Pregabalin

Pregabalin hemmer spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS og har ingen GABAerg effekt. Det er påvist effekt ved fokale anfall med eller uten generalisering og ved nevropatiske smertetilstander. Effekt er også dokumentert ved angsttilstander. Gabapentin og pregabalin er ikke lenger klassifisert som ATC-kode N03, Antiepileptika, men som N02A, Andre analgetika.

Biotilgjengeligheten er 90 % eller mer ved peroral tilførsel. Metaboliseres ikke i leveren, men utskilles hovedsakelig uendret via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer og direkte korrelert til kreatininclearance.

Epilepsi, som tilleggsbehandling hos voksne med fokale og sekundært generaliserte anfall. Sentral og perifer nevropatisk smerte hos voksne, som utgjør den største delen av forbruket. Generalisert angstlidelse.

Døgndosen av pregabalin gis fordelt på 2 eller 3 daglige doser. Ved epilepsi gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter en uke, og etter hvert til maksimalt 600 mg daglig ved behov. Noen pasienter kan ha behov for lavere startdose og forsiktigere opptrapping. Ved nevropatisk smerte gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter 3–7 dager, og hvis nødvendig til maksimalt 600 mg etter ytterligere 7 dager. Dosereduksjon er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, når kreatininclearance er lavere enn 60 ml/minutt (se tabell i preparatomtale for Lyrica® (Felleskatalogen)).

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne: < 2 g forventes ingen eller lette symptomer, 2,7 g ga ingen til lett og 3,75 g ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for gruppen “Andre antiepileptika”:

Felles for Andre antiepileptika:

Toksisitet: Individuelle variasjoner. Generelt lav til moderat akutt toksisitet. For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk: CNS-fenomener dominerer.

Ved lett forgiftning: Hodepine, svimmelhet, nystagmus, dobbeltsyn, tremor, ataksi, letargi, GI-symptomer og lett takykardi.

Ved moderat og alvorlig forgiftning: Ufrivillige bevegelser, økt muskeltonus, refleksbortfall, hyperrefleksi, myoklonus, agitasjon, forvirring, hallusinasjoner, koma, kramper, takykardi eller bradykardi, hypertensjon eller hypotensjon, elektrolyttforstyrrelser og ev. rabdomyolyse, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Forsiktig med kull prehospitalt (antiepileptika kan gi CNS-depresjon og uro/rykninger/kramper).

Symptomatisk behandling. Hemodialyse er teoretisk aktuelt for flere av virkestoffene, men vil sjelden være indisert.

De vanligste bivirkningene er svimmelhet og søvnighet. Disse bivirkningene er de som oftest fører til seponering av pregabalin. Andre vanlige bivirkninger er vektøkning, ødemer, munntørrhet og forstoppelse. Se under Forsiktighetsregler angående misbruk/avhengighet.

Se generelt om graviditet og amming ved Epilepsi.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Tilbakeholdenhet anbefales pga. risiko for farmakologiske effekter hos barnet og manglende erfaring med bruk hos ammende.

Nedsatt nyrefunksjon. Risiko for toleranseutvikling, misbruk, avhengighet.

Nyrefunksjonskontroll. Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Bivirkninger, risiko for toleranseutvikling, misbruk, avhengighet.