Histamin H1‑antagonister

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 08.12.2025

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Antihistaminer doseres 1–2 ganger daglig. For annengenerasjons antihistaminer er det som regel lite å hente ved å øke dosen utover det som er anbefalt her (kan gi økt risiko for bl.a. sentralnervøse bivirkninger). Ved manglende effekt anbefales heller å forsøke et annet antihistamin. For øvrig henvises til de enkelte virkestoffene.

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Graviditet: Det er ingen holdepunkter for at antihistaminer er skadelige for fosteret. Amming: De vanligste bivirkningene som ammende mødre spontant har rapportert ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, er døsighet eller irritabilitet hos brystbarnet. Pga. de sederende egenskapene til denne legemiddelgruppen bør muligens annengenerasjons antihistaminer hvor overgangen til morsmelk er liten, benyttes ved amming. Antihistaminer kan en sjelden gang redusere melkeproduksjonen. Se også de enkelte virkestoffene. Øyedråper/nesespray: Risiko for farmakologiske effekter hos barnet ved amming ansees som liten. Når perorale legemiddelformuleringer (tabletter) kan brukes av ammende, ansees lokal behandling (dråper/spray) for akseptabelt.

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Desloratadin absorberes godt ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydroksylering, muligens ved CYP3A4. Aktiv metabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, i like store mengder, metabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 20–40 timer.

Allergisk rhinitt og urtikaria.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 12 år: 5 mg = 1 tablett en gang daglig, ved eller utenom måltid
Barn 6 år til og med 11 år: 2,5 mg = 1 smeltetablett = 5 ml mikstur en gang daglig
Barn 1 år til og med 5 år: 1,25 mg = 2,5 ml miktur en gang daglig
Barn under 1 år: Effekt og sikkerhet er ikke klarlagt

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. Desloratadin er den aktive metabolitten av loratadin, og halverte doser av loratadin kan brukes som et midlertidig estimat for toksisiteten; se Loratadin.
Klinikk og behandling: Se Loratadin.

Graviditet: Enkelte data har tydet på økt risiko for misdannelser, men dette er ikke bekreftet i senere studier. Se antihistaminer Histamin H1‑antagonister. Amming: Overgangen til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende. Se RELIS database 2016; spm.nr. 7561, RELIS Sør-Øst.

Det er sett en mulig sammenheng mellom bruk av desloratidin/loratidin og vektøkning hos barn mellom 2 og 11 år. Det anbefales å ta dette med i betraktning ved forskrivning av disse legemidlene til barn.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Aerius N.V. Organon - Kloosterstraat
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Mikstur, oppløsning	Desloratadin: 0.5 mg/1 ml	120 ml	C	Blå resept	104,90
Tablett	Desloratadin: 5 mg	100 stk	C	Blå resept	144,10
Tablett	Desloratadin: 5 mg	30 stk	C	Blå resept	70,70

Caredin 2care4 Generics ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Smeltetablett	Desloratadin: 2.5 mg	30 stk	C	Blå resept	146,30
Smeltetablett	Desloratadin: 2.5 mg	90 stk	C	Blå resept	336,90

Desloratadin glenmark Glenmark Arzneimittel
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Desloratadin: 5 mg	100 stk	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Biotilgjengeligheten er 85 % eller høyere ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren, ved CYP3A4 og andre P450-isoenzymer. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 80 % umetabolisert. Halveringstiden er 5–10 timer.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 12 år: En tablett (5 mg) en gang daglig, ved eller utenom måltid
Barn 6–12 år: En tablett (5 mg) en gang daglig
Eldre: Justering av dosen anbefales hos eldre med nedsatt nyrefunksjon

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer. Virker som cetirizin, men er i teorien dobbelt så toksisk. Halver de toksiske dosene for Cetirizin

Klinikk og behandling: Som for Piperazinderivater, se nedenfor. Forventer kun lette symptomer.

Felles for Piperazinderivater:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge effekter og CNS-depresjon dominerer (varierer noe avhengig av virkestoff, se under). Ataksi, skjelvinger, hodepine, CNS-eksitasjon (oftere hos barn), hallusinasjoner, kramper, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypotensjon og arytmier ved store doser.

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk.

Erfaring med bruk hos gravide og opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se Histamin H1‑antagonister.

