Valaciklovir

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Aciklovir har en komplisert intracellulær virkningsmekanisme. Nettoeffekten er at syntesen av viralt DNA hemmes (virus dreper seg selv) uten at normale cellulære prosesser påvirkes i vesentlig grad. Valaciklovir er en valinsyreester av aciklovir og en prodrug som sikrer bedre absorpsjon. Se under Farmakokinetikk (aciklovir Aciklovir , valaciklovir Valaciklovir).

Omdannes i leveren via hydrolase til aciklovir. Biotilgjengeligheten for valciklovir er 50–60 %, høyere enn for oral aciklovir (10-30%). Se for øvrig aciklovir Aciklovir.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Parenteral (intravenøs) administrasjon: Herpes encefalitt (HSV 1), alvorlige infeksjoner med varicella zoster virus hos immunsupprimerte og nyfødte (generalisert varicella, varicella pneumoni, zoster ophthalmicus osv.).

Peroral administrasjon: Herpes simplexinfeksjoner i hud og slimhinner. Herpes zoster. Profylakse hos pasienter med hyppige utbrudd av herpes simplexinfeksjon.

Lokal bruk: Herpes simplexkeratitt. Tilbakevendende herpes labialis (aciklovir-hydrokortison).

1. Normal nyrefunksjon
   1. Herpes zoster: 1 g × 3 daglig i 7 dager
   2. Herpes simplex: 0,5–1 g × 2 i 5–10 dager
2. Nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt)
   1. Mellom 15–30 ml/minutt: 1 g × 2
   2. < 15 ml/ minutt: 1 g i døgnet

Bør tas til samme tidspunkter gjennom kur, med eller uten samtidig måltid.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 500 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1,5 g til 6-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 9 g til eldre ga ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se aciklovir. Valaciklovir er «prodrug» til aciklovir.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Redusert nyrefunksjon forekommer, særlig hos dehydrerte pasienter, men risikoen reduseres ved å følge doseringsangivelsene og å hydrere pasientene. Mindre alvorlige bivirkninger som tretthet forekommer relativt ofte. Nevrologiske forandringer (tremor, forvirring, EEG‑forandringer) kan forekomme en sjelden gang, likeens hepatotoksiske bivirkninger.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Graviditet: I prospektive studier av ca. 500 gravide eksponert i 1. trimester er det ikke funnet holdepunkter for skadelige effekter på fosteret.

Amming: Ved systemisk behandling er overgang til morsmelk liten. Lang klinisk erfaring tilsier at lokal behandling kan brukes av ammende.

Se også generelt Antivirale midler.

Felles for Aciklovir/valaciklovir:

Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for økt kumulasjon. Adekvat hydrering er viktig, særlig hos eldre med nedsatt nyrefunksjon.