Baklofen

Spasmolytikum, sentralt virkende. Kjemisk likhet med gammaaminosmørsyre (GABA), en hemmende transmitter i sentralnervesystemet. Hemmer overføringen av mono‑ og polysynaptiske reflekser. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning kan baklofen i mange tilfeller ha en positiv effekt mot spastisitet, særlig ved spinale lesjoner. Ved å redusere spastisiteten i bekkenbunnens muskulatur kan samspillet mellom blæredetrusor (glatt muskulatur) og den tverrstripete lukkemuskel bedres og dyssynergi ved vannlating kan unngås.

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren ved deaminering. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, inntil 85 % umetabolisert. Halveringstiden er 3–7 timer.

Spastisitet med sentralnervøs årsak.

Peroralt: Initialdose 5 mg × 3. Gradvis opptrapping over uker for å unngå søvnighet til 30–75 mg daglig under hensyn til effekt og bivirkninger.
Intratekalt: Se spesiallitteratur.

Vanligst er tretthet. Blodtrykksfall og svimmelhet. Depresjon, eufori, forvirringstilstander og hallusinasjoner forekommer. Risikoen for epileptiske anfall øker. Noen ganger svekkes muskelkraften i friske muskler. Respirasjonsdepresjon. Kvalme, diaré, obstipasjon. Leveraffeksjon.

Toksisitet: Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer. 75 mg til 10-åring ga moderat og 120 mg til 2-åring ga alvorlig forgiftning.
Voksne: 100–200 mg ga moderat, 300–450 mg ga alvorlig og 500 mg og 1500 mg ga meget alvorlig forgiftning.

Klinikk: Ved lett forgiftning forvirring, lett CNS-depresjon, muskulær hypotoni og hyporefleksjon. Hallusinasjoner. Ved alvorlig forgiftning bradykardi, koma, kramper, respirasjonsdepresjon, apné, AV-blokk, supraventrikulær takykardi, SVES, VES, hypotensjon og hypotermi.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Følg EKG, respirasjon, bevissthet og temperatur. Gi atropin forsøksvis ved bradykardi. Ved behov kontakt Giftinformasjonen for øvrig behandlingsstrategi.

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Begrenset klinisk erfaring tilsier at baklofen kan brukes av ammende.

Svekket respirasjonsmuskulatur. Ulcussykdom, cerebrovaskulær sykdom, lunge-, lever- og nyreinsuffisiens. Epilepsi. Blodtrykkspasienter. Eldre pasienter. Gradvis seponering i løpet av 1–2 uker.

Alvorlige psykiatriske lidelser. Diabetes mellitus.

Leverfunksjon. Diabetes mellitus. Refraktæritet.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Bør tas til måltidene, søvnighet, trafikkfare.