Tolvaptan

Selektiv vasopressin V2- reseptorblokker.

Biologisk tilgjengelighet ca. 60 %. Metaboliseres av CYP3A4. Halveringstid ca. 8 timer, ikke aktive metabolitter.

Jinarc tabletter: Mot utvikling av cyster og nyresvikt hos pasienter med polycystisk nyresykdom.

Samsca tabletter: Til utvalgte pasienter med hyponatremi på bakgrunn av SIADH (syndrom med uhensiktsmessig høy sekresjon av antidiuretisk hormon). Behandling bør foregå i sykehus. Annen årsak til hyponatremi må utelukkes (hypotyreose, binyrebarksvikt, hypovolemi, alvorlig lever- eller nyresvikt). Behandling mot årsak til SIADH må vurderes og igangsettes. Streng væskerestriksjon kan være effektiv behandling mot hypervolemisk hyponatremi.

Jinarc tabletter: To ganger daglig, som delt dose med startdose 45 mg + 15 mg. Kan titreres opp til 60 mg + 30 mg og til 90 mg + 30 mg. Morgendosen tas 30 min før frokost, neste dose 8 timer senere.

Samsca tabletter: Per os 1 gang daglig. Start med 7,5 (produsenten anbefaler 15 mg, men klinisk erfaring tilsier at mindre doser kan ha god effekt). Avvent effekt og gjør eventuelt dosetitrering opp til 60 mg under overvåking av væske og elektrolytt status.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Døgndoser på 300 mg i 5 dager og enkeltdoser på 480 mg har vært godt tolerert hos friske frivillige. 

Klinikk: Kvalme, tørste, forstoppelse og munntørrhet. Polyuri, dehydrering, hypotensjon og ev. elektrolyttforstyrrelser og hyperglykemi. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Rikelig væskeinntak. Symptomatisk behandling.

Kvalme, tørste, dehydrering, polyuri og ortostatisk hypotensjon. Hyperkalemi, hyperglykemi.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Dyreforsøk har vist mulig teratogen effekt. Amming: Opplysninger mangler.

Anuri, hypovolemi, hypovolemisk hyponatremi, hypernatremi, pasienter som ikke kan kjenne tørste. Forhøyede leverenzymer og/eller tegn på leverskade.

Urinveisobstruksjon. Obs, hyperglykemi kan gi hyponatremi, men også hypovolemi. Alvorlig lever- eller nyresvikt. Pasientene må ha tilgang til drikke under behandlingen. Rask stigning i s-natrium (> 12 mmol/24 timer) øker faren for demyelinisering. Det er rapportert tilfeller av leverskade (ved langvarig bruk og ved høyere doser enn det som er anbefalt for bruk ved denne indikasjonen). Det bør være lav terskel for kontroll av leverfunksjonsprøver hos pasienter som behandles med legemidlet. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.