Nedsatt nyrefunksjon (redusert dosering).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Xyzal Orifarm AS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Levocetirizin: 5 mg	90 stk	C		353,80

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 05.01.2026

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Bilastin er en ikke sederende, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv perifer H1-reseptorantagonistaffinitet og ingen affinitet for muskarine reseptorer. Absorberes raskt etter peroral administrasjon. Tid til maksimal plasmakonsentrasjon 1,3 timer. Gjennomsnittlig peroral biotilgjengelighet 61 %. Binding til plasmaproteiner 84–90 %. Nær 95 % av administrert dose elimineres umetabolisert via urin og avføring. Bilastin er substrat for PGP og OATP (OBS: interaksjon med grapefruktjuice). Bilastin hverken hemmer eller induserer CYP450-aktiviteten.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 12 år: 20 mg en gang daglig. Tas ikke sammen med mat eller fruktjuice.

Se G12 Antihistaminer til systemisk bruk A

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Hos pasienter med moderat eller sterkt nedsatt nyrefunksjon kan samtidig bruk av bilastin og PGP-hemmere (f.eks. ketokonazol, erytromycin, ciklosporin, ritonavir eller diltiazem) øke plasmanivåene av bilastin. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se Histamin H1‑antagonister.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se Histamin H1‑antagonister.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Zilas Menarini International O.L. SA
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Bilastin: 20 mg	10 stk	C		57,60

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Biotilgjengeligheten er opptil 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i liten grad i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene, umetabolisert. Halveringstiden er ca. 10 timer.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 6 år: 10 mg daglig (ev. fordelt på 2 doser til barn 6–12 år)
Barn 2–6 år: 2,5 mg × 2, alternativt 5 mg × 1

Toksisitet: Barn: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer. 400 mg til 14-åring ga lett forgiftning. Voksne: Inntil 500 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Piperazinderivater, se nedenfor. Forventer kun lette symptomer.

Felles for Piperazinderivater:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge effekter og CNS-depresjon dominerer (varierer noe avhengig av virkestoff, se under). Ataksi, skjelvinger, hodepine, CNS-eksitasjon (oftere hos barn), hallusinasjoner, kramper, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypotensjon og arytmier ved store doser.

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Nedsatt nyrefunksjon (redusert dosering).

Se Histamin H1‑antagonister. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Cetimax Vitabalans Oy
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Cetirizin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	727,60

Cetimax Vitabalans
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Cetirizin: 10 mg	30 stk	C		-

Cetirizin Norfri Evolan Pharma AB
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Cetirizin: 10 mg	10 stk	F		-
Tablett	Cetirizin: 10 mg	30 stk	F		-

Cetirizin Sandoz Sandoz - København
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Cetirizin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	727,60
Tablett	Cetirizin: 10 mg	30 stk	F		-
Tablett	Cetirizin: 10 mg	30 stk	C	Blå resept	243,70
Tablett	Cetirizin: 10 mg	7 stk	F		-

Cetirizin viatris Viatris
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Cetirizin: 10 mg	250 stk	C		-

Zyrtec 2care4 ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Dråper, oppløsning	Cetirizin: 10 mg/1 ml	20 ml	C	Blå resept	174,-

Zyrtec Orifarm AS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Mikstur, oppløsning	Cetirizin: 1 mg/1 ml	200 ml	C	Blå resept	204,10
Tablett	Cetirizin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	727,60

Zyrtec UCB Nordic A/S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Mikstur, oppløsning	Cetirizin: 1 mg/1 ml	200 ml	C	Blå resept	204,10
Tablett	Cetirizin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	727,60
Tablett	Cetirizin: 10 mg	21 stk	F		-
Tablett	Cetirizin: 10 mg	30 stk	F		-
Tablett	Cetirizin: 10 mg	7 stk	F		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Ebastin er en prodrug. Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Samtidig inntak av mat bedrer absorpsjonen ytterligere. Er gjenstand for fullstendig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4 til den aktive substansen carebastin. Halveringstiden for aktiv substans er 10–20 timer.

Allergisk rhinitt og konjunktivitt. 10 mg: Også histaminutløst hudbesvær.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 12 år: 10–20 mg daglig. Tas sammen med frokosten.

Toksisitet: Barn: < 30 mg forventes ingen eller lette symptomer. 30 mg til 2-åring ga etter kull ingen og 600 mg til 14-åring ga lett til moderat forgiftning.
Voksne: 400 mg ga lett og 900 mg ga lett til moderat forgiftning.

