Testosteron produseres i mannens testikler og er det fysiologisk viktigste androgenet. Produksjonen av testosteron styres av hypofysehormonet luteiniserende hormon (LH), mens follikkelstimulerende (FSH) hormon bidrar til spermatogenese.

I binyrebarken produseres også en del metabolitter med androgene egenskaper. Dette bidrar til at kvinner også har androgener, mens dette betyr lite for menn da disse androgenene (androstendion, dehydroepiandrosteron (DHEA)) er langt mindre potente enn testosteron.

Testosteron og hormonets metabolitter; dihydrotestosteron (DHT), androstandiol og østradiol har effekter i en rekke av kroppens organer. Mannlige genitalier, hud og hårfollikler er spesielt følsomme fordi testosteron i disse vevene omdannes til det biologisk mer aktive DHT. Testosteron og DHT er viktig for utvikling hos guttefosteret og for maskulin pubertetsutvikling, samt for å opprettholde primære og sekundære mannlige kjønnskarakteristika, øke muskelmassen og stimulere erytropoese. Østradiol (fra omdannet testosteron) gir vekstspurt og lukking av epifyseskivene i puberteten, stimulerer til økt benmasse og gir økt libido. Testosteron virker direkte på GABA reseptorer i sentralnervesystemet og har positive effekt på humør. Testosteron har direkte effekter på erektil funksjon.

Hos voksne menn med normal produksjon av androgener vil tilførsel av testosteron i lave doser ha små effekter, fordi det fører til at kroppens testosteronproduksjon reduseres omtrent tilsvarende. I høyere doser (mer enn svarende til ca. 10 mg testosteron/dag) vil testosterontilførselen supprimere LH og FSH. FSH suppresjon medfører redusert spermatogenese.

Testosteronpreparater finnes som rent testosteron til transdermal applikasjon og som testosteronfettsyreestere til intramuskulær injeksjon som spaltes til testosteron in vivo etter absorpsjon. Seks preparater er markedsført i Norge, tre depotpreparat (testosteronundekanoat i olje) til intramuskulær injeksjon (virketid vanligvis 12 uker) og tre gelpreparater til bruk på huden (rent testosteron). Tabletter finnes på registreringsfritak, men anbefales ikke på grunn av risiko for leverskade. Doseringen kan for alle preparatene styres ut fra klinisk effekt og ved å måle konsentrasjonen av LH, FSH, testosteron og SHBG i serum.

Depotpreparatene til intramuskulær administrasjon er enkle å benytte, men hormoneffekten avtar frem mot neste injeksjon slik at symptomer på hypogonadisme vil kunne oppleves som plagsomme mot slutten av perioden på 10-14 uker. Eldre menn kan trolig få preparatet med noe lengre intervaller mellom injeksjonene enn yngre menn. Mange velger å redusere dosen av depot-testosteron og heller opprettholde intervallene for å redusere variasjon i testosteronnivå hos pasienten. Transdermalt testosteron applisert om morgenen gir en mer fysiologisk dag til dag profil for testosteron.

Androgene effekter:

1. Substitusjon ved primær eller sekundær hypogonadisme hos menn.
2. Lavdosebehandling kan brukes under nøye spesialistkontroll ved forsinket vekst og pubertetsutvikling.

Misbruk av androgener: Det er velkjent at androgener, både testosteron og flere syntetiske preparater, i betydelig utstrekning brukes illegalt for å fremme muskelutvikling og øke fysisk yteevne. Dette skjer innen organisert idrett, i ulike kroppsbygger- og treningsmiljøer, også langt ned i aldersgruppene. Dosene er ofte meget høye og langt forbi substitusjonsdosering. Slik bruk er medisinsk uberettiget, helsemessig farlig/risikabelt, ulovlig og idrettslig uetisk. Se også Doping.

Ved substitusjonsbehandling med tilnærmet fysiologiske doser er bivirkninger sjeldne og oftest milde. Polycytemi med høy hematokrit kan opptre tidlig som et tegn på stimulering av beinmarg. Ved barneønske skal mannen ikke behandles med testosteron som hemmer spermatogenesen ved negativ feedback på overordnet gonadotropinproduksjon.

