Prazikvantel

Er et pyrazinokinolin som ble utviklet for behandling av schistosomiasis. Bredspektret antihelmintmiddel mot trematoder og cestoder. Uavklart virkningsmekanisme, men antas å paralysere parasitten ved å øke cellemembranens permeabilitet for kalsium-ioner. Antas å ha bedre effekt på larvestadiene til Ekinokokk-bendelmark enn albendazol.

God absorpsjon (80 %) fra mage-tarmkanalen. Denne øker ved samtidig inntak av fettrik mat. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken (25% av plasmanivå). Metaboliseres i stor grad i leveren via P450-systemet. Inaktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer.

Schistosomiasis. Clonorchiasis, paragonimiasis og fasciolopsiasis. Supplement til albendazol ved cystisk ekinokokkose ved risiko for spredning av larver/cystelekkasje i forbindelse med invasive inngrep. Bendelmark og dvergbendelmark. Parenchymal nevrocysticerkose i kombinasjon med albendazol og sterioder.

1. Bendelmark:
   Taeniasis (svine- og oksebendelmark): Voksne: 10–20 mg/kg kroppsvekt som engangsdose. Barn 2-18 år: 5-10 mg/kg engangsdose.
   Dibothriocephalus latus (fiskebendelorm): Voksne og barn 2-18 år: 10mg/kg kroppsvekt som engangsdose.
   Hymenolepis nana (dvergbendelmark): Voksne: 25 mg/kg kroppsvekt dag 0 og 14. Barn 2-18 år: 15 – 25mg/kg kroppsvekt dag 0 og 14.
2. Kronisk schistosomiasis:
   Schistosoma mansoni, S. haematobium og S. intercalatum: Voksne og barn > 1 år: 40 mg/kg kroppsvekt fordelt på 2 doser i 1 dag. Virker kun på voksne ormer og gis >3mnd etter smitte.
   Schisosoma japonicum og S. mekongi: Voksne og barn > 1 år: 60 mg/kg kroppsvekt fordelt på 2 doser i 1 dag. Virker kun på voksne ormer og gis >3mnd etter smitte.
3. Akutt schistosomiasis (Katayamafeber): Prednisolon er viktigst da prazikvantel ikke virker på umodne ormer. Noen anbefaler prazikvantel 3 dager etter oppstart prednisolon, 40-60 mg/kg kroppsvekt fordelt på 2 doser i 1 dag. Isåfall gjentas kuren etter at ormene er modne, dvs > 3 mnd etter smitte.
4. Clonorchiasis, opistorchiasis, paragonimiasis: Voksne og barn > 1 år: 75 mg/kg kroppsvekt fordelt på 3 doser i 2 dager.
5. Fasciolopsiasis: 25 mg/kg kroppsvekt som engangsdose.
6. Nevrocysticerkose: Voksne og barn > 2 år: 50mg/kg/d fordelt på 2-3 doser, i kombinasjon med albendazol og steroider. Indikasjon og varighet avhenger av stadium og sykdomsutbredelse (spesialistoppgave).
7. Profylakse før intervensjon ved cystisk ekinokokkose: 60-75 mg/kg/dag fordelt på 2 doser i kombinasjon med albendazol. Startes dagen før inngrepet. Prazikvantel kan avsluttes umiddelbart postoperativt hvis ingen lekkasje, kontinueres i 3-5 dager om usikkerhet vedr. lekkasje og i 2-4 uker postoperativt ved sikker lekkasje.

Tas med mat.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 60 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne: Doser opptil 50 mg/kg har vært godt tolerert.

Klinikk: GI-symptomer, hodepine og svimmelhet. Ev. arytmier ved alvorlig forgiftning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

10 %: Magesmerter, kvalme, oppkast, hodepine, fatigue, svimmelhet og urticaria.

1-10 %: Diareé, anoreksi, utslett, myalgi, feber, vertigo og somnolens.

< 0.01 %: Kløe (Manzotti reaksjon), hikke, polyserositt, ødem, kramper og arytmi.

Graviditet: Ikke vist fosterskadelig effekt i dyrestudier. Ikke rapportert fosterskadelig effekt hos mennesker etter utbredt bruk i mer enn 20 år. Anbefales til gravide for behandling av schistosomiasis (WHO).

Amming: Mindre enn 0.1 % overgang i morsmelk. Risiko for farmakologiske effekter hos brysternærte barn anses som liten.