Vadadustat

Hypoksiinduserbar faktor prolylhydroksylase-hemmer (HIF‑PHI) som gir økt cellulært nivå av HIF og dermed stimulerer endogen erytropoietin (EPO)-produksjon, som øker jernmobilisering og erytrocyttproduksjon og gir gradvis Hb-økning.

Absorpsjon Rask. Median T_maks ca. 2-3 timer. Proteinbinding ≥99,5% i plasma. Fordeling Vd/F er 11,6 liter. Halveringstid 9,2 timer. Metabolisme Primært direkte glukuronidering via UGT-enzymer til O-glukuronidkonjugater. Utskillelse 58,9% i urin og 26,9% i feces. Uendret form <1% i urin og ca. 9% i feces. 

Behandling av voksne med symptomatisk anemi i forbindelse med dialyseavhengig kronisk nyresykdom (CKD).

Spesialistoppgave. Andre årsaker til anemi bør vurderes før behandling innledes og ved beslutning om doseøkning. For startdose, dosejustering og vedlikeholdsdosering, se DMP legemiddelsøk for oppdatert preparatomtale.

For spesielle pasientpopulasjoner, se preparatomtale.

Kan tas med eller uten mat. Kan tas når som helst før, under eller etter dialyse. Skal tas minst 1 time før orale jerntilskudd, hvor hovedkomponenten består av jern eller jernholdige fosfatbindere. Skal tas minst 1 time før eller 2 timer etter ikke-jernholdige fosfatbindere og andre legemidler hvor hovedkomponenten består av kalsium, magnesium eller aluminium.

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen direkte​/​indirekte effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist overgang i melk. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering.

Fertilitet: Dyrestudier viste ingen effekt. Mulig human risiko er ukjent.

De hyppigste (> 10 %) bivirkningene er tromboemboliske hendelser (13,7 %), diaré (12,7 %) og hypertensjon (11,1 %).

De hyppigste (≥ 1 %) alvorlige bivirkningene er tromboemboliske hendelser (10,0 %), hypotensjon (1,6 %) og hypertensjon (1,1 %).

For utdypende, se preparatomtale.

Kardiovaskulær risiko og risiko for død, tromboemboliske hendelser, levertoksisitet, forverring av hypertensjon og kramper. Feilbruk kan føre til overdreven økning i erytrocyttvolum, som kan være forbundet med livstruende komplikasjoner.

Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen​/​ubetydelig påvirkning.

For oversikt, se Kilder.

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Se DMP interaksjonssøk vadadustat.

Symptomer: Økte farmakologiske effekter, som økt Hb og sekundær polycytemi.

Behandling: Som klinisk indisert (f.eks. dosereduksjon​/​seponering) og nøye monitorering. Ca. 16% fjernes ved dialyse.