Noretisteron

Gestagen.

Biotilgjengeligheten er ca. 65 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også noe i feces. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 1–2 timer, deretter terminalt 5–13 timer.

Utsettelse av menstruasjon. Behandling av akutt metroragi ved anovulasjon (progesteronsvikt).

• Menstruasjonsforskyvning: 5 mg × 3 som startes senest tre dager før ventet menstruasjon (for sikrest effekt syv dager før ventet menstruasjon). Seponeringsblødning kommer etter 2–3 dager. Man har ikke dokumentasjon for utsettelse i mer enn 10–14 dager. Graviditet bør være utelukket.
• Behandling av akutt anovulatorisk blødning: 5 mg x 2 i en uke, deretter 5 mg daglig i to uker.
• Gestagentilskudd ved østrogenbehandling: 5 mg daglig er unødvendig høy dose for endometriebeskyttelse og lavere dose er ikke tilgjengelig på markedet.

Obs. Anbefalingene avviker noe fra gjeldende SPC.

Felles for Gestagener:

Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.

Felles for Gestagener:

Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.

Felles for Gestagener:

Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.

Det er usikkert om noretisteron er risikofritt å bruke av kvinner med øket tromboserisiko da det delvis nedbrytes til etinyløstradiol. Se ref. Kilder, legemidler i gynekologien.

Felles for Gestagener:

Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.

Kilder, legemidler i gynekologien - Kvinnelige kjønnshormoner/ Noretisteron