S4 Hormon- og metabolske modulatorer

Følgende hormoner og metabolske modulatorer er forbudt både for kvinner og menn både i og utenfor konkurranse:

1. Aromatasehemmere som inkluderer, men ikke er begrenset til: aminoglutetimid; anastrozol, androsta-1,4,6-trien-3,17-dion (androstatriendion), 4-androsten-3,6,17-trion (6-oxo), eksemestan, formestan, letrozol eller testolakton.
2. Selektive østrogenreseptormodulatorer (SERM) som inkluderer, men ikke er begrenset til: raloksifen, tamoksifen eller toremifen
3. Andre antiøstrogene substanser som inkluderer, men ikke er begrenset til: cyklofenil, fulvestrant eller klomifen
4. Stoffer som modifiserer myostatinfunksjon(er) inkluderer, men er ikke begrenset til: myostatininhibitorer.
5. Metabolske modulatorer:
   1. Aktivatorer av AMP-aktivert protein kinase (AMPK) f. eks.:
      1. AICAR
      2. SR9009
      3. peroksisom-proliferatoraktivert reseptor delta (PPARδ) agonister, for eksempel 2-(2-metyl-4-((4-metyl-2-(4-(trifluorometyl)fenyl)tiazol-5-yl)metyltio)fenoksy)eddiksyre (GW 1516, GW501516)
   2. Insuliner (inkluderer også kort- og langtidsvirkende insulinanaloger) og insulin-mimetika
   3. Meldonium
   4. Trimetazidin

Antiøstrogene midler brukes bl.a. for å hindre brystkjertelvekst hos menn (gynekomasti) som misbruker anabole androgene steroider (AAS). Hos kvinner brukes denne gruppen stoffer medisinsk bl.a. i behandlingen av brystkreft.

SERM'ene (bl.a. raloksifen) har agonist-/antagonisteffekter i ulike vev. Hva som blir nettoeffekten i et gitt vev, om det blir kun/hovedsakelig agonisteffekt eller antagonisteffekt, avhengig av østrogenreseptorprofilen i aktuelt vev (dvs de relative mengdene av østrogen-reseptor alfa og beta). I benvev har f. eks. raloksifen en stimulerende effekt (dvs. netto agonisteffekt), og bygger derfor ben. I andre vev kan nettoeffekten være antagonistisk.