Blokkerer hiv-protease som kutter opp hiv polyproteiner intracellulært og nødvendig for oppbyggingen av modne viruspartikler. Midlene har vanligvis høyere selektivitet for hiv 1- enn for hiv 2-protease. Gis i kombinasjon, oftest med revers transkriptasehemmere og gir derved bedre og raskere kontroll av viremi og reduksjon av tendens til resistensutvikling. Det forekommer ofte betydelig grad av kryssresistens mellom de forskjellige proteasehemmere. Resistensassosierte mutasjoner kan påvises gjennom genotypisk kartlegging. Proteasehemmere er i varierende grad assosiert med flere bivirkninger enn nukleosidanaloger og integrasehemmere. Kombinasjonsbehandling med enkelte nukleosidanaloger kan medføre hyperlipidemi, men langtidseffekten av disse endringer er usikker.
Hiv-infeksjon, i kombinasjon med antivirale nukleosidanaloger.
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 1–2 tabletter (av høyeste styrke) forventes ingen eller lette symptomer. Se de enkelte virkestoffene.
Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Parestesier, svimmelhet, somnolens, uro, hallusinasjoner, agitasjon, forvirring, ataksi, ev. kramper. Vasodilatasjon, hypotensjon og takykardi. Hyperglykemi, ev. elektrolyttforstyrrelser, acidose, leukopeni og trombocytopeni. Ev. lever- og nyrepåvirkning ved store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Proteasehemmere er potente hemmere av cytokrom P450-enzymer med potensiale for uttalte interaksjoner med en rekke legemidler.
Behandling bør startes og følges opp av spesialist i infeksjonsmedisin med erfaring i behandling av pasienter med hiv-infeksjon.
Pasienten må informeres om risiko for alvorlige bivirkninger ved samtidig bruk av andre legemidler pga. interaksjoner. Muligheten for interaksjon og ev. nødvendigheten av dosejustering må undersøkes før man starter med et nytt legemiddel.