Erytromycin

For mer informasjon, se Makrolider

Erytromycinbase er ikke syrestabil. Det produseres ulike varianter av erytromycin for å overkomme problemet med begrenset og variabel biotilgjengelighet ved peroral dosering, og dette har konsekvenser for doseringen. I det norske markedet selges erytromycinlaktobionat pulver til infusjonsvæske, erytromycinetylsuksinat som granulat til mikstur og erytromycinstearat tabletter.

Erytromycin som prodrug hydrolyseres etter absorpsjonen til aktiv substans. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker med høye konsentrasjoner, spesielt i lungevev. Penetrerer i liten grad til cerebrospinalvæsken og hjernen. Erytromycin metaboliseres i leveren via CYP3A4 og ved metylering. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 1-3 timer. Erytromycin er en kraftig hemmer av CYP3A4.

Alternativ til fenoksymetylpenicillin ved bakterielle luftveisinfeksjoner og skarlagensfeber når penicillin ikke har tilfredsstillende virkning eller ved penicillinallergi. For kikhoste er erytromycin førstevalg hos barn < 40 kg og alternativ behandling hos voksne og barn > 40 kg. Alternativ for behandling av mykoplasmapneumoni hos voksne ved kontraindikasjon mot tetrasykliner. Campylobakterinfeksjon.

Vanlig peroral dosering er fire ganger daglig, men ved øvre luftveisinfeksjoner kan det doseres to ganger daglig. Dosering to ganger daglig er enklere for pasienten, men kan gi økt gastrointestinalt besvær og forlenget antibiotikafritt intervall om absorpsjonen svikter. Samtidig inntak av mat kan redusere gastrointestinalt besvær og påvirker absorpsjonen lite.

1. Peroralt
   1. Voksne - standarddosering: Erytromycinstearat (tabletter): 250 mg x 4 eller 500 mg x 2 (dvs 1 g/døgn). Alternativt erytromycinetylsuksinat (mikstur): 500 mg x 4 (dvs 2 g/døgn).
      Voksne og barn > 40 kg – kikhoste: Erytromycinstearat (tabletter) 500 mg x 4.
   2. Barn - standarddosering: Erytromycinsuksinat (mikstur)10 mg/kg kroppsvekt × 4, alternativt 20 mg/kg × 2
      Barn (< 25 kg) – kikhoste: Erytromycinsuksinat (mikstur): 20 mg/kg x 2.
      Barn (25-40 kg) – kikhoste: Erytromycinstearat (tabletter): 250 mg x 2.
2. Intravenøst
   1. Voksne: Erytromycinlaktobionat 250 mg × 4, ved alvorlige infeksjoner kan døgndosen økes opp til 4 g/døgn
   2. Barn: Erytromycinlaktobionat 10 mg/kg kroppsvekt × 4

Peroral dosering over, avviker fra anbefalingene i SPC og er fundert i Nasjonale retningslinjer for antibiotikabruk i primærhelsetjenesten (Helsedirektoratet). De ulike saltene erytromycinstereat og erytromycinetylsuksinat har ulik biotilgjengelighet og derfor skal doseres ulikt (se Erytromycin – om tilgjenge og biotilgjenge, 2021, RELIS).

Se makrolider Makrolider. Vanligst: Flebitt ved intravenøs administrasjon, risikoen kan reduseres med langsommere injeksjonshastighet og mer fortynnet løsning. Potensielt alvorlige: Erytromycin har vært assosiert med infantil hypertrofisk pylorusstenose (IHPS) hos spedbarn.

Toksisitet: Barn: < 200 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer. 3–5 g (barn 10–15 kg) ga ingen symptomer.
Voksne: 20 g ga etter ventrikkeltømming og kull ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Makrolider, se nedenfor.

Felles for Makrolider:

Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet. Se de ulike virkestoffene. Intravenøs administrering gir økt risiko.

Klinikk for gruppen: Kvalme, kraftige magesmerter og diaré. I sjeldne tilfeller reversibelt hørselstap. Hodepine. Ev. pankreatitt, hallusinasjoner og leverpåvirkning. EKG-forandringer (f.eks. forlenget QT-tid) og arytmier ved store doser. 

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Bruk i første trimester bør unngås.

Amming: Kan brukes av ammende.

Brukes med forsiktighet ved leversykdom, myasthenia gravis og ved hjertesykdom. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.