Virker ved sin evne til å binde vann. Virkningen inntrer langsomt. Brukes fortrinnsvis ved funksjonell diaré og irritabel tarm-syndrom. Kjøpes i dagligvareforretninger.

Syntetisk opioid som i terapeutiske dose ikke har særlig effekt sentralt. Reduserer peristaltikk og gastrointestinal sekresjon. Øker analsfinktertonus. For kombinasjon av loperamid og simetikon (Imodium Comp) se SPC. Motilitetshemmende midler bør ikke brukes i den akutte fasen av en infeksiøs diaré ettersom ubundet toksin og patogene mikrober fjernes effektivt ved oppkast og diaré. Ved langvarig diaré og spesielt vanskelige toalettforhold, f.eks. under reiser, kan likevel loperamid unntaksvis være nyttig.

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor førstepassasjemetabolisme i leveren til inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig i feces via gallen. Halveringstiden er 7–15 timer.

Kroniske diareer hos voksne som har vært adekvat utredet. For rask tarmpassasje etter tarm- eller ventrikkelreseksjon. I spesielle tilfeller symptomatisk ved akutte diareer i tillegg til rehydrering (ved f.eks. hjemreise fra utenlandsopphold).

1. Loperamid:
   1. Kronisk diaré: Voksne: Individuell dosering, fra 2 mg til 12–16 mg daglig. Minste effektive dose skal brukes, denne ligger ofte på 2–4 mg per døgn. Er ikke indisert hos barn under 12 år ved kronisk diaré.
   2. Akutt diaré: Voksne: Initialt 4 mg (2 kapsler), deretter ved behov 2 mg (1 kapsel) etter hver uttømming av diaré. Maksimalt 16 mg (8 kapsler) per døgn. På denne måten vil dosen justeres i henhold til diaréhyppigheten, og man unngår overdosering. Pediatrisk populasjon: Loperamid er ikke anbefalt hos barn under 12 år og er kontraindisert hos barn under 2 år. Barn 5–8 år: 1 mg inntil × 3–4 i maksimalt 3 døgn. Barn 9–12 år: 2 mg inntil × 4 i opptil 5 døgn.
2. Loperamid og simetikon (ved akutt diaré):
   1. Voksne > 18 år: Initialt 2 tabletter, deretter 1 tablett etter hver løs avføring. Døgndosen må ikke overskride 4 tabletter. Maksimal behandlingstid er 2 dager.
   2. Ungdom 12–18 år: Initialt 1 tablett, deretter som for voksne.

Få i terapeutiske doser. Obstipasjon og magesmerter ved for høy eller langvarig dosering. Tretthet, munntørrhet, svimmelhet er mindre hyppig forekommende.

Loperamid

Toksisitet: Spedbarn spesielt følsomme. Barn < 8 mnd: > 0,1 mg/kg til sykehus. Barn 8 mnd–1 år: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn 1–3 år: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 26 mg ga etter ventrikkeltømming ingen symptomer.

Klinikk: Symptomene kan komme etter flere timer. Kvalme, magesmerter og obstipasjon. Svimmelhet, forvirring, hallusinasjoner og CNS-depresjon.
Ved alvorlig forgiftning økt muskeltonus, miose, respirasjonsdepresjon, apné, koma, hyperglykemi, ev. kramper og hjertepåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Nalokson ved uttalt CNS- og respirasjonsdepresjon. Gjentatte doser med nalokson er vanligvis nødvendig. Ev. respiratorbehandling. Diazepam ved kramper. Øvrig symptomatisk behandling.

Simetikon

Se silikonforbindelser.

Loperamid er kun symptomatisk behandling for å redusere antall tømninger hos pasienter hvor dette er plagsomt. Måling av fekal kalprotektin skal benyttes til å vurdere effekten av en antiinflammatorisk behandling eller som et diagnostikum for inflammatoriske tilstander i fordøyelseskanalen.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, men systemisk absorpsjon er liten Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende

Forsiktighet bør utvises ved akutt fase av kronisk inflammatorisk tarmsykdom da antidiarémidler kan maskere symptomer. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon pga. fare for leverencefalopati.

Skal ikke brukes ved alvorlig kolitt. Absolutt kontraindisert ved blodig diaré (dysenteri). Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved tegn på forstoppelse, utspilt abdomen og/eller andre tegn på utilstrekkelig peristaltikk.

Klassifisering: Middel mot diaré ved karsinoid syndrom, tryptofanhydroksylasehemmer. Virkningsmekanisme: Både prodrug (telotristatetyl) og aktiv metabolitt (telotristat) er hemmere av L-tryptofanhydroksylasene TPH1 og TPH2, som er de hastighetsbegrensende trinnene i serotoninbiosyntesen.

Absorpsjon: Telotristatetyl omdannes raskt og nesten fullstendig til telotristat. Hos friske er T_max av telotristatetyl ca. 0,5-2 timer, og T_max av telotristat ca. 1,5-3 timer. Proteinbinding: Både telotristatetyl og telotristat er > 99 % bundet til plasmaproteiner. Halveringstid: Hos friske er tilsynelatende terminal T_1/2 ca. 11 timer. Steady state oppnås i løpet av eller før uke 24. Utskillelse: Hovedsakelig i feces, noe via urin.

Behandling av diaré ved karsinoid syndrom i kombinasjonsbehandling med somatostatinanalog (SSA) hos voksne som er utilstrekkelig behandlet med SSA.

Anbefalt dose er 250 mg 3 ganger daglig. Høyere doser anbefales ikke da akkumulering ikke kan utelukkes hos noen pasienter. Klinisk respons oppnås vanligvis i løpet av 12 uker. Ved uteblitt respons anbefales det å revurdere fortsatt behandling. Glemt dose: Neste dose tas til vanlig tid. Dobbel dose bør ikke tas som erstatning for glemt dose. Spesielle pasientgrupper: Se SPC

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 1500 mg ga lett forgiftning.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Lever/galle: Forhøyet γ-GT. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, obstipasjon, flatulens. Lever/galle: Forhøyet ALAT, forhøyet ASAT, forhøyet ALP. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øvrige: Perifert ødem, pyreksi.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming:Opplysninger mangler. Teoretisk liten overgang til morsmelk pga. høy proteinbinding (> 99 %)

Lever: Forhøyede leverenzymer er sett ved bruk av preparatet og kontroll av leverenzymer før og under behandling anbefales derfor. Ved nedsatt leverfunksjon bør preparatet benyttes med stor forsiktig og kontinuerlig vurdering av leverfunksjonen er påkrevet. Ved mistanke om leverskade eller forverrelse av leverfunksjonen bør behandlingen stoppes og ikke gjenoppstartes med mindre annen årsak kan forklare leverskadene. Obstipasjon: Preparatet reduserer avføringsfrekvensen. Obstipasjon er rapportert ved høyere dose (500 mg), og pasienten bør observeres for tegn og symptomer på obstipasjon. Behandlingen bør revurderes ved obstipasjon. Depressive lidelser: Depresjon, nedtrykt stemningsleie og redusert interesse er sett, men årsakssammenheng er ikke funnet. Pasienten bør rådes til å informere legen ved slike symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men tretthet kan forekomme og forsiktighet bør derfor utvises.

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.