Vareniklin

Partiell agonist ved nikotinreseptorer i hjernen (nikotin-α4β2-acetylkolinreseptorer). Vil derfor både redusere nikotinsug og redusere virkningen av tilført nikotin. Vareniklin lindrer røyketrang og letter endring av røykevaner. Flere studier viser at vareniklin er mer effektivt enn bupropion ved røykeslutt. Samme effektstørrelse som nikotinsubstitusjonsmedikamenter.

Biotilgjengeligheten er høy ved peroral tilførsel, men eksakte data mangler. Metaboliseres minimalt i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon, ca. 90 % umetabolisert. Halveringstiden er 24 timer.

Støttebehandling ved nikotinavvenning.

Det tilrådes å begynne med 1/2 tablett 1 gang daglig i 3 dager, deretter 1/2 tablett 2 ganger daglig i 4 dager for så å fortsette med 1 mg × 2 i 3 måneder.

Begrenset erfaring med overdoser. Symptomatisk behandling.

I første rekke abstinenssymptomer fra røykeslutt. Vektøkning, søvnproblemer, hodepine, kvalme og tretthet er vanlig. Psykiske reaksjoner (depresjon, selvmordstanker/forsøk) er registrert. Kardiale bivirkninger kan forekomme.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se Nikotin. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Sikkerheten ved samtidig bruk av nikotinpreparater ikke etablert.

Bivirkninger fra de fleste organsystemer kan forekomme. Kontakt med og oppfølging fra lege er viktig. Behandlingen skal avbrytes dersom det oppstår betydelig psykiske reaksjoner.

Legemiddeleffekten er sikrere ved samtidig rådgivning om røykeslutt. Bør ikke brukes sammen med nikotinpreparater. Pasienten må informere lege umiddelbart ved psykiske reaksjoner, spesielt depresjon eller selvmordstanker.