq per kg kroppsvekt gitt intravenøst hver 4. uke, totalt 6 injeksjoner. Skal kun administreres og håndteres av personer autorisert til å håndtere radiofarmaka i egnede kliniske omgivelser, og etter at pasienten er vurdert av kvalifisert lege.

Ingen tilfeller er rapportert. Enkeltdoser med aktivitet på opptil 276 kBq pr. kg kroppsvekt viste ingen dosebegrensende toksisitet i en klinisk studie.

Behandling: Generelle støttende tiltak, inkludert overvåking av potensiell hematologisk og gastrointestinal toksisitet.

De vanligste bivirkningene er diaré, kvalme, oppkast og trombocytopeni. De alvorligste bivirkningene er trombocytopeni og nøytropeni.

Graviditet: Se Graviditet og legemidler.

Amming: Se Amming og legemidler.

Se SPC.

Hematologisk vurdering skal utføres før hver dose av radium-223.

Økt risiko for frakturer og mulig økt risiko for død.

Kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednisolon/prednison.

Bivirkninger. Prevensjon.

Xofigo