Balsalazid

Balsalazid består av mesalazin bundet til bærermolekylet 4-aminobenzoyl-β-alanin (4-ABA) via en azobinding. Spaltes i kolon av bakterier og gir en sikker og høy lokal frigjøring av 5-ASA. Bivirkninger på placebonivå og for øvrig som mesalazin. Færre bivirkninger enn sulfasalazin.

< 1 % absorberes ved peroral tilførsel. Absorpsjonen nedsettes ved samtidig inntak av mat. Resten spaltes bakterielt i kolon til inaktivt 4-ABA og aktivt mesalazin.

Ulcerøs kolitt.

2,25 g (3 kapsler) 3 ganger daglig inntil remisjon, vedlikeholdsbehandling 1,5 g 2 ganger daglig i forbindelse med måltider. Ikke nødvendig med dosejustering ved behandling av eldre, mens forsiktighet anbefales ved behandling av barn.

Magesmerter, diaré, kvalme, oppkast, hodepine. Mer sjeldent håravfall, bloddyskrasier, perikarditt, nefritt, forhøyede leverenzymer og pankreatitt.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 3 g forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se 5-Aminosalisylsyreforbindelser nedenfor.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger og diaré. Ev. forsterkning av bivirkninger eller symptomer som ved mild salicylatforgiftning, se ev. Acetylsalisylsyre.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Ingen av midlene skal brukes ved salisylatintoleranse og sulfasalazin heller ikke ved sulfonamidintoleranse.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Behandling med 5-ASA-forbindelser er trygt ved graviditet og amming. Graviditet: Studier med mesalazin har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt. Det er heller ikke påvist teratogen effekt med sulfonamider (sulfasalazin), men det er vanlig å anbefale forsiktighet ved bruk i siste trimester pga. risiko for hyperbilirubinemi og kjerneikterus hos den nyfødte selv om risikoen synes å være nokså teoretisk. Folsyretilskudd tilrådes ved bruk av sulfasalazin i hele svangerskapet. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Observer barnet for diaré. Sulfasalazin bør unngås til ammende hvis barnet er prematurt eller under en måned gammelt.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

5-ASA forbindelser kan i sjeldne tilfeller forårsake nyreskade. Det anbefales derfor årlig vurdering av nyrefunksjonen med måling av s-kreatinin hvis ikke andre forhold tilsier at hyppigere kontroll er nødvendig.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Blodbilde, lever-, pankreas- og nyrefunksjon, hyppigst ved starten av behandlingen.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Pasienten må informeres om at enhver uforklarlig blødning, sår hals, feber og nedsatt allmenntilstand skal rapporteres slik at blodtelling kan bli utført og at legemidlet blir seponert hvis bloddyskrasi mistenkes.