Selegilin

MAO-B-hemmere, irreversible

Irreversibel hemmer av monoaminoksidase B (MAO‑B). Forsinker nedbrytingen av dopamin. Effekten av dopamin forlenges og gjør det mulig å redusere levodopadosen. Ved langvarig behandling bør selegilin ev. seponeres en periode for å kontrollere at det fortsatt har effekt. Pga. enzymets lange plasmahalveringstid (30 dager) og den irreversible enzymhemningen, vil effekten av selegilin kunne vare lenge etter seponering. Brukt som monoterapi (tidlig i sykdommen) er effekten svak og kortvarig. Om preparatet hindrer sykdomsutviklingen er ikke definitivt avklart.

Biotilgjengeligheten er 10 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5 time. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved flere P450-isoenzymer. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 1–3 timer.

Parkinsons sykdom.

5–10 mg × 1 om morgenen. Den daglige dosen må ikke overstige 10 mg.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Kvalme, ataksi, takykardi, hypertensjon og dyspné.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Som for levodopa, men mindre uttalt (se Levodopa).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Alle dopaminerge legemidler kan hemme prolaktinsekresjonen og dermed melkeproduksjonen.

Ved høy dosering utover anbefalt daglig dose på 10 mg (> 30 mg) fåes også hemning av MAO-A og interaksjon med tyraminholdig kost.