Ved overdosering eller rent misbruk (anabol doping) kan en rekke bivirkninger opptre. De fleste er reversible.

1. Akne er vanlig, androgent hårtap (alopeci) er mindre vanlig.
2. Salt‑ og vannretensjon er hyppig og representerer en betydelig del av vektøkningen, særlig initialt. Hyperkalsemi forekommer.
3. Prostatahyperplasi, priapisme, redusert spermatogense og infertilitet. Små testikler. Gjennom aromatisering av androgener til østrogener kan gynekomasti opptre.
4. Psykiske forandringer er relativt vanlig. Libido kan være økt eller redusert. Aggressiv atferd, depresjon, psykotiske reaksjoner er observert, fortrinnsvis ved høy dosering. Abstinenssymptomer ved seponering er vanlig. 
5. Hepatotoksisitet, fra lette endringer i leverenzymer til større affeksjon med kolestatisk ikterus, kan forekomme. Levercellekarsinomer etter langvarig bruk av syntetiske anabole androgene steroider er beskrevet, men forekommer uhyre sjeldent.
6. Hjerte, kretsløp: Selv innen det fysiologiske konsentrasjonsområdet gir testosteron en lett reduksjon i HDL-kolesterol og økning av LDL-kolesterol. Disse endringene er mer uttalte ved høye doser. Det er rapportert om økt forekomst av hjerteinfarkt hos yngre menn som misbruker androgene anabole steroider. Risiko for tromboembolisme er økt, spesielt hos individer med koagulasjonsforstyrrelser.
7. Hematologisk: Polycytemi på grunn av stimulert erytropoese sees også ved substitusjonsbehandling i nær fysiologiske doser.
8. Muskel- og skjelettsystemet: Økt muskelstyrke gir økt risiko for overrivningsskader generelt i muskel- og seneapparatet. Kroniske, fibromyalgilignende smerter kan sees.
9. Kvinner: Virilisering er den dominerende bivirkningen, særlig ved langvarig administrasjon. Symptomene er bl.a. hirsutisme, alopeci, irreversibel mørkere stemme, økt kjønnsdrift, klitorisforstørrelse (irreversibel) og økt muskelmasse. Menstruasjonsforstyrrelser, bl.a. amenoré er vanlig og kan gi infertilitet. Ved graviditet er det fare for virilisering av fosteret.
10. Barn: Ukontrollert bruk av androgene/anabole steroider hos mindreårige kan ha spesielt uheldige konsekvenser med vekstspurt og tidlig lukking av epifyseskiver.

Androgener

Toksisitet for gruppen: Tilnærmet ingen forgiftningsfare ved akutt overdosering.

Klinikk for gruppen: Kronisk misbruk kan utløse en rekke symptomer som hypertensjon, hjerteinfarkt, trombose, kvalme, brekninger, nevrologiske symptomer, aggressivitet, paranoide reaksjoner, eufori, depresjon, hudforandringer, væskeretensjon, endokrine forstyrrelse og kolestatisk ikterus.

Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.

Graviditet: Kontraindisert. Kan forårsake virilisering av pikefostre.

Amming: Bruk frarådes sterkt. Teoretisk risiko for androgen effekt på brysternærte barn. Høye doser kan hemme melkeutskillelsen.

Hjertesvikt, redusert nyrefunksjon, migrene, epilepsi og hypertensjon må følges opp spesielt nøye.

Cancer prostatae. Cancer mammae hos menn. Graviditet. Lever‑ og galleveissykdom (gjelder spesielt 17α‑metylerte forbindelser, som fortsatt brukes i enkelte dopingmiljøer).

Ved hypogonadisme hos barn bør ikke androgenterapi startes før akseptabel kroppslengde er oppnådd, dette da epifyselinjene lukkes raskt.

Ved testosteronbehandling på medisinsk indikasjon, må det søkes om medisinsk fritak dersom en skal delta i organisert idrett også på mosjonistnivå. Ytterligere informasjon om dette finnes i kapittelet om Doping.

