Peroral småmolekylær ikke-peptid GLP-1-reseptoragonist som reduserer kroppsvekt og matinntak. Ventrikkeltømming forsinkes, mest uttalt initialt for så å avta etter hvert. I dyrestudier distribuerte og aktiverte orforglipron cerebrale nevroner som regulerer appetitt og matinntak.
FDA godkjent under preparatnavnet Foundayo™, men pt ikke godkjent eller markedsført verken i EU eller Norge.
Absorpsjon: Cmaks 4-8 timer. Biotilgjengelighet 77%.
Effekt av mat: Ingen klinisk relevant effekt av mat på orforglipron-eksponering ble observert. Etter flere doser av en 37,5 mg orforglipron-tablett under forsøk, ble AUC (0–24 timer) redusert med 19 %, og Cmaks redusert med 26 % med mat sammenlignet med fastende tilstand. Tmaks og t1/2 forble uendret.
Halveringstid: Ca. 29-49 timer.
Metabolisme: Hepatisk CYP3A4 til oksiderte metabolitter.
Utskillelse: Biliært 87% (fekalt), renalt 1% (urin).
Som tillegg til diett med redusert kaloriinntak og økt fysisk aktivitet for å redusere overvekt og opprettholde vektreduksjon på lang sikt hos voksne med fedme eller voksne med overvekt med minst en vektrelatert komorbid tilstand.
Samtidig bruk med en annen GLP-1-reseptoragonist er ikke anbefalt.
Start og juster dosen ved å følge følgende plan. Generelt kan dosen økes til neste doseringsnivå etter minst 30 dager med gjeldende dosering. Hos pasienter som ikke tolererer en doseøkning, bør man vurdere å utsette doseøkningen. Maksimal dose: 17,2 mg/dag.
Peroralt én gang daglig, med eller uten mat. Tablettene svelges hele - ikke del, knus eller tygg.
- Dag 1 til dag 30: 0,8 mg én gang daglig.
- Dag 31 til dag 60: 2,5 mg én gang daglig.
- Dag 61 til dag 90: 5,5 mg én gang daglig.
- Dag 91 til dag 120: 9 mg én gang daglig.
- Dag 121 til dag 150: 14,5 mg én gang daglig.
- Dag 151 og deretter (vedlikeholdsdose): 17,2 mg én gang daglig.
Glemt dose og spesielle pasientgrupper inkl. alder over 75 år, se pi.lilly.com/us/foundayo-uspi.pdf.
Ikke anbefalt til pasienter med uttalt leversvikt (Child-Pugh C).
- Sterke CYP3A4-hemmere: Maksimal dose orforglipron er 9 mg én gang daglig når det brukes samtidig med en sterk CYP3A4 hemmer. Unngå samtidig bruk med sterke CYP3A4-hemmere som også hemmer organic anion transporting polypeptides (OATP) 1B - f.eks. klaritromycin, enkelte HIV-proteasehemmere, ciklosporin m.fl.
- CYP3A4-indusere: Unngå samtidig bruk med sterke CYP3A4 indusere. Overvåk orforgliprons effektivitet og øk doseringen etter behov når det brukes samtidig med moderate CYP3A4-indusere.
- Simvastatin: Ikke overskrid simvastatin 20 mg én gang daglig når det brukes samtidig med orforglipron.
- Forsinker ventrikkeltømming og har potensial til å påvirke absorpsjonen av samtidig administrerte perorale medisiner.
Ved overdosering bør du vurdere å kontakte Giftinformasjonen eller en medisinsk toksikolog for oppdaterte anbefalinger. Igangsett passende støttende behandling i henhold til pasientens kliniske tegn og symptomer. En observasjonsperiode og behandling for disse symptomene kan være nødvendig, med tanke på halveringstiden til orforglipron.
Vanligste (≥5 %): Kvalme, forstoppelse, diaré, oppkast, dyspepsi, magesmerter, hodepine, oppblåst mage, tretthet, raping, gastroøsofageal reflukssykdom, flatulens og hårtap.
