Apremilast

Virker selektivt immunsupprimerende. En fosfodiesterase 4-hemmer (PDE4-hemmer) som reduserer nivået av cytokiner i immunsystemet involvert i betennelsesreaksjoner som forårsaker psoriasis og psoriasisartritt.

Absorberes godt med biotilgjengelighet ca. 73 %. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2,5 timer. Metaboliseres i høy grad via både CYP- og ikke-CYP-medierte metabolismeveier. Oksidativ metabolisme hovedsakelig ved CYP3A4. Omfattende metabolisme. Eliminasjon hovedsakelig via urin og feces.

• Moderat til alvorlig plakkpsoriasis hos voksne pasienter som ikke responderer på annen systematisk psoriasisbehandling.
• Psoriasisartritt hos voksne som ikke har respondert tilfredsstillende på annen sykdomsmodifiserende behandling (DMARDS). Kan brukes alene eller i kombinasjon med syntetiske DMARDs.

Oppstart med 10 mg apremilast dag 1, økende i løpet av en uke til anbefalt vedlikeholdsdose på 30 mg x 2 daglig med 12 timers mellomrom. Lavere doser til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Oppstart av behandling skal bare gjøres av lege med erfaring fra diagnostisering og behandling av psoriasis eller psoriasisartritt.

Vanligst er effekter på fordøyelsessystemet (diaré, kvalme) og symptomer i øvre luftveier (infeksjon, forkjølelse, samt hodepine/tensjonshodepine).

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 50 mg to ganger daglig i 4,5 dager til friske frivillige ga ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Selektive immunsuppressiver, se nedenfor.

Felles for Selektive immunsuppressiver:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Selektiv immunsuppresjon, beinmargsdepresjon og økt infeksjonsrisiko er hovedproblemet (se virkningsmekanisme for de enkelte virkestoffene). Hud- og slimhinnereaksjoner. Levertoksisitet. Smerter ved injeksjonsstedet. Allergiske reaksjoner, også forsinkede og alvorlige. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Graviditet: Skal ikke brukes av gravide fordi fosterdød er sett hos dyr ved eksponeringsnivåer som tilsvarer terapeutisk bruk hos mennesker. Amming: Opplysning mangler. Tilbakeholdenhet anbefales pga. manglende erfaring.

Graviditet.

Bør ikke brukes av pasienter med Lapp laktase-mangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bør seponeres ved uforklarlig vekttap. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk

Det er tidligere sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om selvmordstanker og selvmordsrelatert adferd.

Kontroller respons regelmessig og revurder behandling etter 6 måneder. Undervektige skal få sjekket vekt regelmessig under behandling. Bør seponeres ved uforklarlig vekttap.

Prevensjon.

Apremilast (Otezla): Behandling av psoriasis og psoriasisartritt