Hemmer spasmer og motilitet i fordøyelseskanalen, galleveier, urinveier og krampetilstander i kvinnelige genitalia. Blokkerer nervesystemer lokalt i disse organene (perifer antikolinerg effekt. Har relativt liten virkning på sentralnervesystemet. Virkningen er relativt kortvarig. Er et alternativ, ev. i kombinasjon med NSAID ved galleveis- og urinveiskolikk. Mindre effektivt enn opioidanalgetika.

Metaboliseres bl.a. ved hydrolyse, men andre prosesser kan forekomme. Utfyllende data savnes. Utskilles via nyrene, ca. 50 % umetabolisert, og via (gallen i) feces i omtrent like store mengder. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Akutte smerter ved kontraksjon i glatt muskulatur (f.eks. galleveiskolikk, urinveiskolikk). Hjelpemiddel ved endoskopi (ERCP) og fjerning av polypper og fremmedlegemer i øvre gastrointestinaltraktus. Kan også være aktuelt ved galleoperasjoner.

10-20 mg intramuskulært, subkutant eller langsomt intravenøst. Dosen kan om nødvendig gjentas etter 2–3 timer. Kan kombineres med forskjellige analgetika. Som hjelpemiddel ved endoskopi: 10 mg intravenøst som kan gjentas. Småbarn og spedbarn: ¼ ampulle (5 mg) x 3.

Munntørrhet, synsforstyrrelser, takykardi, blodtrykksfall, forverring av glaukom, urinretensjon og anafylaktiske reaksjoner. Gamle er spesielt utsatt for sentralnervøse bivirkninger av antikolinergika (forvirring), og forsiktighet må utvises.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk og behandling: Gir uttalt perifer og svak sentral antikolinerg klinikk. Som for Belladonnaalkaloider, tertiære aminer - se nedenfor.

Felles for Belladonnaalkaloider, tertiære aminer:

Toksisitet for gruppen: Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinergt syndrom. Perifere antikolinerge fenomener er tørre slimhinner, tørr hud, ansiktsrødme, urinretensjon, nedsatt tarmmotorikk, takykardi, hypertensjon, feber og rask pust. Sentrale antikolinerge fenomener er angst, uro, agitasjon, mydriasis, hallusinasjoner, delirium, ev. kramper og koma.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Rolige omgivelser.
Vurder diazepam ved uro og agitasjon.
Vurder fysostigmin ved behandlingstrengende sentralt antikolinergt syndrom.
Ev. selektiv betablokker ved symptomgivende takykardi. Øvrig symptomatisk behandling.

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt. Antikolinerge midler gitt nær fødsel kan gi effekter på fosterets hjerterytme. Amming: Stoffets farmakokinetiske egenskaper tilsier minimalt opptak hos brysternærte barn. Tilbakeholdenhet hos ammende anbefales likevel pga. mulige antimuskarinerge effekter hos spedbarn og mulig reduksjon av melkeproduksjonen.

Kan være trafikkfarlig.

Glaukom, prostatahypertrofi med vannlatningsbesvær, myasthenia gravis. Mekaniske stenoser i gastrointestinaltraktus.

Se Legemiddelgjennomgang (LMG)

Trafikkrisiko.

Aktiv komponent fra belladonna i depotformulering, som frigjøres gradvis i løpet av 8 timer. Blokkerer kolinerge muskarinreseptorer og reduserer ventrikkelsekresjonen, svekker nedre øsofageale sfinkter, forsinker ventrikkeltømmingen og reduserer tarmmotiliteten.

Absorberes fullstendig ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres delvis ved hydrolyse. Utskilles via nyrene, hovedsakelig umetabolisert. Halveringstiden er ca. 7 timer (depotformuleringen).

Colon irritabile og galledyskinesier er nevnt som mulige indikasjoner, men dette er meget dårlig dokumentert. De antikolinerge bivirkninger blir ofte kraftige ved effektiv dosering, og preparatet har i dag neppe noen plass i behandlingen.

Fabrikanten angir: 0,2–0,6 mg × 2.

Toksisitet: Dobbelt så toksisk som atropin (halver ev. de toksiske dosene for atropin).
Barn: < 0,4 mg forventes ingen eller lette symptomer, men 0,3 mg til 2-åring ga etter ventrikkeltømming lett til moderat og 0,8–1,2 mg til 3-åring ga alvorlig forgiftning. 2,2 mg til 14-åring ga lett, og 12 mg til 12-åring ga etter sen ventrikkeltømming moderat forgiftning.
Voksne: 3,6 mg ga lett og ca. 30 mg ga etter ventrikkeltømming alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Belladonnaalkaloider, tertiære aminer nedenfor.

Felles for Belladonnaalkaloider, tertiære aminer:

Toksisitet for gruppen: Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinergt syndrom. Perifere antikolinerge fenomener er tørre slimhinner, tørr hud, ansiktsrødme, urinretensjon, nedsatt tarmmotorikk, takykardi, hypertensjon, feber og rask pust. Sentrale antikolinerge fenomener er angst, uro, agitasjon, mydriasis, hallusinasjoner, delirium, ev. kramper og koma.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Rolige omgivelser.
Vurder diazepam ved uro og agitasjon.
Vurder fysostigmin ved behandlingstrengende sentralt antikolinergt syndrom.
Ev. selektiv betablokker ved symptomgivende takykardi. Øvrig symptomatisk behandling.