Klinikk: Hodepine, somnolens. Munntørrhet, ev. mydriasis. Takykardi og hypotensjon. CNS-depresjon ved store doser. Ev. forlenget QT-tid og risiko for ventrikulære arytmier («torsades de pointes») ved store doser.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Kontinuerlig EKG-overvåkning ved store doser. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Symptomatisk behandling.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Lever-, nyre- og hjertelidelser. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se Histamin H1‑antagonister.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Ebastin Orifarm Orifarm Generics A/S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Ebastin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	319,50
Tablett	Ebastin: 10 mg	30 stk	C	Blå resept	137,-
Tablett	Ebastin: 20 mg	100 stk	C	Blå resept	703,70

Kestine 2care4 ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Ebastin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	319,50
Tablett	Ebastin: 20 mg	100 stk	C	Blå resept	703,70

Kestine Almirall, S.A.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Ebastin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	319,50
Tablett	Ebastin: 20 mg	100 stk	C	Blå resept	703,70

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Absorberes raskt, men ufullstendig ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i noen grad av mikrofloraen i tarmen, og i noen grad i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig i feces som uabsorbert substans og/eller via gallen. Halveringstiden er ca. 15 timer.

120 mg: Sesongrelatert allergisk rhinitt hos voksne og barn over 12 år.
180 mg: Kronisk idiopatisk urtikaria hos voksne og barn over 12 år.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn > 12 år: 120–180 mg daglig.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 120 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne: 1,8 g ga ingen og 4,8 g ga lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Ebastin

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Altifex Orifarm Generics (3)
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Feksofenadin: 120 mg	30 stk	F		-

Feksofenadin Cipla Cipla Europe NV
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Feksofenadin: 120 mg	100 stk	C	Blå resept	164,90
Tablett	Feksofenadin: 180 mg	100 stk	C	Blå resept	223,60
Tablett	Feksofenadin: 180 mg	30 stk	C	Blå resept	83,50

Telfast Opella Healthcare France SAS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Feksofenadin: 120 mg	10 stk	F		-
Tablett	Feksofenadin: 120 mg	100 stk	C	Blå resept	164,90
Tablett	Feksofenadin: 120 mg	30 stk	F		-
Tablett	Feksofenadin: 180 mg	100 stk	C	Blå resept	223,60
Tablett	Feksofenadin: 180 mg	30 stk	C	Blå resept	83,50

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Absorberes raskt og fullstendig ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Er gjenstand for en betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren, hovedsakelig ved CYP2D6 og CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, i like store mengder, metabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 12–28 timer.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Voksne og barn over 12 år og kroppsvekt over 30 kg: 10 mg daglig
Barn 8–12 år og kroppsvekt under 30 kg: 5 mg daglig

Det er sett en mulig sammenheng mellom bruk av desloratidin/loratidin og vektøkning hos barn mellom 2 og 11 år. Det anbefales å ta dette med i betraktning ved forskrivning av disse legemidlene til barn.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Toksisitet: Barn: < 100 mg forventes ingen eller lette symptomer. Ca. 100 mg til barn 2–3 år ga etter kull lett, 300 mg til 6-åring ga lett og 120 mg til 14-åring ga ingen forgiftning. Voksne: 300 mg–2 g ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.

Klinikk: Forventer kun lette symptomer. Takykardi er vanlig. Tretthet, hodepine, svimmelhet, kvalme. Ved store doser risiko for CNS-depresjon og hypotensjon. Ev. forlenget QT-tid.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. EKG ved store doser. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Ingen holdepunkter for skadelige effekter. Se antihistaminer Histamin H1‑antagonister. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Clarityn Bayer AB - Solna
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Loratadin: 10 mg	60 stk	C		-

Loratadin Hexal Hexal A/S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Loratadin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	283,50
Tablett	Loratadin: 10 mg	30 stk	C	Blå resept	110,40

Loratadine Accord Accord Healthcare B.V.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Loratadin: 10 mg	100 stk	C	Blå resept	283,50
Tablett	Loratadin: 10 mg	30 stk	C	Blå resept	110,40

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

En andregenerasjons langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv perifer H1-reseptorantagonistaktivitet. Noen aktive metabolitter (desloratidin og hydroksylerte metabolitter).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Rask oral absorbsjon. Ingen data for absolutt biotilgjengelighet. Utskilles via urin og feces nesten fullstendig metabolisert. Hovedmetabolisme via CYP3A4.

Symptomatisk behandling av allergisk rhinitt og urtikaria hos voksne og ungdommer over 12 år.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Antihistaminer kan brukes som eneste behandling dersom plagene er lette og kortvarige, spesielt hvis nesetetthet ikke er noe problem. Ved moderate til alvorlige symptomer som varer utover noen dager, er lokale steroider førstevalg, ev. kombinert med antihistaminer. Dersom pasienten i tillegg til rhinitt har andre histaminutløste symptomer, f.eks. konjunktivitt, allergisk astma, kløe i hals og svelg eller urticaria, bør en også vurdere behandling med antihistaminer alene eller i tillegg til glukokortikoider.

Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer bør foretrekkes fremfor førstegenerasjons antihistaminer pga. sistnevntes sederende effekt. I enkelte tilfeller kan den sederende effekten være nyttig, f.eks. ved søvnforstyrrende atopisk dermatitt. Da vil førstegenerasjonspreparater kunne være førstevalg. I tillegg til rhinitt brukes histamin H₁‑antagonister ved urtikaria, atopisk dermatitt, anafylaktisk sjokk og insektbitt.
Førstegenerasjons antihistaminer: Se de enkelte virkestoffomtaler.

Anbefalt dose 10 mg en gang daglig.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 100 mg i 6 dager hos friske ble godt tolerert.

Klinikk: Forventer forsterkning av rapporterte bivirkninger. Kan ikke utelukke hjertepåvirkning ved store doser. Se ev. Ebastin.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. EKG ved store doser. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antihistaminer AAmming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se antihistaminer A

Søvnighet, hodepine, utmattelse. Munntørrhet.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Ikke sammen med grapefruktjuice.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Urtimed Biohorm
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Mikstur, oppløsning	Rupatadin: 1 mg/1 ml	120 ml	C		-
Tablett	Rupatadin: 10 mg	100 stk	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Et fentiazinderivat med uttalt sedativ og hypnotisk virkning.

Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Søvnforstyrrelser. Allergiske lidelser hvor sedativ effekt er ønsket.

Individuell

Voksne og barn over 14 år: 10–25 mg × 3–4
Barn < 14 år: Lavere dose (ned til 2,5 mg × 3–4). Alimemazin anbefales ikke brukt til barn under 2 år

Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk.

Se STOPP

Toksisitet:
Barn: 1–2 år: < 15 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Barn > 2 år: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer. 40 mg til 3-åring ga lett, 50–70 mg til barn 6 måneder, 160 mg til 4-åring og 300 mg til 7-åring (etter ventrikkeltømming) ga moderat forgiftning.
Voksne: 1–2,5 g ga moderat og 6 g ga etter ventrikkeltømming moderat til alvorlig forgiftning. 0,8–1,2 g og 2 g kombinert med alkohol ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: CNS-depresjon er hovedproblemet (fra tretthet til dypt koma). Sinustakykardi, lett hypotensjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer, kramper, lette antikolinerge fenomener og arytmier.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. biperiden ved ekstrapyramidale symptomer.

Uttalt tendens til døsighet og sedasjon. Munntørrhet. Eksitasjon hos barn. I sjeldne tilfeller malignt antipsykotikasyndrom, agranulocytose, blodtrykksfall.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Alimemazin evolan Evolan Pharma AB
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Dråper, oppløsning	Alimemazin: 40 mg/1 ml	50 ml	C		-
Kapsel, hard	Alimemazin: 20 mg	100 stk	C		-

Alimemazin Evolan Evolan Pharma AB
forsiktighet ved bilkjøring
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Dråper, oppløsning	Alimemazin: 40 mg/1 ml	50 ml	C	Blå resept	293,70
Kapsel, hard	Alimemazin: 20 mg	100 stk	C	Blå resept	584,-
Kapsel, hard	Alimemazin: 20 mg	120 stk	C	Blå resept	693,50

Alimemazin Orifarm Orifarm Generics A/S
forsiktighet ved bilkjøring
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Dråper, oppløsning	Alimemazin: 40 mg/1 ml	50 ml	C	Blå resept	293,70

Theralene Laboratoire X.O
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Dråper, oppløsning	Alimemazin: 4 % w/v	30 ml	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Et førstevalgsmiddel ved allergi når et førstegenerasjons antihistamin skal velges.

Biotilgjengeligheten er 25–50 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 3–18 % umetabolisert. Halveringstiden er 15–20 timer.

Voksne, ungdom og barn ≥6 år: Symptomatisk behandling av allergiske lidelser som allergisk rhinitt (sesongbetinget eller helårlig), allergisk konjunktivitt og urtikaria.

Peroralt:

Inntakene bør skje med minst 4 timers mellomrom. Behandlingen bør være kortvarig.

Voksne, ungdom og barn ≥12 år: 2 mg (1 tablett) 3-4 ganger daglig.
Barn 6 - 11 år: 1 mg (1/2 tablett) 2-3 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Må brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- og/eller nyresvikt pga. risiko for akkumulering.
- Barn <6 år: Skal ikke brukes.
- Eldre: Se Forsiktighetsregler.

