Terbinafin

Antimykotika

Allylamin som hemmer et enzymatisk steg i ergosterolsyntesen. Finnes både til lokal og systemisk bruk.

Terbinafin virker på de fleste dermatofytter og Candida.

Biotilgjengeligheten er 40 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til hud, negler og fettvev. Metaboliseres hovedsaklig i leveren gjennom demetylering, oksidering og hydrolyse. Syv CYP isoenzymer, hovedsakelig CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4 er involvert. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 30 timer. Terminal halveringstid etter steady state er 8–16 døgn.

• Peroralt: Dermatofyttinfeksjoner i hud og negler når lokalbehandling er uegnet eller ikke har gitt tilfredsstillende effekt
• Krem: Dermatofytter, pityriasis versicolor og kutan candidiasis
• Liniment: Tinea pedis (fotsopp)

1. Peroralt
   1. Voksne: 250 mg daglig i 4 uker for tinea i hodebunn og skjeggområdet, 2 uker for tinea på kroppen og i ansiktet, 2–4 uker for tinea i håndflater og fotsåler, 6 uker for tinea i fingerneglene og 12 uker for infeksjon i tånegler. Tablettene bør tas sammen med mat.
   2. Barn: Det foreligger ikke markedsføringstillatelse for bruk hos barn < 18 år. Begrensede data på sikkerhet og effekt. I en del tilfeller forskrives terbinafin til barn off-label, se KOBLE for nærmere informasjon (spesialistbehandling).
2. Krem
   1. Voksne: Påsmøres 1–2 ganger daglig i 1–2 uker for tinea på kroppen, i lysken og mellom tærne og hudcandidiasis, i 2 uker for pityriasis versicolor og i 2–4 uker for fottinea
   2. Barn: Det foreligger ikke markedsføringstillatelse for bruk hos barn < 12 år. Begrensede data på sikkerhet og effekt. I en del tilfeller forskrives terbinafin til barn off-label, se KOBLE for nærmere informasjon (spesialistbehandling).
3. Liniment
   1. Voksne: Engangsbehandling

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. 

Klinikk: Hodepine, svimmelhet og GI-symptomer. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

1. Peroralt
   1. Vanlige: Smaksforstyrrelser, ev. tap av smakssans, vanligvis forbigående i løpet av noen uker etter seponering. Hyppigst hos tynne kvinner over 70 år. Gastrointestinale symptomer som kvalme, appetittløshet, dyspepsi, magesmerter, diaré, vanligvis i løpet av de første seks ukene og avtar normalt uten doseendring. Hodepine. Kløe, utslett. Forstyrrelser i fargesynet. Økning i leverenzymer.
   2. Potensielt alvorlige: Levertoksisitet, først og fremst leversvikt. Alvorlige hudreaksjoner som toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom. Sykdommens relative ufarlighet må veies mot risiko for alvorlige hudreaksjoner. Irreversibelt tap av smakssans. Agranulocytose, nøytropeni som kan være alvorlig, trombocytopeni.
2. Krem/liniment
   1. Erytem, kløe, misfarging av og brennende følelse i huden

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Peroral behandling bør unngås. Ved lokal behandling er systemisk absorpsjon liten.

Amming: Ved systemisk bruk er overgangen til morsmelk minimal. Kan brukes av ammende med forsiktighet. Lokal bruk: Kan benyttes av ammende.

Bør ikke gis til pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Risikoen for interaksjon med andre legemidler som omdannes i leveren må alltid overveies. Se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk. Tablettene må oppbevares beskyttet mot lys. Kremen må ikke komme i øynene.

Aktiv eller kronisk leversykdom, nyresvikt (< 50 ml/min).