Felles for Fluorokinoloner:

Fluorokinolonene virker baktericid ved å blokkere bakterienes DNA-gyrase og hemme DNA-syntesen.

Midlene har størst økoskygge av alle antimikrobielle midler. Man bør derfor begrense bruken av kinoloner.

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved både peroral og intravenøs tilførsel. Levofloksacin har god penetrasjon til vev og kroppsvæsker, bortsett fra cerebrospinalvæske. Høye konsentrasjoner i bronkier, lungevev, prostata og urin. Metaboliseres i liten grad og utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 6-8 timer hos pasienter med normal nyrefunksjon.

Levofloksacin anbefales ikke i offisielle norske retningslinjer for antibiotikabruk i primærhelsetjenesten. Det vil derfor kun unntaksvis være aktuelt å forskrive midlet utenfor sykehus og da i samråd med spesialist i infeksjonssykdommer. Levofloksacin skal kun benyttes til behandling av voksne.

• Peroral behandling: Akutt bakteriell sinusitt, akutt forverring av kronisk bronkitt forårsaket av bakteriell infeksjon og pneumoni ervervet utenfor institusjon. Levofloksacin er kun indisert når tilstanden er adekvat diagnostisert og når førstehåndsmidler er uegnet eller ikke har vært i stand til å stoppe infeksjonen. Ukomplisert og komplisert urinveisinfeksjon, kronisk prostatitt og hud- og bløtvevsinfeksjoner i henhold til offisielle retningslinjer for rasjonell antibiotikabruk.
• Intravenøs behandling: Ved pneumoni ervervet utenfor sykehus og kompliserte hud- og bløtvevsinfeksjoner når førstehåndspreparater ikke anses hensiktsmessig. Legionellainfeksjon. Pyelonefritt og kompliserte urinveisinfeksjoner, kronisk bakteriell prostatitt i henhold til offisielle retningslinjer for rasjonell antibiotikabruk.
• Inhalasjonsanthrax: Posteksponeringsprofylakse og kurativ behandling.
• Inhalasjonsbehandling av kronisk Pseudomonas-infeksjon hos voksne pasienter med cystisk fibrose.

Peroral og intravenøs behandling kan følge samme doseringsregime da parenteral og peroral form av levofloksacin er bioekvivalente. Hos pasienter med normal nyrefuksjon:

• Akutt sinusitt: 500 mg × 1 i 10-14 dager
• Akutt forverring av kronisk bronkitt: 250-500 mg × 1 i 7-10 dager
• Legionellose/pneumoni ervervet utenfor institusjon: 750 mg × 1 i 7-14 dager
• Ukomplisert urinveisinfeksjon: 250-500 mg x 1 i 3 dager
• Pyelonefritt : 500-700 mg × 1 i 7-10 dager
• Komplisert urinveisinfeksjon: 250 mg × 1 i 7-10 dager
• Kronisk bakteriell prostatitt: 500 mg x 1 i 28 dager
• Hud- og bløtvevsinfeksjon: 250 mg x 1 eller 500 mg x 1-2 i 7-11 dager
• Lungeinfeksjon med Pseudomonas hos voksne med cystisk fibrose: 240 mg x 2 daglig (inhalasjonsbehandling)

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon skal doseres i henhold til tabellen Dosering av levofloksacin ved nedsatt nyrefunksjon

Det er ikke nødvendig med dosereduksjon hos pasienter med leversvikt eller eldre med normal nyrefunksjon.

Felles for Fluorokinoloner:

Vanlige: Gastrointestinale symptomer som kvalme, brekninger, magesmerter, diaré. Symptomer fra sentralnervesystemet som hodepine, tretthet, svimmelhet, søvnforstyrrelser, nedsatt reaksjonsevne. Utslett. Økning i leverenzymer. Moderat til alvorlig fotosensitivitet og -toksisitet. Soppinfeksjoner som skyldes endringer i mikrobefloraen. Øyedråper kan gi forbigående øyesymptomer som brenning og stikking.

Potensielt alvorlige: Fluorokinoloner kan utløse kramper eller senke krampeterskelen. Psykotiske reaksjoner kan komme allerede etter første dose, og i sjeldne tilfeller kan depresjon eller psykose utvikles til selvskadende atferd. Hallusinasjoner, polynevropati. Takykardi, forlenget QT-intervall, ventrikulær arytmi og torsades de pointes. Seneruptur, spesielt i akilles og noen ganger bilateralt, kan komme allerede de første par døgn etter oppstart. Risikoen kan være økt hos eldre og hos pasienter som samtidig behandles med kortikosteroider. Antibiotikaassosiert diaré som pseudomembranøs kolitt, kan komme også uker etter avsluttet behandling. For behandling se Clostridioides difficile enterokolitt. Hypersensitivitetsreaksjoner/anfylaksi, inkludert alvorlige hudreaksjoner, som kan være livstruende. Krystalluri. Hemolytisk anemi, spesielt hos pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel (se forsiktighetsregler). Økning av leverenzymene i blodet forekommer relativt ofte, men alvorlige reaksjoner som levernekrose og livstruende leversvikt er sjelden.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 1 g forventer ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Fluorokinoloner, se nedenfor.

Felles for Fluorokinoloner:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser. Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Ved store doser hodepine, svimmelhet, tremor, forvirring, sløvhet, ev. CNS-eksitasjon med hallusinasjoner og kramper. Nyresvikt. Ev. forlenget QT-tid, arytmier og leverpåvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling.

Felles for Fluorokinoloner:

Epilepsi eller kjent nedsatt krampeterskel. Slagpasienter. Tidligere seneproblemer ved bruk av fluorokinoloner. Levofloksacin og moksifloksacin er kontraindisert hos barn og ungdom, gravide og ammende.

Felles for Fluorokinoloner:

Graviditet: Ingen holdepunkter for fosterskade, men sparsomme data. I dyreforsøk er det observert varierende embryo/føtotoksiske effekter, samt degenerasjon av leddbrusk i voksende ungdyr.

Amming: Fluorokinolonene bør bare brukes over kortere perioder ved amming pga. potensiell risiko for påvirkning av barnets tarmflora.

Felles for Fluorokinoloner:

Fluorokinolonene kan påvirke bruskdannelsen og bør derfor helst ikke brukes av barn/ungdom i vekstfasen. Levofloksacin og moksifloksacin er kontraindisert hos barn og ungdom i vekstfase. Fluorokinoloner bør brukes med forsiktighet av eldre pga. nedsatt utskillelse og økt risiko for bivirkninger, inkludert tendinitt og seneruptur. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, forlenget QT-intervall eller tidligere arytmi, bradykardi, ikke korrigert hypokalemi, klinisk relevant hjertesvikt eller myasthenia gravis. Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel kan få hemolytisk anemi. Tilstanden forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet og i deler av Asia inkludert Afghanistan, men sjelden hos nordeuropeere. Behandling med fluorokinoloner må derfor bare skje på streng indikasjon og med lavest mulig dose.

Se meldinger fra Direktoratet for medisinske produkter om risiko for invalidiserende og alvorlige langvarige bivirkninger av kinoloner (2019) og fluorokinoloner (2025).

Se Kjære helsepersonell-brev 2018 og Kjære helsepersonell-brev 2019

Juni 2023: SLV har 09.06.2023 sendt ut: Påminnelse om å begrense bruken av fluorokinoloner, samt et "Kjære helsepersonell"-brev til landets leger og tannleger.

Felles for Fluorokinoloner:

Evnen til å kjøre bil eller utføre arbeid som krever årvåkenhet og rask reaksjonsevne kan være nedsatt. Solarium og sterkt sollys bør unngås.

Felles for Fluorokinoloner:

Ciprofloksacin har et bredt antibakterielt spektrum som omfatter de fleste stammer av enterobakterier, Legionella og Haemophilus influenzae. Forekomsten av resistens har imidlertid økt betydelig hos Enterobacteriaceae (E. coli og Klebsiella spp.) gjennom de siste årene, både internasjonalt og i Norge. Ciprofloksacin ble tidligere mye brukt ved gonoré, men på grunn av utbredt resistens er slik bruk nå kun aktuelt etter dokumentert følsomhet. Stafylokokker er kun følsomme ved økt eksponering, og meticillinresistente stammer vil ofte være resistente mot fluorokinoloner. Streptokokker er lite følsomme for ciprofloksacin og anaerobe bakterier har varierende grad av følsomhet. De nyere fluorokinolonene levofloksacin og moksifloksacin har høyere aktivitet mot grampositive bakterier og forskrives ofte til behandling av luftveisinfeksjoner. Atypiske luftveisagens som Mycoplasma pneumoniae og Chlamydophilia pneumoniae er følsomme for fluorokinoloner. Ofloksacin er ikke lengre markedsført i Norge. Det er full kryssresistens mellom medikamentene innenfor gruppen. I henhold til norske retningslinjer for antibiotikabruk skal fluorokinoloner ikke brukes som førstelinjebehandling, men reserveres til bruk ved behandlingssvikt eller kompliserte infeksjoner med fluorokinolonfølsomme mikrober.