Klinisk undersøkelse rettet mot blodtrykk, hjertelungefunksjon, ødemer, palpasjon av mamma og eksplorasjon av prostata. Behandlingen styres etter klinisk effekt og kontroll av LH, FSH, testosteron og SHBG, hemoglobin og hematokrit (EVF), lipidprofil. Eventuelt måles prostataspesifikt antigen (PSA). Obs, syntetiske androgener/AAS måles ikke i analysen for testosteron.

Informer om potensielle bivirkninger, se over. Gjør spesielt oppmerksom på at transdermale testosteronpreparater skal lufttørke, at en ikke må dusje de første timene etter applikasjon, og at hendene vaskes etter påsmøring, eller at det benyttes hansker/applikator. Hudkontakt med barn eller partner må unngås de første timene etter applikasjon.

Tilgjengelige preparater inneholder enten rent testosteron (til transdermal applikasjon i form av gel) eller fettsyreesteren testosteronundekanoat (intramuskulær inj.). Tabletter (Andriol^®) er på registreringsfritak.

Biotilgjengeligheten for depotpreparat gitt intramuskulært er 100 %. Ved peroral tilførsel er biotilgjengeligheten variabel og usikker, og ved transdermal tilførsel 10 %. Testosteron er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren, bl.a. via CYP19-isoenzymer. Svak aktiv metabolitt.

Testosteronundekanoat passerer leveren via lymfesystemet og er mindre utsatt for førstepassasjemetabolisme. Metaboliseres også i fettvev, hud og prostata til de aktive substansene østradiol og dihydrotestosteron. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for testosteron i plasma er 1–3 timer. Halveringstid etter depotinjeksjon er 50–130 dager.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Androgene effekter:

1. Substitusjon ved primær eller sekundær hypogonadisme hos menn.
2. Lavdosebehandling kan brukes under nøye spesialistkontroll ved forsinket vekst og pubertetsutvikling.

Dosen er individuell og justeres etter klinisk bedømmelse og måling av testosteron, LH, FSH og SHBG. Vedr. monitorering av substitusjonsbehandling, se Kontroll og oppfølging nedenfor.

1. Gel (rent testosteron i dosepose/tube/doseringspumpe) påsmøres huden, én gang daglig til omtrent samme tid. Påføres av pasienten på ren, tørr og frisk hud over begge skuldre, begge armer, abdomen eller innsiden av lårene. Må ikke påføres slik at testosteron senere utilsiktet kan overføres til kvinnelig seksualpartner eller til barn. Obs. Hendene vaskes etter påføring. 
2. Injeksjonsvæske (testosteronfettsyreester som spaltes langsomt etter injeksjon). Settes dypt intramuskulært, oftest 1000 mg (4 ml injeksjonsvæske) tilsvarende ca. 630 mg testosteron med minimum 6 ukers intervall mellom første og annen injeksjon. Deretter samme dose om lag hver 12. uke (10.–14. uke) som vedlikeholdsdose. Ved induksjon av pubertet hos gutter med pubertas tarda benyttes doser fra 50 mg til maksimum 100 mg testosteron enantat (Testoviron Depot^®) gitt intramuskulært hver 4. uke i 4–6 måneder, etterfulgt av en behandlingspause på 3 måneder. Behandlingen kan gjentas om nødvendig. Hvis en dose på 100 mg testosteron enanthate gitt hver 4. uke er nødvendig, foretrekkes det å administrere 50 mg hver 2. uke.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Ved substitusjonsbehandling med tilnærmet fysiologiske doser er bivirkninger sjeldne og oftest milde. Polycytemi med høy hematokrit kan opptre tidlig som et tegn på stimulering av beinmarg. Ved barneønske skal mannen ikke behandles med testosteron som hemmer spermatogenesen ved negativ feedback på overordnet gonadotropinproduksjon.

Ved overdosering eller rent misbruk (anabol doping) kan en rekke bivirkninger opptre. De fleste er reversible.

