Megestrol

Progesteronanalog. Relativt liten androgen effekt, men ved bruk av de høye dosene som er aktuelle, har megestrol både androgen og glukokortikoid virkning.

Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres bare i liten grad i leveren. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er varierende fra 13–105 timer.

Metastaserende cancer mammae når primær endokrin terapi har sviktet.

160 mg daglig.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet, selv ved store enkeltdoser.
Voksne: Terapeutiske doser på inntil 1600 mg/ dag ved langtidsbruk har vært tolerert.

Klinikk: Ev. mage-tarm-symptomer. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ev. symptomatisk behandling. Ved massive doser følg ev. leverstatus.

Felles for Gestagener:

Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.

Felles for Gestagener:

Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.

Felles for Gestagener:

Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.

Felles for Gestagener:

Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.