Eksemestan

Aromatasehemmere

Eksemestan er en irreversibel steroidal aromatasehemmer som hindrer omdannelse av androgener til østrogener i perifere vev.

Den absolutte biotilgjengeligheten hos mennesker er ukjent. Biotilgjengeligheten øker ved samtidig inntak av mat. Eksemestan er gjenstand for en betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren via CYP3A4. Utskilles via gallen og via nyrene. Halveringstiden er ca. 24 timer.

Behandling av avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner.

25 mg daglig. Bør tas med mat. Dosejusteringer er ikke nødvendig.

Toksisitet: Barn: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 800 mg/dag i 12 uker har vært godt tolerert i studier.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer.

Felles for Enzyminhibitorer:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Relativt lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Gastrointestinale symptomer, hodepine, ev. takykardi, hypertensjon og leverpåvirkning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Bivirkningene er moderate. Vanligst er hetetokter og kvalme, tretthet, svette og svimmelhet.

Kontraindisert. Skal ikke brukes hos premenopausale kvinner.

Forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Prevensjon. Bivirkninger.