Administrering: Svelges med et glass vann. Dersom doseringsregimet er egnet for det så bør preparatet tas om kvelden pga. den sedative effekten. Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Parenteralt:

Voksne: 5 mg intramuskulært eller subkutant, intravenøst etter fortynning 1/5
Barn: 1–5 mg avhengig av alder og vekt

Administrering: Må gis langsomt hvis det skal gis intravenøst

Se STOPP

Toksisitet: Barn: < 6 mg eller < 12 mg depot forventes ingen eller lette symptomer. 30–36 mg til 7-åring ga etter ventrikkeltømming moderat forgiftning. Depottabletter: 24 mg til 6-åring ga lett, 60–90 mg til 7-åring ga etter kull lett og 84–120 mg til 14-åring ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.
Voksne: 210 mg depot ga moderat forgiftning.

Klinikk: Uttalt antikolinerg og moderat sederende effekt. CNS-eksitasjon (oftere hos barn) og/eller CNS-depresjon. Ataksi, skjelvinger, hodepine, hallusinasjoner, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypo- eller hypertensjon og arytmier. Kramper (oftere hos barn) og ev. ekstrapyramidale symptomer.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Vurder fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Aniramin Orifarm Generics A/S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Deksklorfeniramin: 2 mg	100 stk	C		1 143,20
Tablett	Deksklorfeniramin: 2 mg	20 stk	C		257,70

Deksklorfeniramin NAF Sykehusapoteket Oslo, Rikshospitalet
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Deksklorfeniramin: 5 mg/1 ml	10 x 1 ml	C		-

Dexclorfeniramina Maleato accord Accord
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Deksklorfeniramin: 5 mg/1 ml	5 x 1 ml	C		-

Polaramine msd MSD
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Sirup	Deksklorfeniramin: 0.4 mg/1 ml	60 ml	C		-

Polaramine rovi Laboratorios Farmaceuticos Rovi S.A
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Deksklorfeniramin: 2 mg	20 stk	C		-

Polaramine Schering-Plough (4)
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Deksklorfeniramin: 5 mg/1 ml	5 x 1 ml	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Et fentiazinderivat med uttalt sedativ effekt. Effektivt ved kvalme og brekninger.

Absorpsjonen er rask og fullstendig ved peroral tilførsel. Biotilgjengeligheten er imidlertid lav. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er 7–15 timer.

Allergiske lidelser hvor sedativ effekt er ønsket. Kvalme og brekninger. Se hovedomtalen Histamin H1‑antagonister.

Individuell

Voksne: 25–100 mg om kvelden. Ved behov for dosering om dagen: 10 mg × 3–4
Barn: Anbefales ikke brukt til barn < 2 år
- 3–7 år: 10 mg × 1–2
- 7–14 år: 10–20 mg × 1–2

Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk

Se STOPP og STOPPFrail

Toksisitet:

Barn 1-2 år: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn > 2 år: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 50 mg til 2-åring ga lett, 100 mg til 3-åring ga moderat og 200 mg til 3-åring ga moderat til alvorlig forgiftning.

Voksne: < 350 mg ga lett, 500 mg og 750 mg ga moderat til alvorlig og 2,25 g ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: CNS-depresjon, sentrale antikolinerge fenomener som uro, agitasjon, hallusinasjoner og kramper. Mydriasis. Sinustakykardi, ev. hypotensjon ved store doser. Ansiktsrødme, hypertermi, urinretensjon og obstipasjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom.

Uttalt tendens til døsighet og sedasjon. Munntørrhet. Eksitasjon hos barn. I sjeldne tilfeller malignt antipsykotikasyndrom, agranulocytose, blodtrykksfall.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Phenergan Frilab
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Prometazin: 2.5 % w/v	5 x 2 ml	C		-

Phenergan Opella Healthcare France SAS
forsiktighet ved bilkjøring
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Prometazin: 25 mg	100 stk	C	Blå resept	288,30

Phenergan Orifarm AS
forsiktighet ved bilkjøring
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Prometazin: 25 mg	112 stk	C	Blå resept	318,50

Promethazin-neuraxpharm Neuraxpharm
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Prometazin: 50 mg/2 ml	5 x 2 ml	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Metaboliseres i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer (demetylering). Inaktiv hovedmetabolitt. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 7 timer, deretter terminalt 24 timer. Virketid 4–6 timer. Utfyllende farmakokinetiske data savnes.

Bevegelsessyke. Kvalme. Vestibulær vertigo.

Reseptfri bruk: Forebygging av reisesyke.

Tas 1–2 timer før avreise. Maksimalt 3 doser i døgnet.

