Melatonin er et hormon som produseres i corpus pineale og i retina. Produksjonen er høyest i mørke og hemmes av lys. Melatonin har trolig flere biologiske effekter. Best dokumentert er effekten på regulering av døgnrytmen. Effekten på insomni er dårligere dokumentert.

Biotilgjengeligheten er svært varierende, 3–75 % ved peroral tilførsel. Denne øker og stabiliseres ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5–4 timer avhengig av tablettformen. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Metaboliseres av CYP1A2 til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 0,5–4 timer avhengig av tablettform.

Forsøksvis til forskyvning av døgnrytme, som f.eks. ved «jet lag», vakt-/turnusarbeid og forsinket søvnfaselidelse. Det er også vist effekt på insomni hos pasienter 55 år eller eldre og depotpreparat 2 mg er godkjent som monoterapi til kortvarig behandling av denne gruppen på denne indikasjonen.

Utover dette er dokumentasjon for melatonin ved insomni mangelfull. Kan forsøkes hos ungdom med innsovningsvansker, men vil være mest aktuelt ved forsinket søvnfaselidelse. Kan forsøkes i doser på 1-6 mg ved søvnproblemer ved ADHD eller ADHD-nære tilstander, og ved insomni forårsaket av behandling av ADHD med sentralstimulerende midler.

Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn, se Aktuelle nettressurser nedenfor.

1. Døgnrytmeforskyvning: Optimal dose er ikke fastlagt. 1–3 mg gitt i én dose er oftest anbefalt. Gitt om kvelden gir melatonin i regelen en fasefremskynding, gitt om morgenen en faseforsinkelse. Hvis melatonin skal gis til pasienter med forsinket søvnfaselidelse skal hurtigutløsende melatonintabletter på 1-3 mg brukes og ikke Circadin^® (som har lengre virketid), enten i kombinasjon med lysbehandling eller alene. Ved forsinket søvnfaselidelse anbefales melatonin 12 timer før ønsket oppvåkningstidspunkt.
2. Insomni: 2 mg depot 1–2 timer før leggetid.

Melatonin gir vanligvis lite/få bivirkninger, og regnes som et ufarlig preparat. Døsighet er den vanligste bivirkningen.

1. Mindre hyppige:
   1. Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse, munntørrhet
   2. Hud: Hyperhidrose
   3. Lever: Hyperbilirubinemi
   4. Nevrologiske: Migrene, psykomotorisk hyperaktivitet, drømmer/mareritt
2. Øvrige: Vektøkning, asteni.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. 300 mg daglig til voksne har gitt ingen eller få bivirkninger.

Klinikk: Tretthet og hodepine. Ev. hudrødme, magesmerter og diaré. 

Behandling: Lite aktuelt. Kull og observasjon ved massive doser. Ev. symptomatisk behandling.

Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler. 

Amming: Melatonin går over i morsmelken. Melatonin er av disse grunner ikke anbefalt under graviditet eller amming. 

Fertilitet: Teoretisk mulig at melatonin kan påvirke utvikling av gonader ved behandling av barn og ungdom.

Melatoninpreparater unntatt reseptplikt, se R.gr. F nedenfor.

Nasjonalt kompetansenettverk for legemidler til barn: Fastlegen informerer - Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn. Publisert 01.02.2022.

Nasjonalt senter for søvnmedisin – Melatoninbehandling av søvnproblemer - Helse Bergen (helse-bergen.no)

Pt ikke tilgjengelig i Norge på resept, se norsk SPC.

Døgnrytmeregulerende medikament som justerer kroppens biologiske klokke i den suprachiasmatiske kjernen. Dobbel melatoninreseptoragonist med en selektiv agonistaktivitet på MT₁- og MT₂-reseptorene. Den indre biologiske klokken regulerer døgnrytmen til blant annet hormoner som melatonin og kortisol, og samkjører/synkroniserer de fysiologiske prosessene av søvn/våkenhetsrytmen og metabolsk og kardiovaskulær homeostase.

Tasimelteon og metabolittene har ingen merkbar affinitet for andre farmakologisk relevante reseptorer. Maksimal verdi (T_maks) etter 0,5 time etter oral administrering. Både C_maks og T_maks påvirkes betydelig ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet av tasimelteon er 38 %. Utskilles metabolisert i urin.

Non-24 timers søvnvåkenhetsrytme («non-24-hour sleep-wake disorder») hos blinde voksne.

20 mg (1 kapsel) daglig, som tas ca 12 timer før ønsket oppvåkningstidspunkt.

• Svært vanlige: Hodepine
• Vanlige: Søvnforstyrrrelse, søvnløshet, unormale drømmer, somnolens, svimmelhet, dyspepsi, kvalme, tørr munn, fatigue, økte ALAT, ASAT og GGT.
• Mindre vanlig: Mareritt, dysgeusi, tinnitus, pollakisuri, omtåkethet.

Se G12 M.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se Melatonin. Amming: Opplysninger mangler. Se Melatonin. Fertilitet: Ingen tilgjengelige data om effektene av tasimelteon på fertilitet hos mennesker.