Hopp til hovedinnhold
Logo for Norsk Legemiddelhåndbok

Aromatasehemmere

Revidert:
21.06.2021
Sist endret:
01.06.2026
Forfatter:

Alexander Fosså

Aromatasehemmere reduserer østrogennivået hos postmenopausale kvinner ved å hemme perifer østrogendannelse (aromatisering). Aromatase (CYP19) finnes i fettvev, lever og flere andre vev og danner østrogen fra androgen. Det dannes hovedsakelig østron (som videreomdannes til østradiol) fra androstendion og i mindre grad østradiol fra testosteron. Aromatasehemmere blokkerer denne enzymaktiviteten. Midlene brukes i behandling av metastaserende brystkreft hos postmenopausale kvinner. Sjansen for respons er størst hvis det er påvist østrogenreseptorer i tumorvevet. Midlene blokkerer ikke ovarial østrogensyntese, og de har derfor ingen plass i behandling av premenopausal brystkreft.

Prevensjon. Bivirkninger.

Legemidler

Anastrozol, letrozol

Revidert:
21.06.2021
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Alexander Fosså

Anastrozol og letrozol, er ikke-steroide selektive aromatasehemmere. Midlene senker østrogennivåene nesten komplett. De har ikke signifikant effekt på binyrebarken eller ovariene. Anastrozol og letrozol har svært like farmakologiske egenskaper.

  1. Anastrozol: Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via P450-isoenzymer til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 2 døgn.
  2. Letrozol: Biotilgjengeligheten er 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren via CYP2A6 og CYP3A4. Inaktiv hovedmetabolitt. Halveringstiden er ca. 2 døgn.

Hormonreseptorpositiv brystkreft hos postmenopausale kvinner.

Gis peroralt. Vanlige doser er:

  1. Anastrozol: 1 mg daglig
  2. Letrozol: 2,5 mg daglig

Som regel milde. Vanligst er hodepine, kvalme, diaré, hetetokter, skjedetørrhet, hudutslett, tretthet, muskel- og skjelettsmerter.

Anastrozol

Toksisitet: Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Enkeltdose på 60 mg til friske menn var godt tolerert i studie.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer, se nedenfor.

Letrozol

Toksisitet: Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 30 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer, se nedenfor.

Felles for Enzyminhibitorer:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Relativt lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Gastrointestinale symptomer, hodepine, ev. takykardi, hypertensjon og leverpåvirkning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Kontraindisert. Skal ikke brukes hos premenopausale kvinner.

Manglende dokumentasjon om bruk ved sterkt nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Prevensjon. Bivirkninger.

  • Legemidlet er på godkjenningsfritak
  • Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
  • Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
Anastrozol Medical Valley Medical Valley Invest AB
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Anastrozol: 1 mg

98 stkC

Blå resept

1 977,80
Arimidex Laboratoires Juvisé Pharmaceuticals
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Anastrozol: 1 mg

98 stkC

Blå resept

1 977,80
Arimidex Orifarm AS
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Anastrozol: 1 mg

98 stkC

Blå resept

1 977,80
Femar Abacus Medicine A/S
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

100 stkC

Blå resept

1 369,90
Femar Novartis Norge (2)
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

100 stkC

Blå resept

1 369,90
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

30 stkC

Blå resept

436,30
Letrozol Accord Accord Healthcare B.V.
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

100 stkC

Blå resept

1 369,90
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

30 stkC

Blå resept

436,30
Letrozol accord Accord Healthcare
  • godkjenningsfritak
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

30 stkC-
Letrozol Medical Valley Medical Valley Invest AB
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

100 stkC

Blå resept

1 369,90
Tablett

Letrozol: 2.5 mg

30 stkC

Blå resept

436,30

Eksemestan

Revidert:
21.06.2021
Sist endret:
24.06.2026
Forfatter:

Alexander Fosså

Eksemestan er en irreversibel steroidal aromatasehemmer som hindrer omdannelse av androgener til østrogener i perifere vev.

Den absolutte biotilgjengeligheten hos mennesker er ukjent. Biotilgjengeligheten øker ved samtidig inntak av mat. Eksemestan er gjenstand for en betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren via CYP3A4. Utskilles via gallen og via nyrene. Halveringstiden er ca. 24 timer.

Behandling av avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner.

25 mg daglig. Bør tas med mat. Dosejusteringer er ikke nødvendig.

Toksisitet: Barn: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 800 mg/dag i 12 uker har vært godt tolerert i studier.

Klinikk og behandling: Som for Enzyminhibitorer.

Felles for Enzyminhibitorer:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Relativt lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Gastrointestinale symptomer, hodepine, ev. takykardi, hypertensjon og leverpåvirkning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Bivirkningene er moderate. Vanligst er hetetokter og kvalme, tretthet, svette og svimmelhet.

Kontraindisert. Skal ikke brukes hos premenopausale kvinner.

Forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Prevensjon. Bivirkninger.

  • Legemidlet er på godkjenningsfritak
  • Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
  • Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
Aromasin Pfizer AS
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Eksemestan: 25 mg

100 stkC

Blå resept

3 673,70
Exemestan Sandoz Sandoz - København
FormVirkestoff/styrkePakningR.gr.RefusjonPris
Tablett

Eksemestan: 25 mg

100 stkC

Blå resept

3 673,70