Voksne: 50 mg
Barn: 25 mg

Se STOPP

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Toksisitet: Toksisk dose ca. 5 mg/kg.

Barn: < 60 mg forventes ingen eller lette symptomer. 250 mg til 3½-åring, 350 mg til 7-åring og 750 mg til 17-åring ga moderat forgiftning.

Voksne: < 400 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1-2 g ga lette til moderate forgiftninger og 4,4 g ga moderat forgiftning med hallusinasjoner i 3 døgn.

Klinikk: Sentrale antikolinerge symptomer mest uttalt. Se Piperazinderivater nedenfor.

Behandling: Se Piperazinderivater nedenfor.

Felles for Piperazinderivater:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge effekter og CNS-depresjon dominerer (varierer noe avhengig av virkestoff, se under). Ataksi, skjelvinger, hodepine, CNS-eksitasjon (oftere hos barn), hallusinasjoner, kramper, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypotensjon og arytmier ved store doser.

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk.

Se Histamin H1‑antagonister. Begrensede data tyder på at overgang til morsmelk er moderat.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Cyclizine amdipharm Amdipharm
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Syklizin: 50 mg/1 ml	5 x 1 ml	C	Blå resept	-

Cyclizine hydrochloride amdipharm Amdipharm
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Syklizin: 50 mg	100 stk	C		-

Cyclizine hydrochloride morningside Morningside Healthcare
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Syklizin: 50 mg	100 stk	C		-

Marzine Cooper Consumer Health B.V.
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Syklizin: 50 mg	10 stk	F	Blå resept	-

Valoid Amdipharm Limited (2)
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Injeksjonsvæske, oppløsning	Syklizin: 50 mg/1 ml	5 x 1 ml	C	Blå resept	-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Kompetitive H₁‑reseptorantagonister. Enkelte hindrer også dannelse og frigjøring av mediatorsubstanser fra betennelsesceller. Mest effektiv blokade av reseptorene får man når midlene tas før histaminfrigjøringen har startet. Bør derfor tas forebyggende. Legemidlene motvirker effektivt kløe, renning og nysing. De er imidlertid mindre effektive mot nesetetthet hvor også H₂-reseptorer spiller en rolle.

Førstegenerasjons antihistaminer passerer lett blod‑hjerne-barrieren og har sederende, antikolinerg og antiserotonerg effekt. Dette forklarer den antiemetiske effekten. Forskjellige antihistaminer med likeverdig antiemetisk effekt skilles etter grad av sedativ virkning, som ofte er individuell. Førstegenerasjons antihistaminer er å foretrekke ved vestibulært betinget kvalme og brekninger.
Annengenerasjons antihistaminer passerer i mindre grad blod‑hjerne-barrieren, gir mindre sentralnervøse effekter og har ikke effekt ved kvalme.
Tredjegenerasjons antihistaminer har en høyere affinitet og binder seg lenger til H₁-reseptorene enn modersubstansene. De hindrer histaminindusert kalsiuminnstrømming i celler og demper inflammasjon mer effektivt. Den kliniske betydningen av forskjellene på annen- og tredjegenerasjons antihistaminer er omdiskutert.
Antihistaminer til lokal bruk. Erfaringen er begrenset, men lokale antihistaminer synes å være effektive mot nysing, renning fra nesen, samt kløe i slimhinnene i nese og øyne. Kombinasjonspreparat med antihistamin og adrenergikum (antazolin–tetryzolin) finnes som øyedråper.

Metaboliseres i leveren. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert, og i feces. Halveringstiden er ca. 6 timer. Virketid 12–24 timer. Utfyllende farmakokinetiske data savnes.

Bevegelsessyke. Kvalme.

Reseptfri bruk: Forebygging av reisesyke.

Tas 1–2 timer før avreise.

Voksne: 25–50 mg i døgnet
Barn:
- 1–5 år: 6,25 mg × 2
- 5–12 år: 12,5 mg × 2

Toksisitet: Barn: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 50 mg til 1-åring ga lett og inntil 88 mg til 5-åring ga lett til moderat forgiftning.
Voksne: 250 mg ga lett og 1,25 g ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Piperazinderivater nedenfor.

Felles for Piperazinderivater:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge effekter og CNS-depresjon dominerer (varierer noe avhengig av virkestoff, se under). Ataksi, skjelvinger, hodepine, CNS-eksitasjon (oftere hos barn), hallusinasjoner, kramper, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypotensjon og arytmier ved store doser.