Alvorlige: Risiko for C-celletumorer i tyreoidea, akutt pankreatitt, hemorragisk og nekrotiserende pankreatitt, alvorlige gastrointestinale reaksjoner, akutt nyreskade på grunn av volumtap, hypoglykemi, overfølsomhetsreaksjoner, komplikasjoner ved diabetisk retinopati hos pasienter med type 2-diabetes, akutt galleblæresykdom, anafylaksi, angioødem, pulmonal aspirasjon under generell anestesi eller dyp sedasjon.
For utfyllende, se DMP legemiddelsøk Orforglipron ev. foundayo-uspi pkt. 6.1.
Graviditet: Kan forårsake fosterskade. Når graviditet oppdages, seponer orforglipron.
Kvinner i fertil alder: Råd kvinner som bruker p-piller til å bytte til en ikke-peroral kontraseptiv metode eller legge til en barrieremetode i 30 dager etter oppstart og i 30 dager etter hver doseøkning.
Amming: Det foreligger ingen data om forekomsten av orforglipron eller dets metabolitter i morsmelk, effektene på det ammede spedbarnet eller effektene på melkeproduksjonen.
Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ukjent.
Akutt pankreatitt: Har blitt observert hos pasienter behandlet med GLP-1-reseptoragonister, inkludert orforglipron. Seponer ved mistanke om pankreatitt.
Alvorlige gastrointestinale reaksjoner: Bruk har vært assosiert med gastrointestinale bivirkninger, også alvorlige. Orforglipron anbefales ikke hos pasienter med alvorlig gastroparese.
Akutt nyreskade på grunn av volumtap: Overvåk nyrefunksjonen hos pasienter som rapporterer bivirkninger som kan føre til volumtap.
Hypoglykemi: Samtidig bruk med insulin eller en insulinsekretagog (sulfonylurea, meglitiner) kan øke risikoen for hypoglykemi, inkludert alvorlig hypoglykemi. Det kan være nødvendig å redusere doseringen av insulin eller insulinsekretagog. Informer alle pasienter om risikoen for hypoglykemi og lær dem om tegn og symptomer på hypoglykemi.
Overfølsomhetsreaksjoner: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. anafylaksi, angioødem) er rapportert med GLP-1-reseptoragonister. Ved mistanke, råd pasienten til å umiddelbart søke legehjelp og seponere orforglipron.
Komplikasjoner av diabetisk retinopati hos pasienter med type 2-diabetes: Har ikke blitt studert hos pasienter med diabetisk retinopati og/eller makulaødem som krever akutt behandling. Overvåk pasienter med sykehistorie med diabetisk retinopati for progresjon.
Akutt galleblæresykdom: Har blitt rapportert i kliniske studier. Ved mistanke om kolecystitt, er galleblæreundersøkelser og klinisk oppfølging indisert.
Pulmonal aspirasjon under generell anestesi og dyp sedasjon: Har blitt rapportert hos pasienter som får GLP-1-reseptoragonister som gjennomgår planlagte operasjoner eller prosedyrer. Instruer pasienter til å informere helsepersonell om planlagte operasjoner eller prosedyrer.
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Personlig eller familiehistorie med medullært tyreoideacarcinom (MTC) eller hos pasienter med multippel endokrin neoplasi (MEN) 2.
- Bivirkninger.
- Graviditet og amming.
- Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig effekt. I kombinasjon med sulfonylurea og/eller insulin skal pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi.
- Wharton S, Aronne LJ, et al. ATTAIN-1 Trial Investigators. Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Obesity Treatment. N Engl J Med. 2025 Nov 6;393(18):1796-1806. doi: 10.1056/NEJMoa2511774. Epub 2025 Sep 16. PMID: 40960239.
- FDA approves Lilly's Foundayo™ (orforglipron), the only GLP-1 pill for weight loss that can be taken any time of day without food or water restrictions April 1, 2026
- UpToDate Orforglipron.
Pt er ikke ATC-kode tilgjengelig og derav aktuelle preparater, pakninger, priser osv.