1. Akne er vanlig, androgent hårtap (alopeci) er mindre vanlig.
2. Salt‑ og vannretensjon er hyppig og representerer en betydelig del av vektøkningen, særlig initialt. Hyperkalsemi forekommer.
3. Prostatahyperplasi, priapisme, redusert spermatogense og infertilitet. Små testikler. Gjennom aromatisering av androgener til østrogener kan gynekomasti opptre.
4. Psykiske forandringer er relativt vanlig. Libido kan være økt eller redusert. Aggressiv atferd, depresjon, psykotiske reaksjoner er observert, fortrinnsvis ved høy dosering. Abstinenssymptomer ved seponering er vanlig. 
5. Hepatotoksisitet, fra lette endringer i leverenzymer til større affeksjon med kolestatisk ikterus, kan forekomme. Levercellekarsinomer etter langvarig bruk av syntetiske anabole androgene steroider er beskrevet, men forekommer uhyre sjeldent.
6. Hjerte, kretsløp: Selv innen det fysiologiske konsentrasjonsområdet gir testosteron en lett reduksjon i HDL-kolesterol og økning av LDL-kolesterol. Disse endringene er mer uttalte ved høye doser. Det er rapportert om økt forekomst av hjerteinfarkt hos yngre menn som misbruker androgene anabole steroider. Risiko for tromboembolisme er økt, spesielt hos individer med koagulasjonsforstyrrelser.
7. Hematologisk: Polycytemi på grunn av stimulert erytropoese sees også ved substitusjonsbehandling i nær fysiologiske doser.
8. Muskel- og skjelettsystemet: Økt muskelstyrke gir økt risiko for overrivningsskader generelt i muskel- og seneapparatet. Kroniske, fibromyalgilignende smerter kan sees.
9. Kvinner: Virilisering er den dominerende bivirkningen, særlig ved langvarig administrasjon. Symptomene er bl.a. hirsutisme, alopeci, irreversibel mørkere stemme, økt kjønnsdrift, klitorisforstørrelse (irreversibel) og økt muskelmasse. Menstruasjonsforstyrrelser, bl.a. amenoré er vanlig og kan gi infertilitet. Ved graviditet er det fare for virilisering av fosteret.
10. Barn: Ukontrollert bruk av androgene/anabole steroider hos mindreårige kan ha spesielt uheldige konsekvenser med vekstspurt og tidlig lukking av epifyseskiver.

Fra omtale av Androgene/anabole steroider:

Androgener

Toksisitet for gruppen: Tilnærmet ingen forgiftningsfare ved akutt overdosering.

Klinikk for gruppen: Kronisk misbruk kan utløse en rekke symptomer som hypertensjon, hjerteinfarkt, trombose, kvalme, brekninger, nevrologiske symptomer, aggressivitet, paranoide reaksjoner, eufori, depresjon, hudforandringer, væskeretensjon, endokrine forstyrrelse og kolestatisk ikterus.

Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Cancer prostatae. Cancer mammae hos menn. Graviditet. Lever‑ og galleveissykdom (gjelder spesielt 17α‑metylerte forbindelser, som fortsatt brukes i enkelte dopingmiljøer).

Ved hypogonadisme hos barn bør ikke androgenterapi startes før akseptabel kroppslengde er oppnådd, dette da epifyselinjene lukkes raskt.

Ved testosteronbehandling på medisinsk indikasjon, må det søkes om medisinsk fritak dersom en skal delta i organisert idrett også på mosjonistnivå. Ytterligere informasjon om dette finnes i kapittelet om Doping.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Graviditet: Kontraindisert. Kan forårsake virilisering av pikefostre.

Amming: Bruk frarådes sterkt. Teoretisk risiko for androgen effekt på brysternærte barn. Høye doser kan hemme melkeutskillelsen.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Hjertesvikt, redusert nyrefunksjon, migrene, epilepsi og hypertensjon må følges opp spesielt nøye.

Felles for Androgene/anabole steroider:

Klinisk undersøkelse rettet mot blodtrykk, hjertelungefunksjon, ødemer, palpasjon av mamma og eksplorasjon av prostata. Behandlingen styres etter klinisk effekt og kontroll av LH, FSH, testosteron og SHBG, hemoglobin og hematokrit (EVF), lipidprofil. Eventuelt måles prostataspesifikt antigen (PSA). Obs, syntetiske androgener/AAS måles ikke i analysen for testosteron.