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Bivirkninger hos brysternærte barn er rapportert. Bruk bør begrenses til det minimale ved amming.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Postafen CampusPharma AB
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Tablett	Meklozin: 25 mg	10 stk	F		-
Tablett	Meklozin: 25 mg	100 stk	C	Blå resept	393,30

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

Legemidler

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

Antazolin er et antihistamin i klassen etylendiaminer som er selektive H₁-antagonister. Tetryzolin er et adrenergikum. Har karkonstringerende effekt og reduserer rødhet og ødemer ved allergisk konjunktivitt.

Farmakokinetiske data savnes.

Allergisk konjunktivitt.

1 dråpe i hvert øye × 2–4 i inntil 14 dager.

Begrenset erfaring med overdoser. Inneholder vasokonstriktor (tetryzolin) og antihistamin (antazolin). Se ev. Adrenergika (øye/nese) og f.eks. virkestoffene loratadin og ebastin.

Allergiske reaksjoner kan forekomme.

Se Histamin H1‑antagonister. Ellers ingen opplysninger om kombinasjonen antazolin–tetryzolin.

Skal ikke brukes i lengre perioder enn 14 dager da dette kan gi tilbakevendende hyperemi og toksisk follikulær konjunktivitt. Man må da ev. ha et opphold på 10 dager. Må ikke brukes ved trang kammervinkel. Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid. Engangspipetter uten konserveringsmiddel anbefales derfor.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Spersallerg Théa
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Antazolin: 0.5 mg/1 ml Tetryzolin: 0.4 mg/1 ml	10 ml	C		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved intranasal tilførsel. Absorpsjonen er minimal ved okulær tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Aktiv hovedmetabolitt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 22–55 timer.

Nesespray: Allergisk rhinitt.
Øyedråper: Sesongbundet allergisk konjunktivitt.

Nesespray: 1(–2) doser i hvert nesebor × 2.
Øyedråper: 1 dråpe i hvert øye × 2(4 ved behov)

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 0,3 mg/kg (peroralt eller nasalt) forventes ingen eller lette symptomer. 9 mg (peroralt) til 2-åring (etter brekninger) ga ingen symptomer.

Klinikk: Trolig hodepine, tretthet, munntørrhet og kvalme. Ev. takykardi.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Se Histamin H1‑antagonister. Systemisk eksponering er minimal ved lokalbehandling.

Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid.

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

Absorpsjonen er minimal ved okulær tilførsel. Plasmakonsentrasjonen er ikke målbar.

Allergisk konjunktivitt.

1 dråpe i hvert øye × 2.

Er et antihistamin. Begrenset erfaring med overdoser.

Graviditet: Se Histamin H1‑antagonister. Systemisk eksponering er minimal ved lokal bruk. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid. Engangspipetter uten konserveringsmiddel anbefales derfor.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Emadine Immedica Pharma AB (1)
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Emedastin: 0.05 % w/v	30 x 0.35 ml	C		223,90
Øyedråper, oppløsning	Emedastin: 0.05 % w/v	5 ml	C	Blå resept	145,-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

H₁-antagonist som også stabiliserer mastceller.

Absorpsjonen er minimal ved okulær tilførsel. Plasmakonsentrasjonen er ikke målbar.

Symptomatisk behandling av sesongbetont allergisk konjunktivitt. Tabletter (godkjenningsfritak): allergisk rhinitt.

Voksne og barn over 12 år: En dråpe i hvert øye to ganger daglig.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 2,5 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Tretthet, forvirring, takykardi, hypotensjon, kramper, takypné og ev. koma.

Behandling: Kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Se Histamin H1‑antagonister. Øyedråper kan brukes under amming.

Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid. Engangspipetter uten konserveringsmiddel anbefales derfor.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Ketazed Horus Pharma
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	10 ml	F	Blå resept	-

Zaditen 2care4 ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	60 x 0.4 ml	C	Blå resept	327,20

Zaditen Laboratoires Théa
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	20 x 0.4 ml	C		-

Zaditen Laboratoires Théa S.A.S
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	20 x 0.4 ml	F	Blå resept	-
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	5 ml	F	Blå resept	-
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	60 x 0.4 ml	C	Blå resept	327,20

Zaditen ophtha sine Laboratoires Théa
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	20 x 0.4 ml	C		-

Zaditen ophtha Théa
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	5 ml	C		-

Zaditen Théa
godkjenningsfritak
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Ketotifen: 0.25 mg/1 ml	5 ml	F		-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

Biotilgjengeligheten er 60–80 % ved intranasal tilførsel og 30–60 % ved okulær tilførsel. Metaboliseres til en viss grad i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 70 % umetabolisert. Halveringstiden er 35–40 timer.

