Rotigotin

En ikke-ergolin dopaminagonist med særlig effekt på dopamin D3-, D2- og D1-reseptorene i striatum. Kan gis som monoterapi, ev. som tillegg til levodopa.

Ca. 45 % av aktiv substans frigjøres fra depotplasteret i løpet av 24 timer. Biotilgjengeligheten er ca. 35 % ved transdermal tilførsel. Metaboliseres i stor grad ved dealkylering og konjugering, og ulike CYP-isoformer kan være involvert. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 5–7 timer.

Parkinsons sykdom: Monoterapi i tidlig fase. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter over 70 år. Som tillegg til levodopa ved fluktuasjoner. «Restless legs»-syndrom.

Parkinsons sykdom: Daglig startdose bør være 2 mg/24 timer og økes med 2 mg/24 timer hver uke til effektiv dose oppnås. Maksimumdose er 8 mg/24 timer. De fleste oppnår effektiv dose innen 3–4 uker. «Restless legs»-syndrom: Daglig startdose 1 mg/24 timer. Kan økes med 1 mg/24 timer hver uke til maksimalt 3 mg/24 timer.

Toksisitet: Liten forgiftningsfare (depotplaster).

Klinikk og behandling: Se ev. Bromokriptin.

Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert, som ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Se også dopaminagonister. Reaksjoner på applikasjonsstedet kan forekomme.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Alle dopaminerge legemidler kan hemme prolaktinsekresjonen og dermed melkeproduksjonen.

Pasienter som blir søvnige og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall, må unngå bilkjøring og betjening av maskiner.

Blodtrykk. Perifere ødemer, som ved andre dopaminagonister. Pasienten bør eksamineres om visuelle hallusinasjoner.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.