Hopp til hovedinnhold

Gullforbindelser

Revidert:
25.02.2021
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Johan G. Brun

Auranofin og aurotiomalat: Virkningsmekanismen er bare delvis kjent. Begge har antiinflammatoriske og immunmodulerende egenskaper.

Aurotiomalat og auranofin har svært ulike kjemiske strukturer. Det er store farmakokinetiske forskjeller mellom stoffene. Auranofin tas peroralt, mens aurotiomalat må settes intramuskulært. Aurotiomalat er høygradig plasmaproteinbundet (ca. 95 %). Gir høyere gullkonsentrasjoner i sirkulasjon enn auranofin og langt høyere vevskonsentrasjoner. Auranofin viser stor tendens til opptak i røde blodceller og høy grad av binding til plasmaproteiner. For begge midlene gjelder at vevskonsentrasjonene av gull er høyest i nyrene.

Aktiv revmatoid artritt.

Har man ikke fått effekt av behandlingen med auranofin etter 3–6 måneder eller 1000 mg aurotiomalat (20 uker à 50 mg), bør behandlingen avbrytes.

  • Auranofin: Mukokutane reaksjoner, diaré og løse avføringer. Proteinuri sjeldnere enn ved aurotiomalat
  • Aurotiomalat: Alvorlige hudreaksjoner (utslett, pruritus, stomatitt) og proteinuri

Ved begge midler kan levkopeni, agranulocytose og trombocytopeni forekomme. Alvorlige og sjeldnere bivirkninger er lungeforandringer (alveolitter), kolitter, nefritter, intrahepatisk kolestase, eksfoliativ dermatitt. Bivirkninger av auranofin er mildere og lettere reversible enn med aurotiomalat.

Graviditet: Sparsomme kliniske data. Dyreforsøk med aurotiomalat har vist fosterskade. Amming: Begrensede data tilsier at overgang til morsmelk ikke kan utelukkes. Kontraindisert hos ammende pga. risiko for akkumulering og toksisitet hos barnet.

Nedsatt leverfunksjon, aktivt ulcus eller andre aktive gastrointestinale sykdommer (enteritter, kolecystitter). Alvorlig hypertensjon, hudutslett, blodsykdommer.

Overømfintlighet overfor gull eller andre tungmetaller (fare for anafylaktisk sjokk). Alvorlig nyre‑ og leversykdommer. Tidligere beinmargshemning.

Hemoglobin, levkocytter, trombocytter, leverenzymer, kreatinin og urin undersøkes før behandlingen med aurotiomalat eller auranofin begynner. Ved bruk av aurotiomalat: Urin undersøkes på protein (strimmel) før hver injeksjon; ved hver eller hver annen injeksjon tas Hb, hvite, og trombocytter; dessuten ALAT, ALP og kreatinin minimum hver annen måned. Ved auranofin: Hb, hvite, trombocytter og proteinuri minimum hver 2. uke første måned, senere minimum månedlig, i tillegg ALAT, ALP og kreatinin minst hver 3. måned.

Pasienten må ta kontakt med lege ved symptomer som kan skyldes bloddyskrasier eller andre alvorlige bivirkninger (feber, neseblødninger, uttalt diaré, munnsårhet eller vondt i halsen, utslett, hudkløe eller ikterus).

Auranofin

Revidert:
25.02.2021
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Johan G. Brun

Biotilgjengeligheten er 20–25 % ved peroral tilførsel. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også noe via gallen i feces. Halveringstiden er 15–30 dager. Utfyllende farmakokinetiske data savnes.

Bør tas utenom måltidene og svelges hele med rikelig med vann eller saft.

  • Voksne: 3 mg × 2. Likevekt oppnås etter ca. 12 uker
  • Barn: 0,1–0,15 mg/kg kroppsvekt/døgn

Behandlingen skal startes av spesialist i revmatologi eller indremedisin

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Uvelhet, hodepine, ansiksrødme, takyarytmier, trombocytopeni, lever- og nyrepåvirkning, hypersensitivitetsreaksjoner.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling og seponering ofte tilstrekkelig. Chelatorbehandling (DMPS (Dimerkaptopropansulfonat) eller DMSA (Dimerkaptoravsyre)) hvis indisert.

  • Legemidlet er på godkjenningsfritak
  • Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
  • Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
Ridaura Xediton Pharmaceuticals Inc
  • godkjenningsfritak
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Kapsel, hard

Auranofin: 3 mg

60 stkC-

Aurotiomalat

Revidert:
25.02.2021
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Johan G. Brun

God absorpsjon ved intramuskulær tilførsel. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 70 % eller mer. Halveringstiden er tofasisk: initialt ca. 6 dager, deretter terminalt 10–35 dager.

Voksne:

  • Testdose: 10 mg i.m. for å undersøke pasientens toleranse. Se kontraindikasjoner i Gullforbindelser
  • Etter 3–4 dager gis to doser på 20 mg med ca. 4 dagers mellomrom, senere 50 mg ukentlig til total dose på 800–1000 mg gull
  • Vedlikeholdsbehandling: 50 mg hver 3.–4. uke. Likevekt oppnås etter 5–10 uker

Barn:

  • Testdose: 2–5 mg i.m.
  • Dosen økes trinnvis hver uke med 5 mg til enkeltdose per uke på 0,7 mg/kg kroppsvekt
  • Vedlikeholdsdose: 0,7 mg/kg hver 2., 4. eller 8. uke

Gull skal settes dypt intramuskulært i glutealregionen. Se også Gullforbindelser.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 500 mg og 500 mg × 2 ga lett forgiftning og 500 mg intramuskulært ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: Svimmelhet, hodepine, ansiktsrødme, takyarytmier, trombocytopeni, lever- og nyrepåvirkning og hypersensitivitetsreaksjoner.

Behandling: Symptomatisk behandling. Seponering ofte tilstrekkelig.
Chelatorbehandling (DMPS eller DMSA) hvis indisert.