Allergisk rhinitt og konjunktivitt.

Nesespray: 2 doser i hvert nesebor morgen og kveld
Øyedråper: En dråpe i hvert øye × 2 (–4)

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 0,5 mg (peroralt eller nasalt) forventes ingen eller lette symptomer, 0,1 mg nasalt til barn 6 måneder ga ingen symptomer.

Klinikk: Trolig forsterkning av bivirkninger, som f.eks. tretthet, hodepine, munntørrhet og ev. neseblod.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Se Histamin H1‑antagonister. Ved bruk av nesespray er overgang til morsmelk høy, men kan likevel anvendes av ammende ved sporadisk bruk. Ved bruk av øyedråper er overgang til morsmelk liten. Kan anvendes av ammende.

Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Livostin 2care4 ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Nesespray, suspensjon	Levokabastin: 50 mikrog/1 dose	2 x 150 doser	C	Blå resept	254,-

Livostin McNeil Sweden AB
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Nesespray, suspensjon	Levokabastin: 50 mikrog/1 dose	134 doser	F	Blå resept	-
Nesespray, suspensjon	Levokabastin: 50 mikrog/1 dose	150 doser	F	Blå resept	-
Nesespray, suspensjon	Levokabastin: 50 mikrog/1 dose	2 x 134 doser	C	Blå resept	254,-
Nesespray, suspensjon	Levokabastin: 50 mikrog/1 dose	2 x 150 doser	C	Blå resept	254,-
Øyedråper, suspensjon	Levokabastin: 0.5 mg/1 ml	3 x 4 ml	C	Blå resept	263,70
Øyedråper, suspensjon	Levokabastin: 0.5 mg/1 ml	4 ml	F	Blå resept	-

Revidert:: 01.09.2023
Sist endret:: 24.06.2026

Forfatter:

Sverre Steinsvåg

For mer informasjon, se Histamin H1‑antagonister og Legemidler ved øyesykdommer

Olopatadin er et antihistamin som også virker antiinflammatorisk. Sistnevnte effekt skyldes en forebygging av cytokinproduksjon i konjunktivale epitelceller.

Absorpsjonen er minimal ved okulær tilførsel. Plasmakonsentrasjonen er vanskelig målbar.

Sesongbetont allergisk konjunktivitt.

1 dråpe i hvert øye 2 ganger daglig.

Er et antihistamin. Begrenset erfaring med overdoser.

Se Histamin H1‑antagonister. Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Absorberes i liten grad systemisk ved lokalbehandling. Farmakokinetiske egenskaper tilsier minimal eksponering av diebarnet.

Hos kontaktlinsebrukere kan øyedråpene forårsake lokal irritasjon og avleires i linsene. Dette skyldes trolig konserveringsmidlet benzalkoniumklorid.

Legemidlet er på godkjenningsfritak
Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!

Opatanol Novartis Europharm Limited (1)
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	3 x 5 ml	C	Blå resept	298,-
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	5 ml	C	Blå resept	123,50

Optamont Blumont Ofta Trading Limited
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	1 x 5 ml	C	Blå resept	123,50
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	3 x 5 ml	C	Blå resept	298,-

Toredin 2care4 Generics ApS
Form	Virkestoff/styrke	Pakning	R.gr.	Refusjon	Pris
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	1 x 5 ml	C	Blå resept	123,50
Øyedråper, oppløsning	Olopatadin: 1 mg/1 ml	3 x 5 ml	C	Blå resept	298,-

Forfatter:

Egenskaper

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Bivirkninger

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Informasjon til pasient

Kombinasjon

Legemidler

Tredjegenerasjons antihistaminer

Forfatter:

Legemidler

Desloratadin

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Graviditet og amming

Bivirkninger

Forsiktighetsregler

Kombinasjon

Informasjon til pasient

Preparater

Levocetirizin

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Bivirkninger

Overdosering

Graviditet og amming

Forsiktighetsregler

Kombinasjon

Informasjon til pasient

Preparater

Annengenerasjons antihistaminer

Forfatter:

Legemidler

Bilastin

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Forsiktighetsregler

Graviditet og amming

Kombinasjon

Informasjon til pasient

Preparater

Cetirizin

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Forsiktighetsregler

Graviditet og amming

Kombinasjon

Informasjon til pasient

Preparater

Ebastin

Forfatter:

Egenskaper

Farmakokinetikk

Indikasjoner

Dosering og administrasjon

Overdosering

Bivirkninger

Forsiktighetsregler

Graviditet og amming

Kombinasjon

Informasjon til pasient