Sirolimus

Se L18.3 mTOR-hemmere.

mTOR-hemmer. Se mTOR-hemmere.

Biotilgjengelighet ca. 15 % ved peroral tilførsel, øker ved samtidig inntak av ciklosporin eller mat. Metaboliseres til en viss grad i tarmveggen og i stor grad i leveren ved CYP3A4. Delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstid ca. 60 timer.

Profylakse mot organrejeksjon hos voksne, organtransplanterte pasienter.

Avhengig av immunsuppresivt regime. Doseringen justeres etter bl.a. konsentrasjonen av sirolimus i fullblod. Bør inntas konsekvent med eller uten mat. Behandlingen bør startes og følges opp av en spesialist i transplantasjonsmedisin.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 6 mg forventes ingen symptomer.

Voksne: 150 mg ga atrieflimmer.

Klinikk og behandling: Se Takrolimus nedenfor.

Felles for Takrolimus:

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Økt risiko ved nedsatt leverfunksjon og terapeutisk bruk. Trolig lav akutt toksisitet.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Inntil 375 mg ga ingen symptomer.

Klinikk: GI-symptomer. EKG-forandringer. Elektrolyttforstyrrelser. Ev. nyrepåvirkning og hematologiske forandringer. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. hematologisk oppfølging.

Se spesiallitteratur. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger ang. amming mangler. Amming bør unngås pga. sirolimus' immunsuppressive effekt.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen